Ceftriaxone - oficiální návod k použití

Prostatitis

Registrační číslo

Obchodní název léku: Ceftriaxon

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický název: [6R- [6alfa, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboxylová kyselina (ve formě disodné soli).

Složení:

Popis:
Téměř bílý nebo nažloutlý krystalický prášek.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX [J01DA13].

Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití, má baktericidní účinek, inhibuje syntézu buněčných membrán a in vitro inhibuje růst většiny grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Ceftriaxon je rezistentní na beta-laktamázové enzymy (penicilinázu i cefalosporinázu, produkované většinou grampozitivních a gramnegativních bakterií). In vitro a v klinické praxi je ceftriaxon obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům:
Gram-pozitivní:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný vůči methicilinu, rezistentní na cefalosporiny, včetně ceftriaxonu. Většina enterokokových kmenů (například Streptococcus faecalis) je také rezistentní na ceftriaxon.
Gramaticky negativní:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (včetně S. typhi), Serratia spp. (včetně S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně V. cholerae), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnoho kmenů uvedených mikroorganismů, které se v přítomnosti jiných antibiotik, například peniciliny, cefalosporiny první generace a aminoglykosidy, neustále proliferují, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon jak ve studiích in vitro, tak ve studiích na zvířatech. Podle klinických údajů v primárním a sekundárním syfilisu vykazuje ceftriaxon dobrou účinnost.
Anaerobní patogeny:
Bacteroides spp. (včetně některých kmenů B. fragilis), Clostridium spp. (včetně CI. difficile), Fusobacterium spp. (kromě F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Některé kmeny řady Bacteroides spp. (například B. fragilis), produkující beta-laktamázu, rezistentní na ceftriaxon. Pro stanovení citlivosti mikroorganismů je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože bylo prokázáno, že některé kmeny patogenů mohou být rezistentní vůči klasickým cefalosporinům in vitro.

Farmakokinetika:
Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tkání a tělních tekutin. U zdravých dospělých jedinců se ceftriaxon vyznačuje dlouhým, přibližně 8 hodinovým poločasem. Plochy pod křivkou koncentrace - čas v séru s intravenózním a intramuskulárním podáním se shodují. To znamená, že biologická dostupnost ceftriaxonu při intramuskulárním podání je 100%. Při intravenózním podání ceftriaxonu rychle difunduje do intersticiální tekutiny, kde si udržuje baktericidní účinek proti patogenům, které jsou na něj citlivé po dobu 24 hodin.
Poločas u zdravých dospělých jedinců je asi 8 hodin. U novorozenců do 8 dnů au starších lidí starších 75 let je průměrný poločas rozpadu přibližně dvojnásobný. U dospělých se 50-60% ceftriaxonu vylučuje v nezměněné formě močí a 40-50% se také vylučuje v nezměněné formě žlučí. Pod vlivem střevní flóry se ceftriaxon přeměňuje na neaktivní metabolit. U novorozenců se přibližně 70% podané dávky vylučuje ledvinami. Při selhání ledvin nebo onemocnění jater u dospělých se farmakokinetika ceftriaxonu téměř nemění, poloviční eliminace se mírně prodlužuje. Pokud je funkce ledvin narušena, exkrece se žlučí se zvyšuje a pokud je jaterní patologie, vylučuje se vylučování ceftriaxonu ledvinami.
Ceftriaxon se reverzibilně váže na albumin a tato vazba je nepřímo úměrná koncentraci: například když je koncentrace léčiva v séru nižší než 100 mg / l, vazba ceftriaxonu na proteiny je 95% a při koncentraci 300 mg / l - pouze 85%. Vzhledem k nižšímu obsahu albuminu v intersticiální tekutině je koncentrace ceftriaxonu v něm vyšší než v krevním séru.
Infiltrace mozkomíšního moku: U kojenců a dětí se zánětem meningitů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy v průměru 17% koncentrace léku v krevním séru difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více. než s aseptickou meningitidou. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–25 hodin po podání ceftriaxonu v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti byla koncentrace ceftriaxonu mnohonásobně vyšší než minimální depresivní dávka, která je nezbytná k potlačení patogenů, které nejčastěji způsobují meningitidu.

Ceftriaxon-AKOS

Účinná látka

Farmakologická skupina

Složení a uvolňovací forma

v lahvičkách po 10 ml; bez obalu kartonu nebo v kartonu po 10 lahvích, nebo v krabici po 50 lahvích.

v lahvičkách po 10 ml; v kartonovém svazku 1 nebo 10 lahví nebo v krabici po 50 lahvích.

Charakteristika

III. Generace cefalosporinového antibiotika pro parenterální podání.

Farmakologický účinek

Farmakologické účinky - antibakteriální.

Potlačuje biosyntézu bakteriální buněčné stěny, má baktericidní účinek. Odolný vůči beta-laktamáze produkované většinou gram-pozitivních a gram-negativních bakterií.

Farmakodynamika

Aktivní proti: Gram-pozitivním aerobním - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negativní aeroby - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (tvořící a netvořící beta-laktamázy), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně Vibrio cholerae), Yersinia spp. (včetně Yersinia enterocolitica).

Citlivé jsou také oddělené kmeny Pseudomonas aeruginosa; anaerobes: Bacteroides spp. (včetně kmenů Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kromě Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., stejně jako Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Rezistentní kmeny Staphylococcus spp., Vykazující rezistenci na methicilin, kmeny Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika

Při parenterálním podání normálně proniká do tkání a tělních tekutin. Biologická dostupnost s i / m podáváním je 100%, doba do dosažení Cmax při i / m podání je 2–3 hodiny, při zánětu meningeálních membrán obvykle vstupuje do mozkomíšního moku.

Cmax v dávce 50 mg / kg v krevní plazmě je 216 ug / ml, v CSF - 5,6 ug / ml. U dospělých, 2–24 hodin po podání v dávce 50 mg / kg, koncentrace v mozkomíšním moku mnohonásobně převyšuje minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější původce meningitidy. Vazba na proteiny - 85%, T1 / 2 - 5,8–8,7 h, distribuční objem - 5,78–13,5 l, plazmatický Cl - 0,58–1,45 l / h, ledvina - 0, 32–0,73 l / h

U novorozenců do 8 dnů au starších osob starších 75 let se T1 / 2 zvyšuje

2 krát. U dospělých se 50–60% vylučuje v aktivní formě s močí do 48 hodin, při renální insuficienci je vylučování zpožděno. 30 až 50% léčiva se vylučuje do žluči. Při působení střevní flóry se stává neaktivní metabolit. Novorozenci

70% podané dávky se vylučuje ledvinami.

