METROZOL
10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (10) - kartonové obaly.
Antiprotozo. Předpokládá se, že mechanismus účinku je spojen s porušením struktury DNA citlivých mikroorganismů. Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, jakož i anaerobním bakteriím (včetně Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aerobní mikroorganismy jsou rezistentní vůči metronidazolu.
V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol Helicobacter pylori.
Po požití se dobře vstřebává. Biologická dostupnost je 80%. Distribuován ve tkáních a tělních tekutinách. Pronikne placentární bariérou a BBB. Vazba na plazmatické proteiny - 20%. Metabolizuje se v játrech oxidací a vazbou na kyselinu glukuronovou. T1/2 je vyloučen v moči (60-80%) a stolici (6-15%).
Trichomonas vaginitis a urethritis u žen, trichomonas urethritis u mužů, giardiasis, amebická dyzentérie, anaerobní infekce způsobené mikroorganismy citlivými na metronidazol, kombinovaná terapie pro těžké smíšené aerobní anaerobní infekce. Prevence anaerobní infekce při chirurgických zákrocích (zejména na břišních orgánech, močových cestách). Chronický alkoholismus.
V kombinaci s amoxicilinem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi, spojené s Helicobacter pylori.
Pro externí i lokální použití: léčba růžových a akné vulgaris, bakteriální vaginóza, léčba nehojivých ran, trofických vředů.
Organické léze centrálního nervového systému, onemocnění krve, abnormální funkce jater, I. trimestr těhotenství, přecitlivělost na metronidazol.
Vnitřek pro dospělé a děti od 12 let - 7,5 mg / kg každých 6 hodin nebo 250-750 mg 3-4krát denně. Děti do 12 let - 5-16,7 mg / kg 3krát denně.
Při zahájení léčby u dospělých a dětí starších 12 let je počáteční dávka 15 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 6 hodin nebo v závislosti na etiologii onemocnění 500-750 mg každých 8 hodin. vodivost je stanovena individuálně.
Intravaginální - 500 mg 1 krát za noc.
V kombinaci s amoxicilinem (2,25 g / den) denní dávkou metronidazolu - 1,5 g; násobnost recepce - 3 krát denně. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml / min) a / nebo játry je denní dávka metronidazolu 1 g (amoxicilin 1,5 g / den); frekvence příjmu - 2 krát / dny.
Navenek a topicky aplikovaný 2 krát / den se dávka nastavuje individuálně.
Maximální denní příjem pro dospělé při perorálním podání a / nebo v úvodu je 4 g.
Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, nedostatek chuti k jídlu, kovová chuť v ústech.
Na straně centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolest hlavy, podrážděnost, podrážděnost, nespavost, závratě, ataxie, slabost, zmatenost, deprese, periferní neuropatie, křeče, halucinace.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
Z hemopoetického systému: leukopenie.
Lokální reakce: podráždění.
Jiné: artralgie, pocit pálení v močové trubici.
Při současném použití s antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý, s kolestiraminem, absorpce metronidazolu z gastrointestinálního traktu mírně klesá.
Při současném užívání metronidazolu zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií.
Při současném užívání s disulfiramem se může vyvinout akutní psychóza a zhoršené vědomí.
Zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě a zvýšení rizika vzniku toxického účinku při současném užívání metronidazolu nelze vyloučit.
Při současném podávání s lansoprazolem je možný glositida, stomatitida a / nebo vznik tmavého zbarvení jazyka; s uhličitanem lithným - je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě a vyvinout příznaky intoxikace; s prednisonem - zvyšuje vylučování metronidazolu z těla v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech pod vlivem prednizonu. Možná snížení účinnosti metronidazolu.
Při současném užívání s rifampicinem se clearance metronidazolu zvyšuje z těla; s fenytoinem - snad mírným zvýšením koncentrace fenytoinu v krevní plazmě, popsal případ vývoje toxického působení.
Při současném použití s fenobarbitalem se vylučování metronidazolu z těla významně zvyšuje, zřejmě v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech pod vlivem fenobarbitalu. Možná snížení účinnosti metronidazolu.
Při současném použití s fluorouracilem zvyšuje toxický účinek, nikoli však účinnost fluorouracilu.
Je popsán případ akutní dystonie po podání jednorázové dávky chlorochinu u pacienta užívajícího metronidazol.
Při současném podávání s cimetidinem může inhibovat metabolismus metronidazolu v játrech, což může vést ke zpomalení jeho vylučování a zvýšení plazmatické koncentrace.
Při současném užívání ethanolu u pacientů užívajících metronidazol se mohou vyvinout reakce podobné disulfiramu.
Metronidazol se používá s opatrností při onemocněních jater.
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let. V průběhu léčby vyžaduje systematické sledování struktury periferní krve.
Během léčby Trichomonas vaginitis u žen a Trichomonas urethritis u mužů, to je doporučeno abstinovat od sexu; Současná léčba obou partnerů je povinná.
Při aplikaci metronidazolu je pozorováno tmavší zabarvení moči.
Během léčby metronidazolem je třeba se vyhnout alkoholu akumulace acetaldehydu může nastat v důsledku zhoršené oxidace alkoholu. V důsledku toho se mohou vyvinout reakce podobné těm, které jsou charakteristické pro disulfiram (spastická abdominální bolest, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, náhlý nával obličeje).
