Návod k použití léků, analogů, recenzí

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍJEMU JÍZDY JSOU POTŘEBUJEME PATIENT POUZE DOKUMENTEM. TENTO POKYN POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

INSTRUKCE pro léčebné použití léku Lasix® (Lasix®)

Registrační číslo: П N014865 / 02-240114
Obchodní název léku: Lasix®
Mezinárodní nevlastní název (INN) - furosemid
Dávková forma: roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Složení
1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka: furosemid - 10,00 mg.
pomocné látky: chlorid sodný 7,50 mg, hydroxid sodný - 1,28 mg (hydroxid sodný, který je nutný pro přeměnu furosemidu na furosemid sodný), hydroxid sodný - 0,44 mg (přibližně) (hydroxid sodný, který je nezbytný pro stanovení hodnoty pH na 9,0-9,3), voda na injekci 1,00 ml.

Popis: čirý, bezbarvý roztok.

Farmakoterapeutická skupina: diuretikum.

ATC kód - C03CA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Lasix® je rychle působící diuretikum odvozené od sulfonamidu. Lasix® blokuje systém transportu Na +, K +, Cl-iontů v tlustém segmentu stoupajícího kolena smyčky Henle, proto jeho saluretický účinek závisí na vstupu léčiva do lumenu renálních tubulu (v důsledku mechanismu transportu aniontů). Diuretický účinek přípravku Lasix® je spojen s inhibicí reabsorpce chloridu sodného v této části smyčky Henle. Sekundární účinky v souvislosti se zvýšením vylučování sodíku jsou: zvýšení množství vylučovaného moči (v důsledku osmoticky vázané vody) a zvýšení sekrece draslíku v distální části renálního tubulu. Současně zvyšuje vylučování iontů vápníku a hořčíku.
S opakovaným podáváním přípravku Lasix® jeho diuretická aktivita neklesá, protože léčivo přerušuje tubulární glomerulární zpětnou vazbu v Macula densa (kanalikulární struktura úzce spojená s juxtaglomerulárním komplexem). Lasix® indukuje na dávce závislou stimulaci renin-angiotensin-aldosteronového systému.
Při srdečním selhání, Lasix® rychle snižuje preload (v důsledku expanze žil), snižuje tlak v plicní tepně a plnicí tlak levé komory. Zdá se, že tento rychle se vyvíjející účinek je zprostředkován účinky prostaglandinů, a proto podmínkou pro jeho rozvoj je absence poruch v syntéze prostaglandinů, krom toho tento účinek také vyžaduje dostatečné zachování funkce ledvin.
Léčivo má hypotenzní účinek, který je způsoben zvýšením vylučování sodíku, snížením cirkulujícího objemu krve a snížením reakce hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky (v důsledku natriuretického účinku furosemid snižuje odpověď cév na katecholaminy, které jsou zvýšené u pacientů s arteriální hypertenzí).
Při podání přípravku Lasix® v dávce 10 mg až 100 mg (zdravým dobrovolníkům) se pozoruje diuréza závislá na dávce a natriuréza. Po intravenózním podání 20 mg přípravku Lasix® se diuretický účinek vyvíjí během 15 minut a trvá přibližně 3 hodiny.
Vztah mezi intratubulárními koncentracemi nevázaného (volného) furosemidu a jeho natriuretickým účinkem je ve formě sigmoidální křivky s minimální účinnou rychlostí vylučování furosemidu přibližně 10 μg / min. Proto je kontinuální infuze furosemidu účinnější než opakovaný bolus. Navíc při překročení určité bolusové dávky není pozorován významný nárůst účinku. Když se kanalikulární sekrece furosemidu snižuje nebo když je léčivo vázáno na albumin v lumenu tubulu (například u nefrotického syndromu), účinek furosemidu se snižuje.

Farmakokinetika
Distribuce furosemidu je 0,1-0,2 l / kg tělesné hmotnosti a značně se liší v závislosti na základním onemocnění. Furosemid je velmi silně vázán na plazmatické proteiny (více než 98%), především albumin. Furosemid se vylučuje převážně v nezměněné formě a hlavně sekrecí v proximálním tubulu. Po intravenózním podání furosemidu je tímto způsobem eliminováno 60-70% podané dávky. Glukonované metabolity furosemidu tvoří 10–20% léčiva vylučovaného ledvinami. Zbývající dávka se vylučuje střevem, zjevně sekrecí žlučových cest.
Konečný poločas furosemidu po intravenózním podání je přibližně 1-1,5 hodiny.
Furosemid proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Jeho koncentrace u plodu a novorozence jsou stejné jako u matky.
Vlastnosti farmakokinetiky u jednotlivých pacientů s prsu
Při selhání ledvin se zpomaluje vylučování furosemidu a zvyšuje se poločas; s těžkým selháním ledvin, konečný poločas se může zvýšit na 24 hodin.
Při nefrotickém syndromu vede snížení plazmatických koncentrací proteinů ke zvýšení koncentrací nevázaného furosemidu (jeho volné frakce), proto se zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhé straně může být diuretický účinek furosemidu u těchto pacientů snížen v důsledku vazby furosemidu na albumin v tubulech a snížení tubulární sekrece furosemidu.
Při hemodialýze a peritoneální dialýze a kontinuální ambulantní peritoneální dialýze se furosemid významně nevylučuje.
Při selhání jater je poločas furosemidu zvýšen o 30-90%, a to zejména v důsledku zvýšení distribučního objemu. Farmakokinetické ukazatele v této kategorii pacientů se mohou značně lišit.
U srdečního selhání, závažné hypertenze a starších pacientů se vylučování furosemidu zpomaluje v důsledku snížení funkce ledvin.
U předčasně narozených a celodenních kojenců může vylučování furosemidu zpomalit, což závisí na stupni zralosti ledvin, metabolismus léčiva u kojenců může být také zpomalen, protože jejich schopnost glukurinace v játrech je nedostatečná. U dětí, jejichž věk po početí převyšuje 33 týdnů, nepřesahuje konečný poločas 12 hodin. U kojenců ve věku od 2 měsíců se vylučování furosemidu neliší od vylučování dospělých.