Indikace Ceftriaxonu-AKOS

Peritonitida, sepse, meningitida; infekce břišních orgánů (zánět pobřišnice, zánětlivá onemocnění trávicího traktu, žlučových cest, včetně cholangitidy, empyému žlučníku), onemocnění horního a dolního dýchacího traktu (včetně pneumonie, abscesu plic, empyému pohrudnice), infekcí kostí klouby, kůže a měkké tkáně, urogenitální zóna (včetně kapavky, pyelonefritidy); infikované rány, popáleniny; prevence pooperační infekce, infekčních onemocnění u osob s oslabenou imunitou.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně penicilinů), těhotenství (1 termín).

Použití v průběhu březosti a laktace

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. V době léčby by mělo být ukončeno kojení.

Vedlejší účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě.

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, stomatitida, glositida, průjem, cholestáza, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Alergické reakce: přibližně 1% - kopřivka, horečka, eosinofilie, vyrážka, svědění, kopřivka, vyrážka, alergická dermatitida, exsudativní erythema multiforme, edém, anafylaktický šok.

Ostatní: oligurie, hypokoagulace, zimnice; hyperazotémie, hypercreatininémie, zvýšení močoviny; kandidomykóza a další superinfekce; s úvodem - flebitida, bolest podél žíly; s i / m - bolest v místě vpichu injekce.

Interakce

Při současném podávání s aminoglykosidovými antibiotiky je pozorován synergický účinek antibakteriálního účinku. Léčivo neslučitelné s roztoky jiných antibiotik. Při použití s aminoglykosidy zvyšuje (vzájemně) aktivitu proti mnoha gram-negativním bakteriím.

Dávkování a podávání

V / m (hluboko do svalstva gluteus) nebo IV (kapání po dobu 30 minut nebo tryska, vstřikování pomalu po dobu 2–4 minut). Pro intramuskulární podání se 1 g rozpustí v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu. Pro vložení obsahu 1 lahvičky naředěné v 10 ml vody na injekci. Pro intravenózní infuze se rozpustí 2 g ve 40 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, 0,45% roztoku chloridu sodného obsahujícího 2,5% glukózy, 5% roztoku glukózy, 10% roztoku glukózy, 5% roztoku fruktózy nebo 6% roztok dextranu.

Dospělí a děti starší 12 let (s hmotností nad 50 kg) - 1–2 g jednou denně, v těžkých případech nebo v případech infekcí způsobených mírně citlivými patogenními mikroorganismy se denní dávka zvyšuje na 4 g (rozdělená na 2 dávky). Novorozenci (do 2 týdnů) - 20–50 mg / kg / den, kojenci a děti do 12 let - 20–80 mg / kg / den.

Dávky 50 mg / kg a více by měly být podávány formou intravenózní infuze po dobu 30 minut. Délka léčby závisí na povaze onemocnění.

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí je počáteční dávka 0,1 g / kg 1krát denně (nejvyšší dávka je 4 g). Trvání léčby závisí na patogenu a může se pohybovat od 4 dnů u Neisseria meningitidis po 10-14 dní u citlivých kmenů patogenů čeledi Enterobacteriaceae.

Prevence infekčních onemocnění v pre- a pooperačním období - 30–90 minut před zahájením operace - 1–2 g (častěji in / in).

Při léčbě kapavky - v / m 0,25 g jednou.

V případě renální insuficience (kreatinin Cl nižší než 10 ml / min) není denní dávka vyšší než 2 g (v případě zhoršené funkce ledvin a / nebo jater, stejně jako u pacientů na hemodialýze je nutné kontrolovat koncentraci ceftriaxonu v krevní plazmě, protože snižuje rychlost vylučování).

Bezpečnostní opatření

Péče - hyperbilirubinémie (u novorozenců a předčasně narozených dětí), ulcerózní kolitida.

Při současné renální a hepatální insuficienci by pacienti, kteří jsou na hemodialýze, měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci. Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech způsobuje ultrazvuk žlučníku ztmavnutí, které zmizí po vysazení léku (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravé hypochondriu, léčba antibiotiky by měla pokračovat a měla by být předepsána symptomatická léčba)

Zvláštní pokyny

Čerstvě připravené roztoky jsou stabilní po dobu 6 hodin při teplotě místnosti.

Výrobce

Společná akciová společnost Kurgan společnosti Medical Preparations and Products "Sintez", Rusko.

Podmínky skladování léku Ceftriaxone-AKOS

Na suchém, tmavém místě při teplotě 15-25 ° C. Připravený roztok je vhodný pro použití po dobu 6 hodin při teplotě 5 až 25 ° C a 24 hodin při teplotě 2 až 5 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Ceftriaxone-AKOS

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Droga 'Ceftriaxone-AKOS' - návod k použití, popis a recenze

Indikace pro použití léku Ceftriaxone-AKOS

Forma léku Ceftriaxone-AKOS

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 0,5 g; láhev (láhev) 10 ml karton 1;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 1 g; láhev (láhev) 10 ml karton 1;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 1 g; lahvička (lahvička) 10 ml balení kartonu 10;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 2 g; lahvička (lahvička) 10 ml balení kartonu 5;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 0,5 g; lahvička (lahvička) 20 ml balení kartonu 10;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 2 g; lahvička (lahvička) 10 ml balení kartonu 10;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 0,5 g; láhev (láhev) 10 ml krabička (krabička) 50;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 1 g; láhev (láhev) 10 ml krabička (krabička) 50;

prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 2 g; láhev (láhev) 10 ml karton 1;

Složení a uvolňovací forma
Prášek pro přípravu intravenózní a intramuskulární injekce 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
v lahvičkách po 10 ml; bez obalu kartonu nebo v kartonu po 10 lahvích, nebo v krabici po 50 lahvích.

Prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
v lahvičkách po 10 ml; bez obalu kartonu nebo v kartonu po 10 lahvích, nebo v krabici po 50 lahvích.

Injekční roztok pro intramuskulární injekci 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
v lahvičkách po 10 ml; v kartonovém svazku 1 nebo 10 lahví nebo v krabici po 50 lahvích.

Farmakodynamika Ceftriaxonu-AKOS

Rezistentní kmeny Staphylococcus spp., Vykazující rezistenci na methicilin, kmeny Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika Ceftriaxonu-AKOS

Při parenterálním podání dobře proniká do tkání a tělních tekutin. Biologická dostupnost s intramuskulární injekcí je 100%, doba do dosažení Cmax s intramuskulárním podáním je 2–3 hodiny, kdy zánět meningálních membrán dobře proniká do mozkomíšního moku.

U novorozenců do 8 dnů au starších osob starších 75 let se T1 / 2 zvyšuje

2 krát. U dospělých se 50–60% vylučuje v aktivní formě s močí do 48 hodin, při renální insuficienci je vylučování zpožděno. Od 30 do 50% léčiva se vylučuje žlučí. Pod vlivem střevní flóry se stává neaktivní metabolit. Novorozenci

70% podané dávky se vylučuje ledvinami.