Metronidazol rychle proniká placentární bariérou. V II. A III. Trimestru těhotenství se metronidazol používá pouze ze zdravotních důvodů.
Metronidazol se vylučuje do mateřského mléka. V případě potřeby by mělo být rozhodnuto o ukončení kojení.
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let.
Kontraindikováno při porušení jater.
Metronidazol se používá s opatrností při onemocněních jater.
METROZOL
Léky: METROZOL (METROZOL)
Účinná látka: metronidazol
Kód ATX: J01XD01
KFG: Antibakteriální léčivo s antibakteriální aktivitou
Reg. číslo: P №015276 / 01
Datum registrace: 01.10.03
Vlastník reg. ID: GENOM BIOTECH (Indie) vyráběný firmou FRESENIUS KABI INDIA (Indie)
DÁVKOVÁ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ
100 ml - polyethylenové lahve (1) - balení kartonu.
POPIS AKTIVNÍ LÁTKY.
Dané vědecké informace jsou zobecňující a nelze je použít k rozhodnutí o možnosti užívání určitého léku.
FARMAKOLOGICKÉ AKCE
Antiprotozo. Předpokládá se, že mechanismus účinku je spojen s porušením struktury DNA citlivých mikroorganismů. Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, jakož i anaerobním bakteriím (včetně Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aerobní mikroorganismy jsou rezistentní vůči metronidazolu.
V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol Helicobacter pylori.
FARMACOKINETIKA
Po požití se dobře vstřebává. Biologická dostupnost je 80%. Distribuován ve tkáních a tělních tekutinách. Pronikne placentární bariérou a BBB. Vazba na plazmatické proteiny - 20%. Metabolizuje se v játrech oxidací a vazbou na kyselinu glukuronovou. T1/2 je vyloučen v moči (60-80%) a stolici (6-15%).
INDIKACE
Trichomonas vaginitis a urethritis u žen, trichomonas urethritis u mužů, giardiasis, amebická dyzentérie, anaerobní infekce způsobené mikroorganismy citlivými na metronidazol, kombinovaná terapie pro těžké smíšené aerobní anaerobní infekce. Prevence anaerobní infekce při chirurgických zákrocích (zejména na břišních orgánech, močových cestách). Chronický alkoholismus.
V kombinaci s amoxicilinem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi, spojené s Helicobacter pylori.
Pro externí i lokální použití: léčba růžových a akné vulgaris, bakteriální vaginóza, léčba nehojivých ran, trofických vředů.
REŽIM DÁVKOVÁNÍ
Vnitřek pro dospělé a děti od 12 let - 7,5 mg / kg každých 6 hodin nebo 250-750 mg 3-4krát denně. Děti do 12 let - 5-16,7 mg / kg 3krát denně.
Při zahájení léčby u dospělých a dětí starších 12 let je počáteční dávka 15 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 6 hodin nebo v závislosti na etiologii onemocnění 500-750 mg každých 8 hodin. vodivost je stanovena individuálně.
Intravaginální - 500 mg 1 krát za noc.
V kombinaci s amoxicilinem (2,25 g / den) denní dávkou metronidazolu - 1,5 g; násobnost recepce - 3 krát denně. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml / min) a / nebo játry je denní dávka metronidazolu 1 g (amoxicilin 1,5 g / den); frekvence příjmu - 2 krát / dny.
Navenek a topicky aplikovaný 2 krát / den se dávka nastavuje individuálně.
Maximální denní příjem pro dospělé při perorálním podání a / nebo v úvodu je 4 g.
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, nedostatek chuti k jídlu, kovová chuť v ústech.
Na straně centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolest hlavy, podrážděnost, podrážděnost, nespavost, závratě, ataxie, slabost, zmatenost, deprese, periferní neuropatie, křeče, halucinace.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka.
Z hemopoetického systému: leukopenie.
Lokální reakce: podráždění.
Jiné: artralgie, pocit pálení v močové trubici.
KONTRAINDIKACE
Organické léze centrálního nervového systému, onemocnění krve, abnormální funkce jater, I. trimestr těhotenství, přecitlivělost na metronidazol.
PREGNANCY A LACTATION
Metronidazol rychle proniká placentární bariérou. V II. A III. Trimestru těhotenství se metronidazol používá pouze ze zdravotních důvodů.
Metronidazol se vylučuje do mateřského mléka. V případě potřeby by mělo být rozhodnuto o ukončení kojení.
ZVLÁŠTNÍ POKYNY
Metronidazol se používá s opatrností při onemocněních jater.
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let. V průběhu léčby vyžaduje systematické sledování struktury periferní krve.
Během léčby Trichomonas vaginitis u žen a Trichomonas urethritis u mužů, to je doporučeno abstinovat od sexu; Současná léčba obou partnerů je povinná.
Při aplikaci metronidazolu je pozorováno tmavší zabarvení moči.
Během léčby metronidazolem je třeba se vyhnout alkoholu akumulace acetaldehydu může nastat v důsledku zhoršené oxidace alkoholu. V důsledku toho se mohou vyvinout reakce podobné těm, které jsou charakteristické pro disulfiram (spastická abdominální bolest, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, náhlý nával obličeje).
Interakce s drogami
Při současném použití s antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý, s kolestiraminem, absorpce metronidazolu z gastrointestinálního traktu mírně klesá.
Při současném užívání metronidazolu zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií.