Indikace pro použití

- Edematózní syndrom u chronického srdečního selhání.
- Edematózní syndrom při akutním srdečním selhání.
- Edematózní syndrom u chronického selhání ledvin.
- Akutní selhání ledvin, včetně těch během těhotenství a popálenin (pro udržení vylučování tekutin).
- Edematózní syndrom u nefrotického syndromu (s nefrotickým syndromem v popředí je léčba základního onemocnění).
- Edematózní syndrom u onemocnění jater (v případě potřeby kromě léčby antagonisty aldosteronu).
- Mozkový edém.
- Hypertenzní krize.
- Udržení nucené diurézy v případě otravy chemickými sloučeninami vylučovanými ledvinami v nezměněné formě.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva; Pacienti, kteří jsou alergičtí na sulfonamidy (sulfanilamidové antimikrobiální látky nebo sulfonylmočovinové léky), se mohou vyvinout "zkříženou" alergií na furosemid.
- Renální selhání s anurií neodpovídající na zavedení furosemidu.
- Jaterní precoma a kóma.
- Těžká hypokalémie.
- Těžká hyponatrémie.
- Hypovolémie (s nebo bez arteriální hypotenze) nebo dehydratace.
- Výrazné porušení odtoku moči jakékoli etiologie (včetně unilaterálního poškození močového traktu).
- Těhotenství (viz „Těhotenství a kojení“).
- Doba laktace.

S péčí
- S arteriální hypotenzí;
- V podmínkách, kdy je zvláště nebezpečný nadměrný pokles krevního tlaku (stenózní léze koronárních a / nebo mozkových tepen);
- Při akutním infarktu myokardu (zvýšené riziko vzniku kardiogenního šoku);
- S latentním nebo manifestním diabetem;
- S dnou;
- U hepatorenálního syndromu (tj. Selhání funkce ledvin spojené s onemocněním jater);
- Při hypoproteinémii (například při nefrotickém syndromu, kdy je možné snížit diuretický účinek a zvýšit riziko vzniku ototoxického účinku furosemidu, by měla být volba dávky u těchto pacientů prováděna s maximální opatrností);
- S částečnou obstrukcí močových cest (hyperplazie prostaty, zúžení močové trubice);
- Se zvýšeným rizikem vzniku poruch rovnováhy vody a elektrolytů a acidobazického stavu nebo v případě významné další ztráty tekutin (zvracení, průjem, nadměrné pocení) je nutné sledovat stav rovnováhy vodního elektrolytu a acidobazického stavu a v případě potřeby korigovat jejich porušení před použitím furosemidu).
- S pankreatitidou;
- S komorovými arytmiemi v historii;
- Se systémovým lupus erythematosus;
- U předčasně narozených dětí (možnost tvorby ledvinových kamenů obsahujících vápník (nefrolitiáza) a ukládání vápenatých solí v parenchymu ledvin (nefrokalcinóza), proto tyto děti potřebují pravidelné sledování renálních funkcí a ultrazvuku ledvin;
- Současné jmenování risperidonu u starších pacientů s demencí (riziko zvýšené mortality).

Těhotenství a kojení

Furosemid proniká placentární bariérou, proto by neměl být podáván během těhotenství bez přísných lékařských indikací. Pokud je přípravek Lasix® předepsán těhotným ženám, je nutné pečlivě sledovat stav a vývoj plodu.
Během období kojení je použití přípravku Lasix kontraindikováno, protože potlačuje laktaci.
Ženy by neměly kojit, pokud užívají přípravek Lasix®.