Použití přípravku Ceftriaxone-AKOS během těhotenství

Kontraindikace pro použití léku Ceftriaxone-AKOS

Vedlejší účinky Ceftriaxone-AKOS

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě.

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, stomatitida, glositida, průjem, cholestáza, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Dávkování a podávání léku Ceftriaxone-AKOS

Dávky 50 mg / kg a více by měly být podávány formou intravenózní infuze po dobu 30 minut. Délka léčby závisí na povaze onemocnění.

S bakteriální meningitidou u kojenců a malých dětí je počáteční dávka 0,1 g / kg jednou denně (maximální dávka je 4 g). Trvání léčby závisí na patogenu a může se pohybovat od 4 dnů u Neisseria meningitidis po 10-14 dní u citlivých kmenů patogenů čeledi Enterobacteriaceae.

Prevence infekčních onemocnění v pre- a pooperačním období - 30–90 minut před zahájením operace - 1–2 g (častěji in / in).

Při léčbě kapavky - v / m 0,25 g jednou.

V případě renální insuficience (kreatinin Cl nižší než 10 ml / min) není denní dávka větší než 2 g (v případě poruchy funkce ledvin a / nebo jater, stejně jako u pacientů na hemodialýze, je nutné kontrolovat koncentraci ceftriaxonu v krevní plazmě, protože snižuje rychlost vylučování).

Interakce léku Ceftriaxone-AKOS s jinými léky

Opatření při užívání léku Ceftriaxone-AKOS

Péče - hyperbilirubinémie (u novorozenců a předčasně narozených dětí), ulcerózní kolitida.

Při současné renální a jaterní nedostatečnosti by měla být u pacientů na hemodialýze pravidelně stanovována koncentrace v plazmě. Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech s ultrazvukem žlučníku dochází ke ztmavnutí, které zmizí po vysazení léku (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravé hypochondriu, je nutné pokračovat v léčbě antibiotiky a předepsat symptomatickou léčbu).

Zvláštní pokyny při užívání léku Ceftriaxone-AKOS

Podmínky skladování léku Ceftriaxone-AKOS

Doba použitelnosti léku Ceftriaxone-AKOS

Příslušnost Ceftriaxone-AKOS ke klasifikaci ATX:

J Antimikrobiální látky pro systémové použití

J01 Antimikrobiální látky pro systémové použití

Ceftriaxon-AKOS (Ceftriaxon-AKOS)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Složení a uvolňovací forma

v lahvičkách po 10 ml; bez obalu kartonu nebo v kartonu po 10 lahvích, nebo v krabici po 50 lahvích.

v lahvičkách po 10 ml; v kartonovém svazku 1 nebo 10 lahví nebo v krabici po 50 lahvích.

Charakteristika

III. Generace cefalosporinového antibiotika pro parenterální podání.

Farmakologický účinek

Potlačuje biosyntézu bakteriální buněčné stěny, má baktericidní účinek. Odolný vůči beta-laktamáze produkované většinou gram-pozitivních a gram-negativních bakterií.

Farmakodynamika

Rezistentní kmeny Staphylococcus spp., Vykazující rezistenci na methicilin, kmeny Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika

Při parenterálním podání dobře proniká do tkání a tělních tekutin. Biologická dostupnost s / m zavedením je 100%, doba do dosažení C_max při intramuskulární injekci je to 2-3 hodiny, kdy zánět meningálních membrán dobře proniká do míchy.

C_max s úvodem v dávce 50 mg / kg v krevní plazmě je 216 mg / ml, v tekutině - 5,6 mg / ml. U dospělých, 2–24 hodin po podání v dávce 50 mg / kg, koncentrace v mozkomíšním moku mnohonásobně převyšuje minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější původce meningitidy. Vazba na proteiny - 85%, T_1/2 - 5,8–8,7 h, distribuční objem - 5,78–13,5 l, plazmatický Cl - 0,58–1,45 l / h, ledvina - 0,32–0,73 l / h.

U novorozenců do 8 dnů věku a starších než 75 let, T_1/2 zvyšuje

70% podané dávky se vylučuje ledvinami.

Indikace Ceftriaxonu-AKOS

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně penicilinů), těhotenství (1 termín).

Použití v průběhu březosti a laktace

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. V době léčby by mělo být ukončeno kojení.

Vedlejší účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě.

Protože kardiovaskulární systém a krev (hematopoéza, hemostáza): leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie.

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, stomatitida, glositida, průjem, cholestáza, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Interakce

Dávkování a podávání

Dávky 50 mg / kg a více by měly být podávány formou intravenózní infuze po dobu 30 minut. Délka léčby závisí na povaze onemocnění.

Prevence infekčních onemocnění v pre- a pooperačním období - 30–90 minut před zahájením operace - 1–2 g (častěji in / in).

Při léčbě kapavky - v / m 0,25 g jednou.

Bezpečnostní opatření

Péče - hyperbilirubinémie (u novorozenců a předčasně narozených dětí), ulcerózní kolitida.

Zvláštní pokyny

Čerstvě připravené roztoky jsou stabilní po dobu 6 hodin při teplotě místnosti.

Výrobce

Společná akciová společnost Kurgan společnosti Medical Preparations and Products "Sintez", Rusko.

Podmínky skladování léku Ceftriaxone-AKOS

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Ceftriaxone-AKOS

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - latinský název léku CEFTRIAXONE

Držitel certifikátu registrace:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Vyrobil:
Shijiazhuang farmaceutická skupina Ouyi Co.Ltd.

ATX kód pro ceftriaxon

Analogy léčiva podle ATH kódů:

Před použitím přípravku CEFTRIAXON se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informaci. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

Forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.

Láhve skleněné (1) - kartony.

Farmakologický účinek

Semisyntetické cefalosporinové antibiotikum III generace širokého spektra účinku.

Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčné membrány. Léčivo je vysoce rezistentní na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy.

Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů a tváření neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.

Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou také citlivé na léčivo.

Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně autorů poznávacích konvojů) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).

Farmakokinetika

Při i / m podání se ceftriaxon dobře vstřebává z místa vpichu a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léku - 100%.

Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5 až 2,0 g s intervalem 12 až 24 hodin dochází k akumulaci ceftriaxonu v koncentraci, která je o 15 až 36% vyšší než koncentrace dosažená jednou injekcí.

Se zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 litrů.

Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.

Při podávání v dávce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 se pohybuje v rozmezí od 5,8 do 8,7 h; plazmatická clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U kojenců a dětí se zánětem meningů ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku a v případě bakteriální meningitidy průměrně 17% koncentrace léku v plazmě difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy. 24 hodin po i / v podání ceftriaxonu v dávce 50–100 mg / kg tělesné hmotnosti přesahuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou 2–24 hodin po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně převyšuje koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku minimální inhibiční koncentrace u nejčastějších původců meningitidy.