Při současném užívání s disulfiramem se může vyvinout akutní psychóza a zhoršené vědomí.
Zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě a zvýšení rizika vzniku toxického účinku při současném užívání metronidazolu nelze vyloučit.
Při současném podávání s lansoprazolem je možný glositida, stomatitida a / nebo vznik tmavého zbarvení jazyka; s uhličitanem lithným - je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě a vyvinout příznaky intoxikace; s prednisonem - zvyšuje vylučování metronidazolu z těla v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech pod vlivem prednizonu. Možná snížení účinnosti metronidazolu.
Při současném užívání s rifampicinem se clearance metronidazolu zvyšuje z těla; s fenytoinem - snad mírným zvýšením koncentrace fenytoinu v krevní plazmě, popsal případ vývoje toxického působení.
Při současném použití s fenobarbitalem se vylučování metronidazolu z těla významně zvyšuje, zřejmě v důsledku zrychlení jeho metabolismu v játrech pod vlivem fenobarbitalu. Možná snížení účinnosti metronidazolu.
Při současném použití s fluorouracilem zvyšuje toxický účinek, nikoli však účinnost fluorouracilu.
Je popsán případ akutní dystonie po podání jednorázové dávky chlorochinu u pacienta užívajícího metronidazol.
Při současném podávání s cimetidinem může inhibovat metabolismus metronidazolu v játrech, což může vést ke zpomalení jeho vylučování a zvýšení plazmatické koncentrace.
Při současném užívání ethanolu u pacientů užívajících metronidazol se mohou vyvinout reakce podobné disulfiramu.
Metrozol - prášek, roztok, suspenze, tablety
Indikace pro použití
Protozoální infekce: extraintestinální amebiasis, včetně amébového abscesu jater, intestinální amebiasis (amebická dysenterie), trichomoniázy, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, kožní leishmanióza, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.
Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce CNS, včetně meningitida, absces mozku, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyema a plicní absces, sepse.
Infekce způsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus: abdominální infekce (peritonitida, absces jater), pánevní infekce (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginálního oblouku).
Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).
Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori.
Prevence pooperačních komplikací (zejména intervence na tlustém střevě, rektální oblasti, apendektomii, gynekologické operaci).
Radiační léčba pacientů s nádory - jako radiosenzibilizující lék v případech, kdy je rezistence nádoru způsobena hypoxií v nádorových buňkách.
Možné analogy (náhražky)
Aktivní složka, skupina
Forma dávkování
prášek pro roztok pro intravenózní podání, roztok pro infuze, perorální suspenze, tablety, vaginální tablety, potahované tablety
Kontraindikace
Hypersenzitivita, leukopenie (včetně anamnézy), organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), selhání jater (v případě jmenování velkých dávek), těhotenství (I termín), období laktace, C opatrnost. Těhotenství (II-III trimester), selhání ledvin / jater.
Jak aplikovat: dávkování a léčba
Uvnitř a parenterálně.
Uvnitř, během nebo po jídle (nebo vymačkaném mléku), bez žvýkání.
S trichomoniázou - 250 mg 2x denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2x denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc jmenovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete léčbu opakovat nebo zvýšit dávku na 0,75-1 g / den. Mezi jednotlivými cykly by měla být přerušena 3-4 týdny s opakovanými laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je jmenování 2 g jednou pacientem a jeho sexuálním partnerem.
Děti 2-5 let - 250 mg / den; 5-10 let - 250-375 mg / den, více než 10 let - 500 mg / den. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou dávek. Průběh léčby je 10 dnů.
S giardiasis - 500 mg 2x denně po dobu 5-7 dnů.
Děti do 1 roku - 125 mg / den, 2-4 roky - 250 mg / den, 5-8 let - 375 mg / den, starší než 8 let - 500 mg / den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dnů.
S giardiasis - 15 mg / kg / den ve 3 dávkách po dobu 5 dnů.
Dospělí: s asymptomatickou amebiasií (pokud je detekována cysta) je denní dávka 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denně) po dobu 5-7 dnů.
Při chronické amébii je denní dávka 1,5 g ve 3 dávkách po dobu 5–10 dnů, u akutní amébové dyzentérie 2,25 g ve 3 dávkách, dokud symptomy nezastaví.
Při abscesu jater je maximální denní dávka 2,5 g v 1 nebo 2 - 3 dávkách, 3 - 5 dní v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími metodami léčby.
Děti ve věku 1-3 let - 1/4 dávka pro dospělé, 3-7 let - 1/3 dávka pro dospělé, 7-10 let - 1/2 dávka pro dospělé.
Při balantidiasis - 750 mg 3krát denně po dobu 5-6 dnů.
V případě ulcerózní stomatitidy je dospělým předepsáno 500 mg 2x denně po dobu 3-5 dnů; v tomto případě není lék zobrazen.
S pseudomembranózní kolitidou - 500 mg 3-4krát denně.
Pro eradikaci Helicobacter pylori - 500 mg 3x denně po dobu 7 dnů (jako součást kombinované terapie, například kombinace amoxicilinu 2,25 g / den).
Při léčbě anaerobní infekce je maximální denní dávka 1,5-2 g.
Při léčbě chronického alkoholismu je předepsáno 500 mg / den po dobu až 6 (ne více) měsíců.