Dávkování a podávání

Obecná doporučení
Pro účel léku Lasiks® se doporučuje aplikovat jeho nejmenší dávky, které jsou dostatečné pro dosažení požadovaného terapeutického účinku.
Přípravek Lasix® se podává intravenózně a ve výjimečných případech intramuskulárně (pokud není možné intravenózní podání nebo požití). Intravenózní podání přípravku Lasix® se provádí pouze v případě, že léčivo není požíváno nebo dochází k porušení absorpce léčiva v tenkém střevě nebo v případě potřeby k dosažení co nejrychlejšího účinku. V případě intravenózního podání přípravku Lasix® se vždy doporučuje užívat přípravek Lasix® k perorálnímu podání co nejdříve.
Při intravenózním podání by měl být přípravek Lasix® podáván pomalu. Rychlost intravenózního podání nesmí překročit 4 mg za minutu. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (hladiny kreatininu v séru vyšší než 5 mg / dL) se doporučuje, aby rychlost intravenózního podání přípravku Lasix® nepřekročila 2,5 mg za minutu. Pro optimální účinnost a potlačení protiregulace (aktivace renin-angiotensin a antinatriuretických neurohumorálních regulačních vazeb) je výhodnější prodloužené intravenózní podávání přípravku Lasix® ve srovnání s opakovaným intravenózním bolusovým podáváním léčiva. Pokud po jednom nebo několika bolusových intravenózních podáních v akutních stavech není možné provést kontinuální intravenózní infuzi, je vhodnější podávat nízké dávky s krátkými intervaly mezi podáváními (přibližně 4 hodiny) než intravenózní bolusové podávání vyšších dávek s delšími intervaly. mezi úvody.
Roztok pro parenterální podávání má pH přibližně 9 a nemá pufrovací vlastnosti. Při pH nižším než 7 je možné vysrážení účinné látky, a proto při ředění přípravku Lasix® je nutné usilovat o to, aby pH výsledného roztoku bylo z neutrálního na mírně alkalické. Pro naředění můžete použít 0,9% roztok chloridu sodného. Zředěný roztok Lasixu by měl být aplikován co nejdříve po přípravě.
Doporučená maximální denní dávka pro intravenózní podání u dospělých je 1500 mg. U dětí je doporučená denní dávka pro parenterální podání 1 mg / kg tělesné hmotnosti (ale ne více než 20 mg denně).
Léčbu určuje lékař individuálně v závislosti na důkazech.

Zvláštní doporučení pro dávkovací režim u dospělých
Edematózní syndrom u chronického srdečního selhání
Doporučená počáteční dávka je 20-80 mg denně.
Dávka se volí v závislosti na odpovědi na diuretikum. Doporučuje se podávat denní dávku dvakrát až třikrát.
Edematózní syndrom při akutním srdečním selhání
Doporučená počáteční dávka přípravku Lasix® je 20-40 mg jako intravenózní bolus. V případě potřeby může být dávka přípravku Lasix® upravena v závislosti na terapeutickém účinku.
Edematózní syndrom u chronického selhání ledvin
Natriuretická reakce na furosemid závisí na několika faktorech, včetně závažnosti selhání ledvin a obsahu sodíku v krvi, takže účinek dávky nelze přesně předpovědět. Pacienti s chronickým selháním ledvin vyžadují pečlivý výběr dávky postupným zvyšováním dávky tak, aby došlo ke ztrátě tekutin postupně (na začátku léčby, ztráta tekutin je možná přibližně 2 litry denně, což může být až 280 mmol Na + denně).
U pacientů na hemodialýze je obvykle udržovací dávka 250-1500 mg / den.
Při intravenózním podání může být dávka furosemidu stanovena následovně: léčba začíná intravenózním odkapáváním rychlostí 0,1 mg za minutu a poté postupně zvyšována rychlost podávání každých 30 minut v závislosti na terapeutickém účinku.
Akutní selhání ledvin (pro udržení clearance tekutin)
Před zahájením léčby přípravkem Lasix® by měla být eliminována hypovolemie, arteriální hypotenze a významné poruchy rovnováhy vody a elektrolytů a / nebo acidobazického stavu. Doporučuje se, aby byl pacient převeden co nejdříve po intravenózním podání přípravku Lasix® na tablety Lasix® (dávka tablet Lasix® závisí na dávce vybrané pro intravenózní podání).
Doporučená počáteční dávka pro intravenózní podání je 40 mg. Pokud se po podání nedosáhne požadovaného diuretického účinku, lze přípravek Lasix® podávat jako kontinuální intravenózní infuzi, která začíná rychlostí 50–100 mg za hodinu.
Edém u nefrotického syndromu
Doporučená počáteční dávka je 20-40 mg denně.
Dávka se volí v závislosti na diuretickém účinku.
Edematózní syndrom u onemocnění jater
Přípravek Lasix® je předepsán k léčbě antagonisty aldosteronu, pokud nejsou dostatečně účinné. Aby se zabránilo rozvoji komplikací, jako je zhoršená ortostatická regulace krevního oběhu nebo zhoršená rovnováha vodního elektrolytu nebo acidobazického stavu, je třeba pečlivě zvolit dávku tak, aby došlo ke ztrátě tekutin postupně (na začátku léčby, ztráta tekutin je možná na přibližně 0,5 kg tělesné hmotnosti). den).
Je-li nezbytně nutné intravenózní podání, je počáteční dávka pro intravenózní podání 20-40 mg.
Hypertenzní krize, otok mozku
Doporučená počáteční dávka je 20–40 mg intravenózním bolusem. Dávka může být upravena v závislosti na účinku.
Udržení nucené diurézy v případě otravy
Lasix® se předepisuje po intravenózní infuzi roztoků elektrolytů. Doporučená počáteční dávka pro intravenózní podání je 20-40 mg. Dávka závisí na reakci na furosemid. Před a během léčby přípravkem Lasix® byste měli sledovat a obnovit ztrátu tekutin a elektrolytů.