ZEFTRIAXONE: DÁVKOVÁNÍ

Lék se podává v / m nebo / in.

Dospělí a děti starší 12 let předepisují 1-2 g 1 krát denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.

Novorozenec (do 2 týdnů) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den. Denní dávka nesmí překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by neměly být rozlišovány mezi předčasně narozenými a předčasně narozenými dětmi.

Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsanou dávku 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Děti o hmotnosti> 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.

Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se přizpůsobili věku.

Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

S meningokokovou meningitidou byly nejlepší výsledky dosaženy s trváním léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymské borelióze: dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.

V případě kapavky (způsobené kmeny tvořícími a netvořící penicilinázu) - jednou a / mv dávce 250 mg.

Aby se zabránilo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika, léčivo se podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.

Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku snižovat, pokud funkce jater zůstane normální. V případech předčasného selhání ledvin těžkého s QA

U pacientů s poruchou funkce jater není nutné dávku snižovat, pokud je funkce ledvin normální.

Při kombinaci těžké renální a jaterní insuficience je třeba pravidelně stanovit plazmatické koncentrace ceftriaxonu a v případě potřeby upravit jeho dávku.

Pacienti na dialýze po dialýze nevyžadují další podávání léků. Je však nutné kontrolovat koncentraci ceftriaxonu v séru, aby se dávka rychle upravila, protože rychlost vylučování léčiva u těchto pacientů se může snížit.

Pravidla pro přípravu a správu řešení

Pro i / m administraci

Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí v 3,6 ml vody pro injekce. Po přípravě je asi 250 mg ceftriaxonu obsaženo v 1 ml roztoku. V případě potřeby můžete použít zředěný roztok.

Podobně jako u jiných intramuskulárních injekcí je Ceftriaxon injikován do relativně velkého svalu (gluteus); aspirace při testu pomáhá vyhnout se neúmyslné injekci do krevní cévy. Doporučuje se zavést do jednoho svalu více než 1 g léčiva. Pro snížení bolesti pomocí injekcí / m by měl být lék podáván s 1% roztokem lidokainu. Nemůžete vstoupit do roztoku lidokainu / in.

Pro / v úvodu

Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí v 9,6 ml vody pro injekce. Po přípravě je v 1 ml roztoku obsaženo přibližně 100 mg ceftriaxonu. Roztok se vstřikuje pomalu po dobu 2-4 minut.

2 g ceftriaxonu se rozpustí ve 40 ml sterilní vody na injekci nebo v jednom z nekalciových infuzních roztoků (0,9% roztok chloridu sodného, 2,5%, 5% nebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok levulosy, 6% roztok dextranu v dextróze). Roztok se vstřikuje do 30 minut.

Předávkování

Při předávkování hemodialýza a peritoneální dialýza nesnižují koncentraci léčiva. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Symptomatická léčba předávkování.

Interakce s léky

Ceftriaxon, potlačující střevní flóru, interferuje se syntézou vitaminu K.

Při současném jmenování léky, které snižují agregaci krevních destiček (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazon), se zvyšuje riziko krvácení. Při současném jmenování s antikoagulancii se tento účinek zvyšuje.

Při současném jmenování se „smyčkou“ diuretika zvyšuje riziko nefrotoxických účinků.

Ceftriaxon a aminoglykosidy mají synergismus proti mnoha gram-negativním bakteriím.

Neslučitelný s ethanolem.

Roztoky ceftriaxonu by neměly být míseny ani podávány současně s jinými antimikrobiálními látkami. Ceftriaxon se nesmí míchat s roztoky obsahujícími vápník.

Těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod, protože ceftriaxon prochází placentární bariérou.

Pokud je to nutné, užívání drogy během kojení by mělo rozhodnout o ukončení kojení, protože ceftriaxon se vylučuje do mateřského mléka.

ZEFTRIAXONE: NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění; vzácně - bronchospasmus, eosinofilie, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), sérová nemoc, anafylaktický šok.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, nadýmání, bolesti břicha, poruchy chuti, stomatitida, glositida, pseudomembranózní enterokolitida, porucha funkce jater (zvýšená aktivita jaterních transamináz, méně často - ShchF, bilirubin, cholestatická žloutenka), pseudocholoneus žloutenka, pseudocholonea žloutenka, pseudocholoneaterální žloutenka. (Syndrom "kalu"), dysbióza.

Na straně hemopoetického systému: anémie, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, granulocytopenie, lymfopenie, trombocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, hypokoagulace, snížení koncentrace plamenných koagulačních faktorů (II, VII, IX, X), prodloužení protrombinu.

Na straně močového systému: porucha funkce ledvin (azotémie, zvýšená hladina močoviny v krvi, hyperkreatininémie, glykosurie, cylindrúrie, hematurie), oligurie, anurie.

Lokální reakce: flebitida, bolestivost podél žil, citlivost a infiltrace v místě intramuskulárního podání.

Jiné: bolesti hlavy, závratě, krvácení z nosu, kandidóza, superinfekce.

Podmínky skladování

Seznam B. Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, suchý, chráněný před světlem, při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky

Indikace

Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

sepse;
meningitida;
diseminovaná lymská borelióza (časná a pozdní stadia onemocnění);
infekce břišních orgánů (peritonitida,
infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);
infekce kostí a kloubů;
infekce kůže a měkkých tkání;
infekce ran;
infekce u imunokompromitovaných pacientů;
infekce pánevních orgánů;
infekce ledvin a močových cest;
infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);
infekce horních cest dýchacích;
infekce genitálií,
včetně kapavky.

Prevence infekcí v pooperačním období.

Kontraindikace

přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, t
penicilin,
karbapenemy.

S opatrností, lék je předepsán pro NUC, za porušení jater a ledvin, enteritidy a kolitidy, spojené s použitím antibakteriálních léčiv; předčasně narozených dětí s hyperbilirubinemií.

Zvláštní pokyny

Při současné závažné renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech s ultrazvukem žlučníku dochází k výpadkům, které zmizí po ukončení léčby (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).

Alkohol by neměl být konzumován během léčby, protože disulfiramové účinky jsou možné (návaly obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).

Navzdory podrobné anamnéze, která je pravidlem pro jiná cefalosporinová antibiotika, nemůžeme vyloučit možnost vzniku anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou terapii - nejprve je podáván epinefrin a poté GCS.

Studie in vitro ukázaly, že stejně jako ostatní cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinemií a zejména u předčasně narozených dětí vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.

Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat jmenování vitaminu K.

Připravený roztok by měl být uchováván při pokojové teplotě po dobu nejvýše 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu nejvýše 24 hodin.

Použití při poruše funkce ledvin

S opatrností předepsán pro renální dysfunkci.

Při současné závažné renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu ledvin.

Použití v rozporu s játry

Při současné závažné renální a jaterní nedostatečnosti by pacienti na hemodialýze měli pravidelně určovat plazmatickou koncentraci léčiva.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu jater.