Pro prevenci infekčních komplikací - 750-1500 mg / den ve 3 dávkách po dobu 3-4 dnů před operací nebo jednou 1 g v první den po operaci. 1-2 dny po chirurgickém zákroku (při perorálním podání je již povoleno) - 750 mg / den po dobu 7 dnů.
V případě výrazné poruchy funkce ledvin (CC méně než 10 ml / min) by měla být denní dávka snížena dvakrát.
Suspenze pro perorální podání. Anaerobní bakteriální infekce: děti - 7 mg / kg každých 8 hodin, průběh léčby - 7-10 dní; Giardiasis: děti 2-5 let - 200 mg / den, 5-10 let - 300 mg / den, 10-15 let - 400 mg / den. Trvání léčby giardiasis je 5 dnů. Průběh léčby může být opakován za 10-15 dnů.
Parenterální Dospělí a děti starší 12 let v počáteční dávce 0,5-1 g IV (doba trvání infuze - 30-40 min) a pak každých 8 hodin při 500 mg rychlostí 5 ml / min. S dobrou přenositelností po prvních 2-3 infuzích jde o tryskové vstřikování. Průběh léčby je 7 dní. Pokud je to nutné, na úvod / v úvodu pokračujte delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací dochází k přechodu na podporu požití v dávce 400 mg 3krát denně. Děti mladší 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce - 7,5 mg / kg.
Když hnisavé-septické nemoci obvykle tráví 1 průběh léčby.
Pro profylaktické účely jsou dospělým a dětem starším 12 let předepsány intravenózně v kapce 0,5-1 g v předvečer operace, v den operace a další den - 1,5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech pokračujte v udržovací léčbě. Pacienti s CKD a CK nižší než 30 ml / min a / nebo jaterní insuficiencí mají maximální denní dávku nejvýše 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Jako radiosenzibilizující lék se intravenózní infuzi podává v dávce 160 mg / kg nebo 4-6 g / m2 tělesného povrchu 0,5–1 h před začátkem ozáření. Aplikujte před každou relací 1-2 týdny. Ve zbývající době radiační léčby se metronidazol nepoužívá. Maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 10 g, směnný kurz - 60 g. Pro zmírnění intoxikace způsobené ozářením aplikujte kapkovou injekci 5% roztoku dextrózy, hemodezu nebo 0,9% roztoku NaCl.
Při rakovině děložního hrdla a těla dělohy se rakovina kůže používá ve formě lokálních aplikací (3 g rozpuštěných v 10% roztoku DMSO), navlhčených tamponů, které se aplikují topicky, 1,5 až 2 hodiny před ozářením. V případě špatné regrese nádoru se aplikace provádějí v průběhu celého průběhu radioterapie. S pozitivní dynamikou očištění nádoru od nekrózy - během prvních 2 týdnů léčby.
Farmakologický účinek
Antiprotozoární a antimikrobiální léčivo odvozené od 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoky. Získaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, což inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Stejně jako povinným anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD pro tyto kmeny je 0,125-6,25 µg / ml.
V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaerobi jsou necitliví na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aerobů a anaerobů) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným aerobům.
Zvyšuje citlivost nádorů na záření, způsobuje reakce podobné disulfiramu, stimuluje reparační procesy.
Vedlejší účinky
Na straně zažívacího ústrojí: průjem, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, "kovová" chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Na straně nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, podrážděnost, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, návaly kůže, kongesce nosu, horečka, artralgie.
Na straně močového systému: dysurie, cystitida, polyurie, močová inkontinence, kandidóza, močení v červenohnědé barvě.
Lokální reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu injekce).
Jiné: neutropenie, leukopenie, zploštění T vlny na EKG.
Zvláštní pokyny
Během léčby je užívání ethanolu kontraindikováno (mohou se vyvinout disulfiramové reakce: bolest břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné kontrolovat krevní obraz.
V případě leukopenie závisí možnost pokračující léčby na riziku vzniku infekčního procesu.
Výskyt ataxie, závratě a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
To může imobilizovat treponema a vést k falešně pozitivní Nelsonův test.
Maluje moč v tmavé barvě.
Při léčbě Trichomonas vaginitis u žen a Trichomonas urethritis u mužů, je nutné upustit od sexu. Nutná současná léčba sexuálních partnerů. Léčba se nezastaví během menstruace. Po léčbě trichomoniázy by měly být prováděny kontrolní testy po dobu 3 po sobě následujících cyklů před a po menstruaci.
Po léčbě giardiasis, pokud symptomy přetrvávají, by měly být 3–4 týdny prováděny v intervalech několika dnů v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená invazí přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínaje symptomy giardiasis).
Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.
Interakce
Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede ke zvýšení doby tvorby protrombinu.
Podobně disulfiram způsobuje nesnášenlivost ethanolu.
Současné použití s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických symptomů (interval mezi podáním je nejméně 2 týdny).
Metronidazol pro zavedení do / v úvodu se nedoporučuje míchat s jinými léky.
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v séru a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.
Současné podávání léků, které stimulují mikrosomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, v důsledku čehož jeho koncentrace v plazmě klesá.
Při současném užívání s léky Li + se může zvyšovat koncentrace těchto látek v plazmě a může dojít k rozvoji příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími svalovými relaxanty (vecuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Metrozol
Nekrmte lékárnu, používejte tento levný analog USSR krát od houby
Návod k použití
Mezinárodní jméno
Členství ve skupině
Popis účinné látky (INN) t
Forma dávkování
Farmakologický účinek
Antiprotozoární a antimikrobiální léčivo odvozené od 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoky. Získaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, což inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Stejně jako povinným anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD pro tyto kmeny je 0,125-6,25 µg / ml.