Vedlejší účinky

Výskyt nežádoucích účinků / nežádoucích účinků (HP / AE) je získán z literatury a klinických údajů. Pokud se četnost výskytu u stejného HP / NW v údajích z literatury a údajů z klinických studií lišila, byla zvolena nejvyšší četnost výskytu HP / NW.
Používají se následující stupně četnosti výskytu NR / NN podle klasifikace CIOMS (Rada mezinárodních organizací lékařských věd):
velmi časté ≥ 10%;
časté ≥ 1% a

Lasix - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (40 mg tablety, injekce v ampulích pro intramuskulární a intravenózní injekce) diuretika pro léčbu edémového syndromu u dospělých, dětí a během těhotenství

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Lasix. Prezentovány recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařských odborníků na používání diuretika Lasix v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy Lasix s dostupnými strukturními analogy. Používá se k léčbě syndromu edému a hypertenzní krize u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení.

Lasix je silné a rychle působící diuretikum odvozené od sulfonamidu. Lasix blokuje systém Na +, K +, transport Cl- iontů v tlustém segmentu stoupajícího kolena smyčky Henle, a proto jeho diuretický účinek závisí na vstupu léčiva do lumenu renálních tubulu (v důsledku mechanismu transportu aniontů). Lasixův diuretický účinek je spojen s inhibicí reabsorpce chloridu sodného v této části smyčky Henle. Sekundární účinky v souvislosti se zvýšením vylučování sodíku jsou: zvýšení množství vylučovaného moči (v důsledku osmoticky vázané vody) a zvýšení sekrece draslíku v distální části renálního tubulu. Současně zvyšuje vylučování iontů vápníku a hořčíku. Když se kanalikulární sekrece furosemidu snižuje nebo když je léčivo vázáno na albumin v lumenu tubulu (například u nefrotického syndromu), účinek furosemidu se snižuje.

V průběhu příjmu Lazixu se jeho diuretická aktivita nesnižuje, protože léčivo přerušuje tubulární glomerulární zpětnou vazbu u Macula densa (tubulární struktura úzce spojená s juxtaglomerulárním komplexem). Lasix indukuje na dávce závislou stimulaci renin-angiotensin-aldosteronového systému.

V případě srdečního selhání, Lasix rychle snižuje preload (v důsledku expanze žil), snižuje tlak v plicní tepně a plnicí tlak levé komory. Zdá se, že tento rychle se vyvíjející účinek je zprostředkován účinky prostaglandinů, a proto podmínkou pro jeho rozvoj je absence poruch v syntéze prostaglandinů, krom toho tento účinek také vyžaduje dostatečné zachování funkce ledvin.

Léčivo má hypotenzní účinek, který je způsoben zvýšením vylučování sodíku, snížením cirkulujícího krevního objemu a snížením reakce hladkého svalstva cév na vazokonstrikční stimuly (v důsledku natriuretického účinku furosemid snižuje vaskulární odpověď na katecholaminy, které jsou zvýšené u pacientů s arteriální hypertenzí).

Po požití 40 mg přípravku Lazix začne diuretický účinek do 60 minut a trvá přibližně 3-6 hodin.

U zdravých dobrovolníků, kteří dostali 10 až 100 mg přípravku Lasix, byla pozorována diuréza závislá na dávce a natriuréza.

Složení

Furosemid + excipienty.

Farmakokinetika

Furosemid se rychle vstřebává v zažívacím traktu. U pacientů s Lazix může být biologická dostupnost snížena až o 30%, protože může být ovlivněna různými faktory, včetně základního onemocnění. Furosemid je velmi silně vázán na plazmatické proteiny (více než 98%), především albumin. Furosemid se vylučuje převážně v nezměněné formě a hlavně sekrecí v proximálním tubulu. Glukonované metabolity furosemidu tvoří 10–20% léčiva vylučovaného ledvinami. Zbývající dávka se vylučuje střevem, zjevně sekrecí žlučových cest. Furosemid proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Jeho koncentrace u plodu a novorozence jsou stejné jako u matky.

Při selhání ledvin se zpomaluje vylučování furosemidu a zvyšuje se poločas.

Při nefrotickém syndromu vede snížení plazmatických koncentrací proteinů ke zvýšení koncentrací nevázaného furosemidu (jeho volné frakce), proto se zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhé straně může být diuretický účinek furosemidu u těchto pacientů snížen v důsledku vazby furosemidu na albumin v tubulech a snížení tubulární sekrece furosemidu.

Při hemodialýze a peritoneální dialýze a kontinuální ambulantní peritoneální dialýze se furosemid významně nevylučuje.

U srdečního selhání, závažné hypertenze a starších pacientů je eliminace furosemidu zpomalena v důsledku snížení funkce ledvin.

Indikace

• edematózní syndrom při chronickém srdečním selhání;
• edematózní syndrom při chronickém selhání ledvin;
• akutní selhání ledvin, včetně těch během těhotenství a popálenin (pro udržení vylučování tekutin);
• syndrom edému u nefrotického syndromu (u nefrotického syndromu v popředí je léčba základního onemocnění);
• edematózní syndrom u onemocnění jater (v případě potřeby kromě léčby antagonisty aldosteronu);
• otok mozku;
• hypertenzní krize;
• arteriální hypertenze;
• udržování nucené diurézy v případě otravy chemickými sloučeninami vylučovanými ledvinami v nezměněné formě.

Formy propuštění

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (pichnutí v ampulích pro injekce).