Obchodní podmínky lékárny

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Registrační čísla

prášek d / prigot. r-ra d / in / in a in / m zavedení 1 g: fl. 1 kus LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

Ceftriaxon

Složení

Každá lahvička obsahuje:

Účinná látka: trisequihydrát ceftriaxonu - 1,1053 g, co se týče ceftriaxonu -1,0

Popis: Krystalický prášek téměř bílé nebo bílé barvy se žlutavým nádechem.

Farmakodynamika

Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum III. Generace. Ceftriaxonová bakteriální aktivita je způsobena inhibicí syntézy buněčné stěny. In vitro má ceftriaxon široké spektrum účinku proti gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Je vysoce rezistentní na většinu β-laktomů (jak peniciliasis, tak cefalosporináz) produkovaných grampozitivními a gramnegativními bakteriemi.

Ceftriaxon je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům:

Gram-pozitivní aeroby

Staphylococcus aureus (methicilin), koaguláza-negativní stafylokoky, Streptococcus pyogenes (β -hemolytic, skupina A), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, skupina B), β -hemolytic streptokoky (skupina ani A ani B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Poznámka Meticilin-senzitivní Staphylococcus spp. Cefalosporinové rezistory, včetně ceftriaxonu. Typicky jsou také rezistentní Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes.

Gram-negativní aerob

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (zejména A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterie, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (včetně S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (ostatní) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (dříve nazývaný Branhamella catarrhalis), Moraeraeraeraeraleral, který byl používán národní armádou, Moraxella catarrhalis; (Jiné), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, plesiomonas shigelloides, Próteus mirabilis, Próteus penneri *, Próteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomorzas spp. (ostatní), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (ostatní), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (jiné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (jiné).

Některé izoláty těchto druhů jsou rezistentní na ceftriaxon, hlavně díky tvorbě β-laktamáz kódovaných chromozomy.

** Některé izoláty těchto druhů jsou stabilní díky tvorbě řady plazmidem zprostředkovaných β-laktamáz.

Poznámka Mnoho kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou multirezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou aminopeniciliny a ureidopeniciliny, cefalosporiny první a druhé generace a aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon in vitro a na pokusech na zvířatech. Klinické studie ukazují, že ceftriaxon má dobrou účinnost proti primárnímu a sekundárnímu syfilisu. Až na několik výjimek jsou klinické izoláty P. aeruginosa rezistentní na ceftriaxon.

Anaerobes

Bacteroides spp. (citlivý na žluči) *, Clostridium spp. (kromě C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (jiné), Gafflcya anaerobica (dříve Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Některé izoláty těchto druhů jsou rezistentní vůči ceftriaxonu v důsledku tvorby β-laktamázy.

Poznámka Mnoho kmenů Bacteroides spp. (zejména B. fragilis) jsou rezistentní. Rezistentní a Clostridium difiicile.

Citlivost ceftriaxonu může být stanovena metodou diskové difúze nebo sériovým ředěním na agaru nebo bujónu za použití standardních technik podobných těm, které doporučil Institut klinických a laboratorních standardů (ICLS). ICLS stanovila následující kritéria pro hodnocení výsledků vzorků pro ceftriaxon:

Převažující koncentrace, mg / l

Disková metoda (disk s 30 µg ceftriaxonu)

Průměr zóny inhibice růstu, mm

Aby bylo možné určit, zda je nutné užívat disky s ceftriaxonem, studie in vitro ukázaly, že ceftriaxon je účinný proti jednotlivým kmenům, které vykazují stabilitu při použití disků určených pro celou skupinu cefalosporinů. Namísto standardů ICLS mohou být pro stanovení citlivosti mikroorganismů použity jiné standardizované standardy, například Německý institut pro normalizaci DIN (Deutsches Institut fur Normung) a mezinárodní doporučení ICS (International Collaborative Study), která umožňují adekvátně interpretovat stav citlivosti.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ceftriaxonu je nelineární. Všechny hlavní farmakokinetické parametry, založené na celkových koncentracích léčiva, s výjimkou poločasu rozpadu, závisí na dávce a zvyšují se méně než v poměru k jejímu zvýšení. Nelineární charakteristika je charakteristická pro farmakokinetické parametry v závislosti na celkové plazmatické koncentraci ceftriaxonu (nejen volného ceftriaxonu), a je vysvětlena saturací vazby léčiva na plazmatické proteiny.

Sání

Maximální koncentrace v plazmě po jednorázové intramuskulární injekci 1 g léčiva je asi 81 mg / l a dosahuje se během 2-3 hodin po podání. Plochy pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase po intravenózním a intramuskulárním podání jsou stejné. To znamená, že biologická dostupnost ceftriaxonu po intramuskulárním podání je 100%.

Po intravenózním bolusovém podání 500 mg a 1 g ceftriaxonu byla průměrná maximální plazmatická koncentrace 120 mg / la 200 mg / l. Po intravenózní infuzi 500 mg, 1 g a 2 g ceftriaxonu byla koncentrace léčiva v plazmě přibližně 80, 150 a 250 mg / l. Po intramuskulární injekci je průměrná maximální plazmatická koncentrace ceftriaxonu přibližně dvakrát nižší než po intravenózním podání ekvivalentní dávky léku.

Distribuce

Distribuční objem ceftriaxonu je 7-12 litrů. Po podání v dávce 1-2 g proniká ceftriaxon do tkání a tělních tekutin. Více než 24 hodin jeho koncentrace daleko převyšují minimální inhibiční koncentrace pro většinu patogenů ve více než 60 tkáních a tekutinách (včetně plic, srdce, žlučových cest, jater, mandlí, středního ucha a nosní sliznice, kostí a míchy)., pleurální a synoviální tekutiny a sekrece prostaty).

Po intravenózním podání ceftriaxon rychle proniká do mozkomíšního moku, kde baktericidní koncentrace proti citlivým mikroorganismům přetrvávají 24 hodin.

Vazba na proteiny

Ceftriaxon se reverzibilně váže na albumin. Stupeň vazby je přibližně 95%, pokud je koncentrace ceftriaxonu v krevní plazmě nižší než 100 mg / l. Podíl ceftriaxonu vázaného na plazmatické proteiny se snižuje se zvýšením jeho koncentrace, protože vazba je saturovatelná a je přibližně 85% při koncentraci 300 mg / l.

Proniknutí do jednotlivých tkání

Ceftriaxon proniká do meningů, především se zánětem. Průměrná maximální koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku dosahuje 25% koncentrace ceftriaxonu v krevní plazmě pacientů s bakteriální meningitidou a pouze 2% koncentrace v krevní plazmě pacientů s neinflamujícími mozkovými membránami. Maximální koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku se dosahuje 4-6 hodin po intravenózním podání. Ceftriaxon prochází placentární bariérou a v malých koncentracích do mateřského mléka.