V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaerobi jsou necitliví na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aerobů a anaerobů) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným aerobům.
Zvyšuje citlivost nádorů na záření, způsobuje reakce podobné disulfiramu, stimuluje reparační procesy.
Indikace
Protozoální infekce: extraintestinální amebiasis, včetně amébového abscesu jater, intestinální amebiasis (amebická dysenterie), trichomoniázy, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, kožní leishmanióza, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.
Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce CNS, včetně meningitida, absces mozku, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyema a plicní absces, sepse.
Infekce způsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus: abdominální infekce (peritonitida, absces jater), pánevní infekce (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginálního oblouku).
Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).
Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori.
Prevence pooperačních komplikací (zejména intervence na tlustém střevě, rektální oblasti, apendektomii, gynekologické operaci).
Radiační léčba pacientů s nádory - jako radiosenzibilizující lék v případech, kdy je rezistence nádoru způsobena hypoxií v nádorových buňkách.
Kontraindikace
Vedlejší účinky
Na straně zažívacího ústrojí: průjem, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, "kovová" chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Na straně nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, podrážděnost, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, návaly kůže, kongesce nosu, horečka, artralgie.
Na straně močového systému: dysurie, cystitida, polyurie, močová inkontinence, kandidóza, močení v červenohnědé barvě.
Lokální reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu injekce).
Jiné: neutropenie, leukopenie, zploštění T vlny na EKG.
Aplikace a dávkování
Uvnitř a parenterálně.
Uvnitř, během nebo po jídle (nebo vymačkaném mléku), bez žvýkání.
S trichomoniázou - 250 mg 2x denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2x denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc jmenovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete léčbu opakovat nebo zvýšit dávku na 0,75-1 g / den. Mezi jednotlivými cykly by měla být přerušena 3-4 týdny s opakovanými laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je jmenování 2 g jednou pacientem a jeho sexuálním partnerem.
Děti 2-5 let - 250 mg / den; 5-10 let - 250-375 mg / den, více než 10 let - 500 mg / den. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou dávek. Průběh léčby je 10 dnů.
S giardiasis - 500 mg 2x denně po dobu 5-7 dnů.
Děti do 1 roku - 125 mg / den, 2-4 roky - 250 mg / den, 5-8 let - 375 mg / den, starší než 8 let - 500 mg / den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dnů.
S giardiasis - 15 mg / kg / den ve 3 dávkách po dobu 5 dnů.
Dospělí: s asymptomatickou amebiasií (pokud je detekována cysta) je denní dávka 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denně) po dobu 5-7 dnů.
Při chronické amébii je denní dávka 1,5 g ve 3 dávkách po dobu 5–10 dnů, u akutní amébové dyzentérie 2,25 g ve 3 dávkách, dokud symptomy nezastaví.
Při abscesu jater je maximální denní dávka 2,5 g v 1 nebo 2 - 3 dávkách, 3 - 5 dní v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími metodami léčby.
Děti ve věku 1-3 let - 1/4 dávka pro dospělé, 3-7 let - 1/3 dávka pro dospělé, 7-10 let - 1/2 dávka pro dospělé.
Při balantidiasis - 750 mg 3krát denně po dobu 5-6 dnů.
V případě ulcerózní stomatitidy je dospělým předepsáno 500 mg 2x denně po dobu 3-5 dnů; v tomto případě není lék zobrazen.
S pseudomembranózní kolitidou - 500 mg 3-4krát denně.
Pro eradikaci Helicobacter pylori - 500 mg 3x denně po dobu 7 dnů (jako součást kombinované terapie, například kombinace amoxicilinu 2,25 g / den).
Při léčbě anaerobních infekcí je maximální denní dávka 1,5-2 g.
Při léčbě chronického alkoholismu je předepsáno 500 mg / den po dobu až 6 (ne více) měsíců.
Pro prevenci infekčních komplikací - 750-1500 mg / den ve 3 dávkách po dobu 3-4 dnů před operací nebo jednou 1 g v první den po operaci. 1-2 dny po chirurgickém zákroku (při perorálním podání je již povoleno) - 750 mg / den po dobu 7 dnů.
V případě výrazné poruchy funkce ledvin (CC méně než 10 ml / min) by měla být denní dávka snížena dvakrát.
Suspenze pro perorální podání. Anaerobní bakteriální infekce: děti - 7 mg / kg každých 8 hodin, průběh léčby - 7-10 dní; Giardiasis: děti 2-5 let - 200 mg / den, 5-10 let - 300 mg / den, 10-15 let - 400 mg / den. Trvání léčby giardiasis je 5 dnů. Průběh léčby může být opakován za 10-15 dnů.
Parenterální Dospělí a děti starší 12 let v počáteční dávce 0,5-1 g IV (doba trvání infuze - 30-40 min) a pak každých 8 hodin při 500 mg rychlostí 5 ml / min. S dobrou přenositelností po prvních 2-3 infuzích jde o tryskové vstřikování. Průběh léčby je 7 dní. Pokud je to nutné, na úvod / v úvodu pokračujte delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací dochází k přechodu na podporu požití v dávce 400 mg 3krát denně. Děti mladší 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce - 7,5 mg / kg.