Návod k použití a dávkování

Při předepisování přípravku Lasix se doporučuje jeho použití v nejmenších dávkách dostatečných k dosažení požadovaného terapeutického účinku. Tablety se užívají nalačno, bez žvýkání a mytí dostatečným množstvím tekutiny. Ampulová forma léčiva se podává intravenózně a ve výjimečných případech intramuskulárně (když není možné intravenózní podání nebo se lék používá orálně). Intravenózní podání přípravku Lasix se provádí pouze v případě, že lék není podáván uvnitř nebo dochází k porušení absorpce léčiva v tenkém střevě nebo v případě potřeby k dosažení nejrychlejšího účinku. Při použití intravenózního podání přípravku Lasix se vždy doporučuje, aby byl pacient převeden co nejdříve, aby dostal perorální přípravek Lasix.

Pro intravenózní podání by měl být přípravek Lasix podáván pomalu. Rychlost intravenózního podání nesmí překročit 4 mg za minutu. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (sérový kreatinin> 5 mg / dL) se doporučuje, aby rychlost intravenózního podání přípravku Lasix nepřekročila 2,5 mg za minutu. Pro optimální účinnost a potlačení protiregulace (aktivace renin-angiotensin a antinatriuretických neurohumorálních regulačních vazeb) by měla být ve srovnání s opakovaným intravenózním podáváním léčiva upřednostňována kontinuální infuzní intravenózní aplikace přípravku Lasix. Pokud po jednom nebo několika bolusových intravenózních podáních v akutních stavech není možné provádět kontinuální intravenózní infuzi, je vhodnější podávat nízké dávky s malými intervaly mezi dávkami (přibližně o 4 hodiny později) než intravenózní bolusové podávání vyšších dávek s delšími intervaly mezi jednotlivými dávkami. injekcí.

Roztok pro parenterální podávání má pH přibližně 9 a nemá pufrovací vlastnosti. Když je hodnota pH nižší než 7, může se účinná látka vysrážet, takže při ředění léčiva Lasix je nutné usilovat o to, aby se pH výsledného roztoku pohybovalo v rozmezí od neutrální do mírně alkalické. Pro chov můžete použít fyziologický roztok. Zředěný roztok Lasixu by měl být použit co nejdříve. Doporučená maximální denní dávka pro intravenózní podání u dospělých je 1500 mg. U dětí je doporučená dávka pro parenterální podání 1 mg / kg tělesné hmotnosti (ale ne více než 20 mg denně). Léčbu určuje lékař individuálně v závislosti na důkazech.

Zvláštní doporučení pro dávkovací režim u dospělých

Edematózní syndrom u chronického srdečního selhání

Doporučená počáteční dávka je 20-80 mg denně. Požadovaná dávka je zvolena v závislosti na odpovědi na diuretikum. Doporučuje se, aby denní dávka byla podávána 2-3 krát.

Edematózní syndrom při akutním srdečním selhání

Doporučená počáteční dávka je 20-40 mg jako intravenózní bolus. V případě potřeby může být dávka přípravku Lasix upravena v závislosti na terapeutickém účinku.

Edematózní syndrom u chronického selhání ledvin

Natriuretická reakce na furosemid závisí na několika faktorech, včetně závažnosti selhání ledvin a obsahu sodíku v krvi, takže účinek dávky nelze přesně předpovědět. Pacienti s chronickým selháním ledvin vyžadují pečlivý výběr dávky postupným zvyšováním dávky tak, aby došlo ke ztrátě tekutin postupně (na začátku léčby je možná ztráta tekutin na přibližně 2 kg tělesné hmotnosti denně).

U pacientů na hemodialýze je udržovací dávka obvykle 250–1500 mg denně.

Při intravenózním podání může být dávka furosemidu stanovena následovně: léčba začíná intravenózním odkapáváním rychlostí 0,1 mg za minutu a potom postupně zvyšována rychlost podávání každých 30 minut v závislosti na terapeutickém účinku.

Akutní selhání ledvin (pro udržení clearance tekutin)

Před zahájením léčby přípravkem Lasix je třeba odstranit hypovolemii, hypotenzi a významné poruchy elektrolytů a kyselin. Doporučuje se, aby byl pacient převeden z intravenózního podání přípravku Lasix na podání tablet Lasix co nejdříve (dávka tablet závisí na zvolené intravenózní dávce). Doporučená úvodní intravenózní dávka je 40 mg. Pokud se po jeho podání nedosáhne potřebného diuretického účinku, může se Lasix podávat ve formě kontinuální intravenózní infuze, přičemž se vychází z rychlosti podávání 50 až 100 mg za hodinu.

Edém u nefrotického syndromu

Doporučená počáteční dávka je 20-40 mg denně. Požadovaná dávka je zvolena v závislosti na odpovědi na diuretikum.

Edematózní syndrom u onemocnění jater

Furosemid se předepisuje navíc k léčbě antagonisty aldosteronu, pokud nejsou dostatečně účinné. Aby se předešlo vzniku komplikací, jako je zhoršená ortostatická regulace krevního oběhu nebo zhoršený stav elektrolytů nebo acidobazické rovnováhy, je nutná pečlivá volba dávky tak, aby došlo ke ztrátě tekutin postupně (na začátku léčby je možná ztráta tekutin až přibližně 0,5 kg tělesné hmotnosti denně). Je-li nezbytně nutné intravenózní podání, je počáteční dávka pro intravenózní podání 20-40 mg.