Metabolismus

Ceftriaxon nepodstupuje systémový metabolismus, ale je přeměněn na neaktivní metabolity působením střevní mikroflóry.

Odstranění

Celková plazmatická clearance ceftriaxonu je 10-22 ml / min. Renální clearance je 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaxonu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a 40-50% se vylučuje nezměněné střevy. Poločas ceftriaxonu u dospělých je přibližně 8 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Novorozenci, kojenci a děti do 12 let

U novorozenců je poločas ceftriaxonu zvýšen ve srovnání s jinými věkovými skupinami. V prvních 14 dnech života může být koncentrace volného ceftriaxonu v krevní plazmě dále zvýšena v důsledku nízké glomerulární filtrace a zvláštností vazby léčiva na plazmatické proteiny. U pacientů v dětství je poločas života menší než u novorozenců a dospělých.

Plazmatická clearance a distribuce celkového ceftriaxonu jsou vyšší u novorozenců, kojenců a dětí do 12 let ve srovnání s dospělými.

Porucha funkce ledvin nebo jater

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater se farmakokinetika ceftriaxonu mění jen mírně, pouze u pacientů s těžkým selháním ledvin dochází pouze k malému zvýšení poločasu (méně než 2krát).

Mírné zvýšení poločasu ceftriaxonu při selhání ledvin lze vysvětlit kompenzačním zvýšením non-renálního clearance v důsledku snížení míry vazby na plazmatické bílkoviny a odpovídajícího zvýšení renálního clearance celkového ceftriaxonu.

U pacientů s jaterní nedostatečností se poločas nezvyšuje. U těchto pacientů dochází ke kompenzačnímu zvýšení renální clearance. Důvodem je také zvýšení koncentrace volného ceftriaxonu v krevní plazmě, což přispívá k paradoxnímu zvýšení celkové clearance léku na pozadí zvýšení distribuce.

Starší pacienti

U pacientů starších 75 let je průměrný poločas v průměru dvakrát nebo třikrát delší než u dospělých pacientů.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na ceftriaxon: sepse; důlní zánět, diseminovaná lymská nemoc (stadium II a III. stadium onemocnění); infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu); infekce kostí, kloubů, kůže, měkkých tkání a infekcí ran; infekce u imunokompromitovaných pacientů; infekce ledvin a močových cest; infekce dýchacích cest, zejména pneumonie a infekce horních cest dýchacích; genitální infekce. Prevence perioperační infekce.

Kontraindikace

Přecitlivělost

Přecitlivělost na ceftriaxon a na kteroukoli jinou složku léčiva. Přecitlivělost na cefalosporiny.

Reakce přecitlivělosti (například anafylaktické reakce) na jiná β-laktamová antibiotika (peniciliny, monobaktam a karbapenemy) v anamnéze.

Předčasně narozené děti

U předčasně narozených dětí do 41 let včetně (kumulativně gestační a chronologický věk) je ceftriaxon kontraindikován.

Nově narození novorozenci (≤ 28 dnů věku)

Hyperbilirubinémie, žloutenka nebo acidóza, hypoalbuminemie u novorozenců (studie in vitro ukázaly, že ceftriaxon může vytěsnit bilirubin ze spojení se sérovým albuminem, což zvyšuje riziko vzniku bilirubinové encefalopatie u těchto pacientů).

Intravenózní podání roztoků obsahujících vápník novorozencům. Novorozenci (≤ 28 dnů), kterým již byla předepsána nebo očekávaná intravenózní léčba roztokem obsahujícím vápník, včetně kontinuálních infuzí obsahujících vápník, jako je parenterální výživa kvůli riziku tvorby sraženin vápenatých solí ceftriaxonu (viz oddíly „Podávání a dávka“ a „Podávání“). Interakce “).

Byly popsány fatální případy tvorby precipitátů v plicích a ledvinách u novorozenců, kteří dostávali lék Ceftriaxon a roztoky obsahující vápník. Současně, v některých případech, byl použit jeden venózní přístup, tvorba sraženin byla pozorována přímo v systému pro intravenózní podání, nejméně jeden případ byl popsán s fatálním výsledkem u různých pacientů.
v různých časech podávání ceftriaxonu a roztoků obsahujících vápník. Podobné případy byly pozorovány pouze u novorozenců.

Lidokain

Před intramuskulární injekcí ceftriaxonu s použitím lidokainu je nutné vyloučit přítomnost kontraindikací lidokainu. Kontraindikace pro užívání lidokainu jsou uvedeny v návodu k použití lidokainu v medicíně. Ceftriaxonové roztoky obsahující lidokain by neměly být podávány intravenózně.

S péčí

Období kojení.

Mírné hypersenzitivní reakce na jiná β-laktamová antibiotika (peniciliny, monobaktam a karbopenemy) v anamnéze.

Užívání během těhotenství a kojení

V těhotenství platí pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.

Dávkování a podávání

Standardní dávkovací režim

Dospělí a děti od 12 let ≥ 50 kg: 1-2 g jednou denně (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo s infekcemi, jejichž patogeny mají pouze mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g. Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Stejně jako při léčbě antibiotiky by podávání Ceftriaxonu mělo pokračovat u pacientů nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.

Obvykle je léčba 4-14 dnů; u komplikovaných infekcí může být vyžadováno delší podávání.

Průběh léčby infekcí způsobených Streptococcus pyogenes by měl být nejméně 10 dnů.

Úvod

Obecným pravidlem by mělo být použití roztoků bezprostředně po přípravě. Připravené roztoky si zachovávají svou fyzikální a chemickou stabilitu po dobu 6 hodin při pokojové teplotě (nebo po dobu 24 hodin při teplotě 2-8 ° C). V závislosti na koncentraci a délce skladování se barva roztoků může měnit od světle žluté až tmavé jantarové barvy. Barva roztoku neovlivňuje účinnost nebo snášenlivost léčiva. Při pokojové teplotě by měl být připravený roztok skladován na tmavém místě.

Pro intramuskulární injekci se 1 g léčiva zředí v 3,5 ml 1% roztoku lidokainu a injikuje se hluboko do poměrně velkého svalu (hýždě). Doporučuje se aplikovat nejvýše 1 g do stejného svalu.

Roztok obsahující lidokain nelze podávat intravenózně.

Pro intravenózní injekci se rozpustí 1 g léčiva naředěného v 10 ml sterilní vody pro injekce; intravenózně pomalu po dobu 5 minut, s výhodou do velké žíly.

Intravenózní infuze by měla trvat nejméně 30 minut. K přípravě roztoku se zředí 2 g léčiva Ceftriaxon ve 40 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztoky Ceftriaxonu by neměly být míseny nebo přidávány do roztoků obsahujících jiná antimikrobiální činidla nebo jiná rozpouštědla, s výjimkou těch, které jsou uvedeny výše, z důvodu možné nekompatibility.