Když hnisavé-septické nemoci obvykle tráví 1 průběh léčby.
Pro profylaktické účely jsou dospělým a dětem starším 12 let předepsány intravenózně v kapce 0,5-1 g v předvečer operace, v den operace a další den - 1,5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech pokračujte v udržovací léčbě. Pacienti s CKD a CK nižší než 30 ml / min a / nebo jaterní insuficiencí mají maximální denní dávku nejvýše 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Jako radiosenzibilizující lék se intravenózní infuzi podává v dávce 160 mg / kg nebo 4-6 g / m2 tělesného povrchu 0,5–1 h před začátkem ozáření. Aplikujte před každou relací 1-2 týdny. Ve zbývající době radiační léčby se metronidazol nepoužívá. Maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 10 g, směnný kurz - 60 g. Pro zmírnění intoxikace způsobené ozářením aplikujte kapkovou injekci 5% roztoku dextrózy, hemodezu nebo 0,9% roztoku NaCl.
Při rakovině děložního hrdla a těla dělohy se rakovina kůže používá ve formě lokálních aplikací (3 g rozpuštěných v 10% roztoku DMSO), navlhčených tamponů, které se aplikují topicky, 1,5 až 2 hodiny před ozářením. V případě špatné regrese nádoru se aplikace provádějí v průběhu celého průběhu radioterapie. S pozitivní dynamikou očištění nádoru od nekrózy - během prvních 2 týdnů léčby.
Zvláštní pokyny
Během léčby je užívání ethanolu kontraindikováno (mohou se vyvinout disulfiramové reakce: bolest břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje podávat pacientům mladším 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné kontrolovat krevní obraz.
V případě leukopenie závisí možnost pokračující léčby na riziku vzniku infekčního procesu.
Výskyt ataxie, závratě a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
To může imobilizovat treponema a vést k falešně pozitivní Nelsonův test.
Maluje moč v tmavé barvě.
Při léčbě Trichomonas vaginitis u žen a Trichomonas urethritis u mužů, je nutné upustit od sexu. Nutná současná léčba sexuálních partnerů. Léčba se nezastaví během menstruace. Po léčbě trichomoniázy by měly být prováděny kontrolní testy po dobu 3 po sobě následujících cyklů před a po menstruaci.
Po léčbě giardiasis, pokud symptomy přetrvávají, by měly být 3–4 týdny prováděny v intervalech několika dnů v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená invazí přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínaje symptomy giardiasis).
Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.
Interakce
Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede ke zvýšení doby tvorby protrombinu.
Podobně disulfiram způsobuje nesnášenlivost ethanolu.
Současné použití s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických symptomů (interval mezi podáním je nejméně 2 týdny).
Metronidazol pro zavedení do / v úvodu se nedoporučuje míchat s jinými léky.
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v séru a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.
Současné podávání léků, které stimulují mikrosomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, v důsledku čehož jeho koncentrace v plazmě klesá.
Při současném užívání s léky Li + se může zvyšovat koncentrace těchto látek v plazmě a může dojít k rozvoji příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími svalovými relaxanty (vecuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Proč greedy lékárny skrýt nástroj silněji Exoderil 39 krát? Ukázalo se, že je sovětský.
Dokonce i ty mrtvé játra jsou tímto lékem očištěny!
Metrozol
Metrozol (Metrozol)
mezinárodní a chemický název: Metronidazol; 1- (p-hydroxyethyl) -2-methyl-5-nitroimidazol;
Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: transparentní roztok světle žluté barvy;
Složení. 100 ml roztoku obsahuje: metronidazol - 500 mg;
další složky: chlorid sodný, voda na injekci.
Léková forma. Roztok pro infuze.
Farmakoterapeutická skupina. Jiná antibakteriální činidla. Imidazolové deriváty.
ATC kód J01X D01.
Akční léky. Metrozol je účinný antimikrobiální a antiprotozoální lék.
Farmakodynamika. Metrozol - nitroimidazol s antiprotozoálním a antibakteriálním účinkem. Metronidazol interaguje s DNA mikrobiální buňky, což způsobuje její konformaci, destrukci a degradaci. Existuje inhibice mechanismu obnovení DNA, porušování replikace a transkripce DNA během dvou až tří generací a smrt mikroorganismu. Metrozol je vysoce účinný proti mikroorganismům Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Léčivo vykazuje baktericidní účinek proti patogenním anaerobním bakteriím, včetně bakteroidů a fusobakterií. Není aktivní proti aerobním mikroorganismům. Bakterie již ztratily aktivitu pod vlivem takové nízké koncentrace metronidazolu, která se rovná 3,1 µg / ml a je zcela snížena při koncentraci 6,3 µg / ml, včetně bakterií: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus a Veilonella.
Farmakokinetika. Po intravenózní infuzi (do 20 minut), 500 mg metronidazolu u pacientů s anaerobními infekcemi, byla sérová koncentrace léčiva za hodinu 35,2 μg / ml po 4 hodinách, 39,9 μg / ml a 25,7 μg / ml po t 8 hodin Poločas po jednorázové dávce je 6 až 7 hodin. Metronidazol se mírně váže na krevní proteiny (4–20%). Lék snadno proniká do tkáně, distribuční objem je 70 - 95% tělesné hmotnosti. Metronidazol dosahuje baktericidní koncentrace ve většině tkání a tekutin lidského těla, včetně mozku, mozkomíšního moku, abscesů, sliny, žluči, pohlavních sekretů, plodové vody a mateřského mléka.