Hypertenzní krize, otok mozku

Doporučená počáteční dávka je 20–40 mg intravenózním bolusem. Dávka může být upravena v závislosti na účinku.

Udržení nucené diurézy v případě otravy

Furosemid se podává po intravenózní infuzi roztoků elektrolytů. Doporučená počáteční dávka pro intravenózní podání je 20-40 mg. Dávka závisí na reakci na furosemid. Před a během léčby přípravkem Lasix by měla být monitorována a obnovena ztráta tekutin a elektrolytů.

Přípravek Lasix lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Obvyklá udržovací dávka je 20–40 mg denně. U hypertenze v kombinaci s chronickým selháním ledvin může být nutné použít vyšší dávky přípravku Lazix.

Vedlejší účinky

• hyponatrémie, hypochloremie, hypokalémie, hypomagnezémie, hypokalcémie, metabolické alkalózy;
• bolest hlavy;
• zmatek;
• křeče;
• svalová slabost;
• poruchy srdečního rytmu;
• dyspeptické poruchy;
• nadměrné snížení krevního tlaku;
• poruchy koncentrace a psychomotorické reakce;
• bolest hlavy;
• závratě;
• ospalost;
• slabost;
• sucho v ústech;
• kolaps;
• zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů v séru;
• snížení tolerance glukózy (možný projev latentního toku diabetes mellitus);
• hematurie;
• snížená účinnost;
• nevolnost, zvracení;
• průjem;
• zácpa;
• sluchové postižení, obvykle reverzibilní;
• tinnitus, zejména u pacientů s renální insuficiencí nebo hypoproteinemií (nefrotický syndrom);
• alergické reakce: svědění, kopřivka, jiné typy vyrážek nebo bulózní kožní léze, polymorfní erytém, exfoliativní dermatitida, purpura, horečka, vaskulitida, intersticiální nefritida, eosinofilie, fotosenzibilizace;
• trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie nebo hemolytická anémie.

Kontraindikace

• selhání ledvin s anurií (v nepřítomnosti reakce na furosemid);
• jaterní kóma a precoma;
• těžká hypokalémie;
• těžká hyponatrémie;
• hypovolémie (s nebo bez hypotenze) nebo dehydratace;
• výrazné porušení odtoku moči jakékoliv etiologie (včetně unilaterálního poškození močového traktu);
• intoxikace digitalisem;
• akutní glomerulonefritida;
• dekompenzovanou aortální a mitrální stenózu, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii;
• zvýšení centrálního venózního tlaku (nad 10 mm Hg.);
• hyperurikémie;
• dětský věk do 3 let (pevná léková forma);
• těhotenství;
• období kojení.
• přecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli složku léčiva; pacienti alergičtí na sulfonamidy (sulfanilamidové antimikrobiální látky nebo sulfonylmočovinové léky) mohou mít zkříženou alergii na furosemid.

Použití v průběhu březosti a laktace

Lasix prochází placentární bariérou, proto by neměl být předepsán během těhotenství. Pokud je ze zdravotních důvodů předepsán přípravek Lasix těhotným ženám, je nutné pečlivě sledovat stav plodu.

Během kojení je užívání přípravku Lazix kontraindikováno. Furosemid inhibuje laktaci.

Použití u dětí

Kontraindikován u dětí do 3 let (pevná léková forma).

Zvláštní pokyny

Před zahájením léčby by Lasix měl vyloučit přítomnost výrazného porušení odtoku moči, včetně jednostranného.

Pacienti s částečným porušením odtoku moči vyžadují pečlivé sledování, zejména na začátku léčby přípravkem Lasix.

Během léčby přípravkem Lasixus je obvykle nutné pravidelně monitorovat sérové ​​koncentrace sodíku, draslíku a kreatininu, zvláště u pacientů s vysokým rizikem rozvoje zhoršené rovnováhy vody a elektrolytů v případech další ztráty tekutin a elektrolytů (např. V důsledku zvracení, průjmu nebo intenzivního krvácení) je třeba provádět pečlivé monitorování. pocení).

Před a během léčby přípravkem Laxix je nutné kontrolovat a v případě výskytu odstranit hypovolemii nebo dehydrataci, jakož i klinicky významné poruchy stavu vodního elektrolytu a / nebo acidobazického stavu, které mohou vyžadovat krátkodobé ukončení léčby přípravkem Lixix.

Při léčbě Lasixu je vždy vhodné jíst potraviny bohaté na draslík (libové maso, brambory, banány, rajčata, květák, špenát, sušené ovoce atd.). V některých případech může být prokázáno podávání draslíkových přípravků nebo předepisování léků šetřících draslík.

V každodenním životě jsou nesprávná prohlášení o použití Lasixu jako prostředku pro hubnutí. Takový přístup nemůže být vědecký a správný, protože účinek užívání tohoto léku ke snížení nadváhy bude krátkodobý (během užívání léku), po kterém bude dosaženo přírůstku hmotnosti.

Některé nežádoucí účinky (například významné snížení krevního tlaku a doprovodné symptomy) mohou narušit schopnost soustředit se a omezit psychomotorické reakce, které mohou být nebezpečné při řízení nebo práci s mechanismy. To se týká zejména období zahájení léčby nebo zvýšení dávky léku, jakož i případů současného podávání antihypertenziv nebo ethanolu (alkoholu).