Nelze použít pro přípravu roztoků léku Ceftriaxon pro intravenózní podání a jejich následná ředící rozpouštědla obsahující vápník, jako je Ringerův roztok nebo Hartmanův roztok, kvůli možné tvorbě sraženin. K tvorbě sraženin vápenatých solí ceftriaxonu může docházet také tehdy, když se léčivo posouvá při použití stejného žilního přístupu jako ceftriaxon a roztoky obsahující vápník.

Ceftriaxon by neměl být používán současně s roztoky obsahujícími vápník pro intravenózní podání, včetně dlouhodobých infuzí roztoků obsahujících vápník, například parenterální výživou pomocí Y-konektoru. Pro všechny skupiny pacientů, s výjimkou novorozenců, je možné postupné podávání roztoků Ceftriaxonu a roztoků obsahujících vápník při pečlivém propláchnutí infuzních systémů mezi infuzí kompatibilní kapalinou (viz bod 4.4).
"Interakce"). Nebyly hlášeny žádné interakce mezi ceftriaxonem a perorálními doplňky vápníku nebo interakcemi ceftriaxonu pro intramuskulární podání a doplňky vápníku (pro intravenózní nebo perorální podání).

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutné dávku snižovat, pokud nedochází k poškození funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku snižovat, pokud nedojde k poškození funkce jater. Denní dávka Ceftriaxonu nesmí překročit 2 g pouze v případech selhání ledvin s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min. Ceftriaxon se nevylučuje během hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy, proto není po podání dialýzy nutné další dávku Ceftriaxonu.

Při kombinaci těžké renální a jaterní insuficience je nutné pečlivě sledovat účinnost a bezpečnost léčiva.

Starší a senilní pacienti

Obvyklá dávka pro dospělé bez úpravy věku je podmíněna absencí závažného selhání ledvin a jater.

Děti

Novorozenci, kojenci a děti do 12 let

Při předepisování Ceftriaxonu se doporučuje dodržovat následující dávkovací režimy jednou denně: t

- novorozenci (do 14 dnů): 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně; denní dávka by neměla překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti;

- novorozenci, kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let): 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně;

- děti nad 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.

U předčasně narozených dětí do 41 let včetně (kumulativně gestační a chronologický věk) je ceftriaxon kontraindikován.

Ceftriaxon je kontraindikován u novorozenců (≤ 28 dní), kterým již bylo předepsáno, nebo uvažuje o intravenózní léčbě roztokem obsahujícím vápník, včetně dlouhodobě působících infuzí obsahujících vápník, například s parenterální výživou z důvodu rizika tvorby kalcium-precipitátů ceftriaxonu (viz bod „Kontraindikace“).

Kojenci a děti do 12 let by měli dostávat intravenózní dávku 50 mg / kg nebo vyšší po dobu nejméně 30 minut. Neonatální intravenózní podání by mělo být provedeno do 60 minut, aby se snížilo možné riziko vzniku bilirubinové encefalopatie.

Meningitida

Při bakteriální meningitidě u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit. Nejlepších výsledků v meningokokové meningitidě bylo dosaženo při léčbě trvající 4 dny s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae - 6 dní, Streptococcus pneumoniae - 7 dní.

Lymská nemoc

50 mg / kg (nejvyšší denní dávka - 2 g) pro dospělé a děti jednou denně po dobu 14 dnů.

Kapavka (způsobená penicilin-formujícími a penicilin-netvorícími kmeny)

Jednorázová intramuskulární injekce 250 mg Ceftriaxonu u dospělých pacientů a dětí starších 12 let 250 kg.

Akutní otitis media

Při léčbě akutního otitis media u dětí se doporučuje jednorázová intramuskulární dávka 50 mg / kg (ale ne více než 1 g).

Dospělí se doporučuje jednorázová intramuskulární injekce v dávce 1 až 2 g. Podle omezených údajů, v těžkých případech nebo s neúčinností předchozí léčby, může být léčivo ceftriaxon účinné, pokud se podává intramuskulárně v dávce 1 až 2 g denně po dobu 3 dnů.

Prevence pooperačních infekcí

V závislosti na stupni infekčního rizika se 1 - 2 g Ceftriaxonu injikuje jednou za 30-90 minut před operací. Během operací na tlustém střevě a konečníku bylo dobře prokázáno současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolu, například ornidazolu.

Upozornění, kontrola terapie

Reakce přecitlivělosti

Podobně jako u jiných β-laktamových antibiotik byly hlášeny závažné reakce přecitlivělosti, včetně fatálních. Při rozvoji závažné reakce přecitlivělosti by měla být léčba Ceftriaxonem okamžitě přerušena a měla by být provedena odpovídající pohotovostní léčba. Před zahájením léčby přípravkem Ceftriaxon je nezbytné zjistit, zda byly pozorovány reakce pacienta s hypersenzitivitou na ceftriaxon, cefalosporiny nebo závažné reakce přecitlivělosti na jiná β-laktamová antibiotika.
(peniciliny, monobaktam a karbapenemy).

Při použití ceftriaxonu u pacientů s nežádoucími hypersenzitivními reakcemi na jiná β-laktamová antibiotika (peniciliny, monobaktamy a karbapenemy) v anamnéze je třeba postupovat opatrně.

Obsah sodíku

1 g léčiva Ceftriaxon obsahuje 3,6 mmol sodíku. To by mělo být vzato v úvahu u pacientů s dietou kontrolovanou sodíkem.

Hemolytická anémie

Podobně jako u jiných cefalosporinů se může při léčbě ceftriaxonem vyvinout autoimunitní hemolytická anémie. U dospělých a dětí byly hlášeny případy závažné hemolytické anémie, včetně těch s fatálním koncem.

S rozvojem anémie u pacienta podstupujícího léčbu ceftriaxonem nelze vyloučit diagnózu anémie spojenou s cefalosporinem a léčba by měla být přerušena dříve, než se zjistí příčina.

Průjem Clostridium difficile

Podobně jako u většiny jiných antibakteriálních léčiv byly během léčby Ceftriaxonem hlášeny případy průjmu způsobené Clostridium difiicile (C. difiicile) s různým stupněm závažnosti, od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními léky potlačuje normální mikroflóru tlustého střeva a vyvolává růst C. dijficile. C. difiicile naopak tvoří toxiny A a B, které jsou faktory v patogenezi průjmu způsobené C. difiicile. Kmeny C. difficile, které nadprodukují toxiny, jsou původci infekcí s vysokým rizikem komplikací a mortality, vzhledem k jejich možné rezistenci na antimikrobiální terapii a léčba může vyžadovat kolektivomii. Je třeba mít na paměti možnost vzniku průjmů způsobených C. difiicile, y všech pacientů s průjmem po antibiotické terapii. Vyžaduje se pečlivá historie. vyskytly se případy průjmů způsobených C. difiicile, více než 2 měsíce po léčbě antibiotiky. Pokud je podezření na průjem způsobený C. difiicile nebo potvrzen, může být nutné zrušit současnou antibiotickou terapii, která není C. difiicile. V souladu s klinickými indikacemi by měla být předepsána vhodná léčba se zavedením tekutin a elektrolytů, proteinů, antibiotické léčby ve vztahu k C. difiicile a chirurgické léčby. Nepoužívejte léky, které inhibují střevní peristaltiku.