Metabolismus. Metronidazol se vylučuje z lidského těla, především metabolismem v důsledku oxidace vnějšího řetězce, hydroxylace nebo asociace původní látky. Hlavním produktem metabolismu je 1- (2-hydroxyethyl) -2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol, který spolu s glukuronidem tvoří 40 až 50% látky, která se vylučuje močí. Kyselinové a alkylmetabolity metronidazolu vykazují aktivitu o 50% a 30%.
Výběr. Během 24 hodin se 35 až 65% všech nitroderivátů léčiva vylučuje močí. S výkaly se zobrazí 6 - 15%. Renální clearance je 10,2 ml / min / 1,73 m2. U pacientů s normální funkcí žlučového traktu je koncentrace metronidazolu ve žluči žlučníku po intravenózní infuzi 500 mg léčiva významně vyšší než koncentrace séra.
Metronidazol se dialyzuje během hemodialýzy. Vliv nemocí na kinetiku. U pacientů s poruchou funkce ledvin po podání opakovaných dávek léku je pozorována akumulace metronidazolu v séru. Proto se časté podávání léčiva nedoporučuje u pacientů s akutním selháním ledvin.
Indikace pro použití. Léčba infekcí způsobených anaerobními mikroorganismy citlivými na metrozol:
infekce břišních orgánů (včetně peritonitidy, abscesu jater, akutní intestinální amebiasis, atd.);
infekce pánevních orgánů (včetně endometritidy, abscesu vaječníků a vejcovodů, pooperačních komplikací);
infekce dolních dýchacích cest (včetně pneumonie, pleurální empyému, plicního abscesu, infekcí močových cest, infekcí kůže a kostí);
infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy, abscesu mozku).
Prevence infekčních komplikací při operacích střev, gynekologických operacích.
Způsob použití a dávka. Pro dospělé a děti od 12 let: 500 mg (100 ml), které se podávají po dobu 20 minut (rychlostí 5 ml za minutu) každých 8 hodin.
Pro děti do 12 let: délku léčby určí lékař v závislosti na výsledcích klinického vyšetření. Pořadí a četnost - v závislosti na hmotnosti dítěte (7,5 mg / kg). Množství kapaliny, která se nalije, 1,5 ml / kg 0,5% roztoku léčiva Metrozol.
Při nejbližší příležitosti byste se měli přestěhovat z intravenózních tekutin před užitím léku perorálně (200 - 400 mg třikrát denně).
Průběh léčby je 7 - 10 dnů, u těžkých infekcí - 2 - 3 týdny.
Vedlejší účinky Nevolnost, zvracení, nechutenství, bolest v břišní oblasti, závratě, únava a tmavá moč.
Někdy se vyskytují nežádoucí účinky, jako je ataxie, bolest hlavy, neutropenie, zpětná neutropenie, kovová chuť v ústech, pálení v pochvě a močový měchýř, podráždění žaludku, průjem. U některých pacientů se periferní neuropatie objevuje také při léčbě anaerobních infekcí intravenózními tekutinami Metrozolu. Při intenzivní léčbě vysokými dávkami mohou být pozorovány závratě, deprese, křeče a excitabilita.
Kontraindikace. Léčivo je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na metrozol nebo na zbytek derivátu nitroimidazolu, onemocnění krevního systému, organické léze centrálního nervového systému. Metrozol je kontraindikován během prvních 3 měsíců těhotenství a kojení matek.
Předávkování Při dlouhodobém užívání vysokých dávek - závratě, ataxie, deprese, křeče, podrážděnost. Pro rychlé odstranění metrozolu z těla při absenci poruch moči se používá nucená diuréza. Při těžké otravě - peritoneální dialýza a hemodialýza. V případech vzniku záchvatů - antikonvulziv (diazepam).
Vlastnosti použití. Používejte s opatrností při onemocněních jater a ledvin. V případech dlouhodobého užívání metrozolu by měly být provedeny krevní testy před, během a po léčbě. Během léčby Metrozolem je třeba se vyvarovat používání alkoholu, protože v důsledku porušení jeho oxidace lze pozorovat akumulaci acetaldehydu. V důsledku toho se vyvíjí disulfiramová reakce (spastická abdominální bolest, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, podrážděnost).
Neodstraňujte vnitřní lahvičku z obalu před použitím.
Vnější obal chrání lék před kapalinou. Vnitřní láhev poskytuje sterilitu přípravku.
Po vyjmutí vnějšího obalu byste měli lahvičku přitlačit, abyste zjistili, zda lék uniká nebo ne. Pokud je lahvička poškozena, lék nelze použít.
Ihned před použitím zahřejte lahvičku na pokojovou teplotu nebo na 37 ° C.
Odstraňte ochranný kryt a otřete vystavený povrch lékařským alkoholem.
Vložte sterilní kanylu do hrdla injekční lahvičky.
Pro infuzi zavěste lahvičku dnem vzhůru.
Podávejte pomalu intravenózně rychlostí asi 5 ml za minutu.
Chcete-li do lahvičky dostat vzduch, vložte sterilní větrací jehlu na dno obrácené lahvičky na jakékoli místo nad hladinou kapaliny.