Interakce s léky

Srdeční glykosidy, léčiva, která způsobují prodloužení QT intervalu v případě, že se na pozadí užívání furosemidu vyvinou poruchy elektrolytů (hypokalemie nebo hypomagnezémie), toxický účinek srdečních glykosidů a léků způsobujících prodloužení QT intervalu (riziko vzniku poruch rytmu) se zvyšuje.

Glukokortikosteroidy, karbenoxolon, lékořice ve velkém množství a dlouhodobé užívání laxativ v kombinaci s furosemidem zvyšují riziko vzniku hypokalémie.

Aminoglykosidy - zpomalují vylučování aminoglykosidů ledvinami při současném použití s ​​furosemidem a zvyšují riziko ototoxických a nefrotoxických účinků aminoglykosidů. Z tohoto důvodu je třeba se vyhnout použití této kombinace léčiv, pokud to není nutné ze zdravotních důvodů av tomto případě je nutná korekce udržovacích dávek aminoglykosidů.

Léky s nefrotoxickým účinkem - v kombinaci s Lasixem se zvyšuje riziko jejich nefrotoxického účinku.

Vysoké dávky některých cefalosporinů (zejména těch s převážně renálním vylučováním) - v kombinaci s furosemidem zvyšují riziko nefrotoxického účinku.

Cisplatina - při současném použití s ​​furosemidem existuje riziko ototoxického účinku. Navíc v případě současného podávání cisplatiny a furosemidu v dávkách nad 40 mg (s normální funkcí ledvin) se zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku cisplatiny.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně kyseliny acetylsalicylové, mohou snížit diuretický účinek přípravku Lasix. U pacientů s hypovolemií a dehydratací (včetně pozadí furosemidu) mohou NSAID vyvolat akutní selhání ledvin. Furosemid může zvyšovat toxické účinky salicylátů.

Fenytoin - snížení diuretického účinku Lasixu.

Antihypertenziva, diuretika nebo jiná léčiva, která mohou snižovat krevní tlak, se při kombinaci s furosemidem očekávají výraznějším hypotenzním účinkem.

Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) - jmenování ACE inhibitoru u pacientů, kteří dříve podstoupili léčbu furosemidem, může vést k nadměrnému snížení krevního tlaku se zhoršením renálních funkcí a v některých případech k rozvoji akutního selhání ledvin, tedy tři dny před zahájením léčby inhibitory. ACE nebo zvýšení jejich dávky je doporučeno na zrušení furosemidu nebo snížení jeho dávky.

Probenecid, metotrexát nebo jiné léky, které jsou podobně jako furosemid vylučovány v renálních tubulech, mohou snížit účinky furosemidu (stejně jako vylučování ledvin), na druhé straně může furosemid vést k poklesu vylučování těchto léčiv ledvinami.

Hypoglykemické látky, presorické aminy (epinefrin, norepinefrin) - oslabující účinky v kombinaci s Lasixem.

Teofylin, diazoxid, svalové relaxanty podobné curare - zvýšené účinky při kombinaci s furosemidem.

Soli lithia - pod vlivem furosemidu se snižuje vylučování lithia, čímž se zvyšuje sérová koncentrace lithia a zvyšuje se riziko vzniku toxického účinku lithia, včetně jeho škodlivých účinků na srdce a nervový systém. Proto je při použití této kombinace vyžadována kontrola koncentrací lithia v séru.

Sukralfát - snižující absorpci furosemidu a oslabující jeho účinek (furosemid a sukralfát by měly být užívány s odstupem nejméně dvou hodin).

Cyklosporin A - v kombinaci s přípravkem Lasix zvyšuje riziko vzniku dnové artritidy způsobené hyperurikémií způsobenou furosemidem a poruchou vylučování moči ledvinami cyklosporinem ledvinami.

Radiokontrastní látky - u pacientů s vysokým rizikem nefropatie při podávání radioaktivních léků léčených furosemidem byla pozorována vyšší incidence renální dysfunkce ve srovnání s pacienty s vysokým rizikem nefropatie u radiopakantních látek, kterým byla podána pouze intravenózní hydratace před radiopakem.

Analogy Lasix Drug

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy pro farmakologickou skupinu (diuretika):

• Aquafor;
• Acripamid;
• Acripamid retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldakton;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldix;
• Brusniver;
• Bufenox;
• Veroshpilakton;
• Veroshpiron;
• Hygroton;
• Hydrochlorothiazid;
• Hypothiazid;
• Diacarb;
• Diuver;
• Isobar;
• Indap;
• Indapamid;
• Indapres;
• Ionik;
• Canephron H;
• Clopamid;
• Christepin;
• Lespenephril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• Mannitol;
• Mannitol;
• Močovina;
• Nebilong N;
• Normateny;
• Oxodolin;
• Spironol;
• Spironolakton;
• Torasemide;
• Triamtel;
• Uracton;
• Urologický (diuretický) sběr;
• Fytolyzin;
• Cymalon.

Lasix for injection - oficiální * návod k použití

Registrační číslo:

Obchodní název léku: Lasix ®

Mezinárodní nevlastní název (INN) - furosemid

Forma dávkování:

Složení
1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka - furosemid - 10,00 mg.
pomocné látky: chlorid sodný, hydroxid sodný, voda na injekci.