Superinfekce

Stejně jako při léčbě jiných antibakteriálních léčiv se může vyvinout superinfekce.

Změny protrombinového času

U pacientů léčených Ceftriaxonem byly popsány vzácné případy změn protrombinového času. Pacienti s nedostatkem vitaminu K (porucha syntézy, podvýživa) mohou potřebovat kontrolovat protrombinový čas během léčby a předepisování vitaminu K (10 mg / týden) se zvýšením protrombinového času před nebo během léčby.

Tvorba precipitátů vápenaté soli ceftriaxonu

Jsou popsány případy smrtelných reakcí v důsledku depozice sraženin ceftriaxonu a vápníku v plicích a ledvinách novorozenců. Teoreticky existuje možnost interakce ceftriaxonu s roztoky obsahujícími vápník pro intravenózní podání a v jiných věkových skupinách pacientů, proto by ceftriaxon neměl být mísen s roztoky obsahujícími vápník (včetně parenterální výživy) a podáván současně, včetně samostatných přístupů k infuzím. pozemků. Teoreticky, na základě výpočtu 5 poločasů ceftriaxonu, by měl být interval mezi podáváním ceftriaxonu a roztoků obsahujících vápník nejméně 48 hodin Údaje o možné interakci ceftriaxonu s přípravky obsahujícími vápník pro orální podání, stejně jako ceftriaxon pro intramuskulární podání s přípravky pro přípravu vápníku.
perorální podání). Po aplikaci ceftriaxonu, obvykle v dávkách převyšujících doporučený standard (1 g denně nebo více), ultrazvukové vyšetření žlučníku odhalilo precipitáty vápenaté soli ceftriaxonu, jejíž tvorba je s největší pravděpodobností u pediatrických pacientů. Precipitáty zřídka vykazují jakékoli příznaky a po ukončení léčby Ceftriaxonem nebo po ukončení léčby vymizí. Pokud jsou tyto příznaky doprovázeny klinickými příznaky, doporučuje se konzervativní nechirurgická léčba a rozhodnutí o přerušení léčby je ponecháno na uvážení ošetřujícího lékaře a mělo by být založeno na individuálním posouzení přínosů a rizik.

Navzdory dostupnosti údajů o tvorbě intravaskulárních precipitátů pouze u novorozenců užívajících infuzní roztoky obsahující ceftriaxon a vápník nebo jiné léky obsahující vápník, by neměl být přípravek Ceftriaxon míchán ani podáván dětem a dospělým pacientům současně s infuzními roztoky obsahujícími vápník, a to ani při použití různých venózních přístupů (viz různé žilní postupy). "Kontraindikace", "Interakce").

Pankreatitida

Pacienti, kteří dostávali lék Ceftriaxone, popsali vzácné případy pankreatitidy, které se vyvinuly, pravděpodobně v důsledku obstrukce žlučových cest. Většina z těchto pacientů již měla rizikové faktory pro stagnaci žlučových cest, například předchozí léčbu, těžké onemocnění a plnou parenterální výživu. Současně nemůže být vyloučena výchozí úloha ve vývoji pankreatitidy, precipitátů vytvořených v žlučovém traktu vytvořených pod vlivem ceftriaxonu.

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost Ceftriaxonu u novorozenců, kojenců a malých dětí byla stanovena pro dávky popsané v části „Dávkování a podávání“. Studie ukázaly, že stejně jako ostatní cefalosporiny může ceftriaxon vytěsnit bilirubin ze svého spojení se sérovým albuminem. Ceftriaxon nelze používat u novorozenců, zvláště u předčasně narozených dětí, u nichž je riziko rozvoje bilirubinové encefalopatie (viz bod „Kontraindikace“).

Dlouhé ošetření

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, indikátory funkčního stavu jater a ledvin.

Monitorování krevních testů

Při dlouhodobé léčbě by měl být pravidelně prováděn úplný krevní obraz.

Sérologické studie

Při léčbě ceftriakeonu, falešně pozitivních výsledků Coombsova testu, lze pozorovat vzorky pro galaktosemii, při stanovení glukózy v moči (glukosurie se doporučuje stanovit pouze enzymatickou metodou).

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidla a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost.

Vedlejší účinky

Eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie, průjem, vyrážka a zvýšení aktivity jaterních enzymů jsou v klinických studiích nejčastějšími nežádoucími účinky zaznamenanými během léčby ceftriaxonem.

Nežádoucí případy jsou seskupeny podle tříd systémů orgánů lékařského slovníku pro regulační činnost MedDRA.

Infekční a parazitární nemoci: vzácně - mykóza pohlavních orgánů; vzácně pseudomembranózní kolitida.

Narušení krevního systému a lymfatického systému: často - eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie; vzácně - granulocytopenie, anémie, koagulopatie.

Poruchy nervového systému: vzácně - bolesti hlavy a závratě.

Poruchy dýchacího ústrojí, orgány hrudníku a mediastina: vzácně - bronchospasmus.

Poruchy gastrointestinálního traktu: často - průjem, neformovaná stolice; vzácně - nevolnost, zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest: často - zvýšená aktivita jaterních enzymů (aspartátaminotransferáza (AST), alaninaminotransferáza (ALT), alkalická fosfatáza (ALP)).

Porušení kůže a podkoží: často - vyrážka; zřídka, svědění; zřídka - úly.

Poruchy ledvin a močových cest: vzácně - hematurie, glykosurie.

Časté poruchy a poruchy v místě vpichu injekce: vzácně - flebitida, bolest v místě vpichu injekce, horečka; zřídka - otok, zimnice.

Dopad na výsledky laboratorních a instrumentálních studií: zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu v krvi.

Post-registrační pozorování

Vedlejší účinky pozorované při použití léku Ceftriaxone v post-registračním období jsou popsány níže. Stanovení četnosti pozorovaných vedlejších účinků, stejně jako jejich spojení s použitím ceftriaxonu, není vždy možné, protože není možné stanovit přesnou velikost populace pacientů.

Poruchy gastrointestinálního traktu: pankreatitida, stomatitida, glositida, porušení chuti.

Poruchy krevního systému a lymfatického systému: trombocytóza, zvýšený tromboplastin a protrombinový čas, snížený protrombinový čas, hemolytická anémie. Vybrané případy agranulocytózy (