Nepoužívejte, pokud je porušena těsnost láhve nebo není-li roztok průhledný.
Interakce s léky. Při kombinovaném užívání metrozolu s warfarinem se zvyšuje doba tvorby krve. 24 hodin před intravenózní infuzí metrozolu je žádoucí přestat užívat nepřímé antikoagulancia ústy. Metrozol potencuje účinek nepřímých antikoagulancií. Při současném užívání s cimetidinem může být metabolismus metrozolu v játrech snížen, což může vést k pomalejšímu vylučování a zvýšení koncentrace metrozolu v krevní plazmě.
Současný příjem metrozolu a disulfiramu může způsobit akutní psychózu a stav vzrušení.
Metrozol je chemicky nekompatibilní s 10% roztokem glukózy, benzylpenicilinu draselného a roztoku Ringer-Lok.
Při současném podávání s metrozolem fenobarbital urychluje metabolismus v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů, v důsledku čehož se snižuje poločas a koncentrace metrozolu v krevní plazmě. Fenobarbital a fenytoin snižují antimikrobiální aktivitu metrozolu. Při aplikaci metrozolu během léčby lithiovými solemi ve vysokých dávkách je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě, zvýšit její toxicitu a zhoršit funkci ledvin. Při současném užívání metrozolu s astemizolem a terfenadinem jsou možné změny EKT, srdeční arytmie a závratě.
Podmínky skladování. Skladujte při teplotě do +25 ° C na suchém, tmavém místě a mimo dosah dětí. Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti - 3 roky.
Metrazol
Pentylenetetrazol (corazol, metrazol) je lék dříve používaný při akutní otravě tabletami na spaní a některými léky (barbituráty, benzodiazepiny, opioidy).
Obsah
Farmakinika [| ]
Má přímý stimulační účinek na dýchací a vazomotorická centra medulla oblongata. S rostoucí dávkou jsou procesy excitace generalizovány, vzrůstá reflexní excitabilita. Ve velkých dávkách způsobuje klonické (epileptiformní) záchvaty spojené s účinkem na motorické oblasti mozku a v menší míře na míchu.
Analeptický účinek se projevuje především snížením funkcí vitálních center prodloužení dřeňového moku pod vlivem farmakologických inhibitorů, bakteriálních toxinů a dalších faktorů. Zlepšení srdce se provádí za účasti centrálního nervového systému. Citlivost srdce na srdeční glykosidy se zvyšuje. Ovlivňující procesy excitace v centrálním nervovém systému, lék zvyšuje výkon kosterních svalů. Jako funkční antagonista mohou látky inhibičního typu přispět k obnově psychomotorických reakcí na pozadí narkotických, hypnotických, analgetických léků (krátkodobý probuzející účinek nebo výstup z mělké anestezie).
Historie [| ]
V minulosti, corazol byl široce použitý v šoku, asfyxiation, oslabení srdeční aktivity, během chirurgických zákroků, také jak v případech otravy narkotiky, hypnotics, analgesics.
V psychiatrické praxi byl korazol dříve používán pro křečovou terapii deprese, stejně jako schizofrenie a další psychózy. V současné době bylo použití corazolové konvulzivní terapie zcela opuštěno z důvodu vzniku pohodlnějšího, účinnějšího, bezpečnějšího a lépe tolerovaného způsobu pro pacienty s ECT (elektrokonvulzivní léčbou).
Aktuální poloha [| ]
V poslední době bylo použití corazolu (a dalších analeptik) v případě otravy hypnotickými léky považováno za nevhodné, protože to zvyšuje potřebu kyslíku pro mozek. Specifičtějším lékem pro otravu barbituráty a dalšími prostředky pro anestezii je bemegride. V případě otravy narkotickými analgetiky začali používat specifické antagonisty - naloxon, naltrexon a nalmefin. V případě otravy benzodiazepinem je specifickým antagonistou flumazenil.
V psychiatrické praxi není současně používán corazol.
V tomto ohledu je corazol vyloučen z řady léčiv.
Corazol však zůstává velmi cenným nástrojem pro experimentální farmakologický výzkum. Jsou široce používány při vyhledávání a studiu antikonvulziv a jiných neuro (psycho) tropických léků.
Fyzikální vlastnosti ]
Bílý krystalický prášek. Velmi snadno rozpustný ve vodě a alkoholu. Vodné roztoky (pH 6,0–8,0) se sterilizují při teplotě 100 ° C po dobu 30 minut.
Interakce s jinými léky ]
Je kombinován s jinými analeptiky, prostředky pro léčbu srdce. Neslučitelné s inhibitory MAO. Je antagonistou centrálních nervových systémů (barbiturátů, chloralhydrátu).
Kontraindikace [| ]
Akutní febrilní onemocnění, tendence k rozvoji křečových stavů, těžké poškození srdce, aktivní plicní tuberkulóza.
Vedlejší účinky [| ]
Corazol má mírný rozsah terapeutického účinku; toto musí být vzato v úvahu, aby se zabránilo přechodu z analeptického na konvulzivní a ze stimulantu na utlačující. Druhá fáze účinku - deprese po excitaci - je však v Corazolu slabě exprimována. S předávkováním - šokem, chvěním. Při opakovaném použití křečové terapie jsou možné destruktivní změny v mozkové kůře.