Popis: čirý, bezbarvý roztok.

Farmakoterapeutická skupina: t

KODATH-S03SA01

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Lasix® je rychle působící diuretikum odvozené od sulfonamidu. Lasix® blokuje systém transportu Na +, K +, Cl - iontů v tlustém segmentu stoupajícího kolena smyčky Henle, a proto jeho saluretický účinek závisí na vstupu léčiva do lumenu renálních tubulu (díky mechanismu transportu aniontů). Diuretický účinek přípravku Lasix® je spojen s inhibicí reabsorpce chloridu sodného v této části smyčky Henle.
Sekundární účinky v souvislosti se zvýšením vylučování sodíku jsou: zvýšení množství vylučovaného moči (v důsledku osmoticky vázané vody) a zvýšení sekrece draslíku v distální části renálního tubulu. Současně zvyšuje vylučování iontů vápníku a hořčíku.
S opakovaným podáváním léku Lasix® jeho diuretická aktivita neklesá, protože léčivo přerušuje tubulární glomerulární zpětnou vazbu v Macula densa (kanalikulární struktura úzce spojená s juxtaglomerulárním komplexem). Lasix® indukuje na dávce závislou stimulaci renin-angiotensin-aldosteronového systému.
Při srdečním selhání, Lasix ® rychle snižuje preload (v důsledku expanze žil), snižuje tlak v plicní tepně a plnicí tlak levé komory. Zdá se, že tento rychle se vyvíjející účinek je zprostředkován účinky prostaglandinů, a proto podmínkou pro jeho rozvoj je absence poruch v syntéze prostaglandinů, krom toho tento účinek také vyžaduje dostatečné zachování funkce ledvin.
Léčivo má hypotenzní účinek, který je způsoben zvýšením vylučování sodíku, snížením cirkulujícího krevního objemu a snížením reakce hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky (v důsledku natriuretického účinku furosemid snižuje odpověď cév na katecholaminy, které jsou zvýšeny u pacientů s arteriální hypertenzí).
Při užívání přípravku Lasix ® v dávce 10 mg až 100 mg je pozorována diuréza závislá na dávce a natriuréza. (zdraví dobrovolníci). Po intravenózním podání 20 mg přípravku Lasix® se diuretický účinek vyvíjí během 15 minut a trvá přibližně 3 hodiny.
Vztah mezi intratubulárními koncentracemi nevázaného (volného) furosemidu a jeho natriuretickým účinkem je ve formě sigmoidální křivky s minimální účinnou rychlostí vylučování furosemidu přibližně 10 μg / min, proto je prodloužené podávání infuze furosemidu účinnější než opakované podávání bolusu. Navíc při překročení určité bolusové dávky není pozorován významný nárůst účinku. Když se kanalikulární sekrece furosemidu snižuje nebo když je léčivo vázáno na albumin v lumenu tubulu (například u nefrotického syndromu), účinek furosemidu se snižuje.

Farmakokinetika
Distribuce furosemidu je 0,1-0,2 l / kg tělesné hmotnosti a značně se liší v závislosti na základním onemocnění. Furosemid je velmi silně vázán na plazmatické proteiny (více než 98%), především albumin. Furosemid se vylučuje převážně v nezměněné formě a hlavně sekrecí v proximálním tubulu. Po intravenózním podání furosemidu je tímto způsobem eliminováno 60-70% podané dávky. Glukonované metabolity furosemidu tvoří 10–20% léčiva vylučovaného ledvinami. Zbývající dávka se vylučuje střevem, zjevně sekrecí žlučových cest.
Konečný poločas furosemidu po intravenózním podání je přibližně 1-1,5 hodiny.
Furosemid proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Jeho koncentrace u plodu a novorozence jsou stejné jako u matky.
Charakteristiky farmakokinetiky u některých skupin pacientů
Při selhání ledvin se zpomaluje vylučování furosemidu a zvyšuje se poločas; v případě těžkého selhání ledvin se může doba eliminace zvýšit až na 24 hodin.
Při nefrotickém syndromu vede snížení plazmatických koncentrací proteinů ke zvýšení koncentrací nevázaného furosemidu (jeho volné frakce), proto se zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhé straně může být diuretický účinek furosemidu u těchto pacientů snížen v důsledku vazby furosemidu na albumin v tubulech a snížení tubulární sekrece furosemidu.
Při hemodialýze a peritoneální dialýze a kontinuální ambulantní peritoneální dialýze se furosemid mírně vylučuje.
Při selhání jater je poločas furosemidu zvýšen o 30-90%, a to zejména v důsledku zvýšení distribučního objemu. Farmakokinetické ukazatele v této kategorii pacientů se mohou značně lišit.
U srdečního selhání, závažné hypertenze a starších pacientů je eliminace furosemidu zpomalena v důsledku snížení funkce ledvin.
U předčasně narozených a celodenních kojenců může vylučování furosemidu zpomalit, což závisí na stupni zralosti ledvin, metabolismus léčiva u kojenců může být také zpomalen, protože jejich schopnost glukurinace v játrech je nedostatečná. U dětí, jejichž věk po početí převyšuje 33 týdnů, nepřesahuje konečný poločas 12 hodin. U kojenců ve věku dvou měsíců se vylučování furosemidu neliší od vylučování dospělých.

Indikace pro použití