Sparflo - oficiální návod k použití

POKYNY
na léčebné použití léčiva

Registrace mrtvá:

Obchodní název léku: Sparflo

Mezinárodní nevlastní název léku: sparfloxacin.

Chemický název: 5-amino-l-cyklopropyl-7- (cis-3,5-dimethyl-l-pnprazinyl) -b, 8-difluor-l, 4-dihydro-4-oxo-3-chinolin karboxylová kyselina

Forma dávkování:

Složení:

Popis: téměř bílé nebo světle žluté oválné potahované tablety, na jedné straně riziko, na druhé razítko "200".

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX: J01MA09

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antimikrobiální činidlo, derivát fluorochinolonu, inhibuje desorpční části bakteriální DNA gyrázy chromozomální DNA.

Nízká toxicita pro buňky mikroorganismu je způsobena nedostatkem girazu v nich.

Jedná se o baktericidní antimikrobiální činidlo se širokým spektrem účinku, jak s ohledem na gram-pozitivní, tak gram-negativní flóru. Výhodou léku je větší aktivita proti grampozitivním kokům a anaerobům ve srovnání s fluorochinolony předchozích generací. Ve vztahu k gram-negativní floře vykazuje aktivitu podobnou aminoglykosidům.

Gram-pozitivní mikroorganismy mají baktericidní účinek pouze v období dělení, gramnegativní organismy mají také klidovou dobu, protože ovlivňují nejen DNA gyrázu, ale také způsobují lýzu buněčné stěny.

Zabraňuje transkripci genetického materiálu bakterií nezbytných pro jejich normální metabolismus, což vede k rychlému poklesu schopnosti bakterií se dělit. V důsledku svého působení nedochází k paralelnímu vývoji rezistence vůči jiným antibiotikům, která nepatří do skupiny inhibitorů gyrázy, což jej činí vysoce účinným proti bakteriím, které jsou rezistentní například vůči aminoglykosidům, penicilinům, cefalosporinům, tetracyklinům a mnoha dalším antibiotikům.

Následující patogeny jsou vysoce citlivé na sparfloxacin: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. (indol-pozitivní a indol-negativní), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp. Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloxacin je charakterizován vysokou aktivitou proti Mycobacterium tuberculosis, včetně více rezistentních kmenů.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, asteroidy Xocardia jsou zpravidla citlivé na sparfloxacin.

Následující mikroorganismy mají střední citlivost: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

S několika výjimkami jsou anaerobní mikroorganismy středně citlivé (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Nebo rezistentní (Bacteroides spp.). Sparfloxacin není účinný proti Treponema pallidum.

Rezistence vůči sparfloxacinu se vyvíjí extrémně pomalu, protože na jedné straně po jeho působení prakticky neexistují žádné perzistentní mikroorganismy a na druhé straně bakteriální buňky nemají enzymy, které by jej inaktivovaly.

Žádná zkřížená rezistence na jiné antimikrobiální látky.

Co se týče Pseudomonas aeruginosa a dalších gramnegativních bacilů, je nižší než u ciprofloxacinu.

Má post-antibiotický účinek: mikroorganismy se v průběhu 0,5 - 4 hodin po vymizení léku z plazmy nemnoží.

Farmakokinetika
Absorpce po požití je asi 90%. Stupeň absorpce se nezmění při užívání léku s jídlem nebo mlékem. Jídlo zpomaluje rychlost absorpce, ale nemění stupeň absorpce, takže maximální koncentrace sparfloxacinu je zaznamenána přibližně o 30 minut později než při užívání nalačno.

Koncentrace ve tkáních a tekutinách v dolních dýchacích cestách, dobře rozložená v tělesných tkáních (s výjimkou tkáně bohaté na tuky, včetně nervové tkáně), převyšuje koncentraci v plazmě. Nalezené ve vysokých koncentracích v alveolárních makrofágech. Terapeutické koncentrace se dosahují ve slinách, žluči, střevech, břišních a pánevních orgánech, ledvinách a močových orgánech, plicní tkáni, bronchiální sekreci, kostní tkáni, svalech, synoviální tekutině a kloubní chrupavce, peritoneální tekutině a kůži. V cerebrospinální a intraokulární tekutině se nachází 10% koncentrace léku v plazmě.

Léčivo má velký distribuční objem - 3,9 ± 0,8 l / kg, což přesahuje tento ukazatel u jiných fluorochinolonů. Komunikace s proteiny krevní plazmy (především albuminu) činí asi 45%.

Doba dosažení maximální koncentrace po perorálním podání je 400 mg - 3-6 h, koncentrace tkáně je 2-12krát vyšší než v plazmě. Koncentrace léčiva v séru je lineárně závislá na hodnotě přijaté před pl.

Aktivita mírně klesá při kyselých hodnotách pH.

Metzboliziruyutsya v játrech, vyloučená ve stolici (30-50%) as močí (tubulární filtrace a tubulární sekrece) - z nich, v nezměněném stavu, asi 10% perorálně požitého révy. Poločas je 16-30 hodin, u pacientů s renální insuficiencí je poločas prodloužen.

Při chronickém selhání ledvin se procento léčiva vylučuje ledvinami. klesá, ale když je clearance kreatininu vyšší než 20 ml / min, jeho akumulace v těle se nevyskytuje, protože paralelně s tím dochází ke zvýšení metabolismu a vylučování stolicí.

Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivou mikroflórou:

- infekce respiračního traktu: pneumonii, chronické obstrukční plicní onemocnění v akutním stadiu, způsobené Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae.. Chlamydia pneumoniae;
- infekce středního ucha, vedlejších nosních dutin, zejména pokud jsou způsobeny 1-negativními patogeny, včetně Pseudomonas spp. nebo Staphylococcus spp.;
- oční infekce;
- infekce ledvin a močových cest (cystitis, non-gonokoková uretritida, pyelitida);
- genitální infekce (včetně adnexitidy, prostatitidy);
- infekce břišní dutiny (bakteriální infekce gastrointestinálního traktu, včetně těch, které jsou způsobeny shigellou a salmonelózou, žlučovým traktem);
- infekce kůže a měkkých tkání (absces, pyodermie, furunkulóza, infekční dermatitida),
- infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy);
- infekce na pozadí imunodeficience, včetně pozadí léčby imunopresanty nebo u pacientů s neutroninií;
- pohlavně přenosné nemoci: kapavka, chlamydie;
- plicní tuberkulóza (pro léčbu tuberkulózy rezistentní na léky nebo v případě nesnášenlivosti při léčbě první linie);
- malomocenství

Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku, epilepsii, věk do 18 let (neúplný proces tvorby kostry), prodloužený interval QT nebo jiné faktory přispívající k rozvoji arytmií (hypokalémie, závažná bradykardie, chronické srdeční selhání, fibrilace síní), degenerace glukózy-6-fosfátu, idioprohydroxydrohydrohydroxygenu; selhání ledvin; těhotenství, kojení.

S péčí
Ateroskleróza mozkových cév, porucha mozkové cirkulace, epileptický syndrom, životní podmínky (profesní aktivita), které neumožňují omezit insolaci, chronické selhání ledvin.

Dávkování a podávání
Dospělí, uvnitř, bez ohledu na jídlo (ne tekutý, vymačkaný dostatečným množstvím tekutiny).

Délka léčby závisí na povaze a závažnosti onemocnění a typu patogenu.

Pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy - první den, 400 mg jednou, pak 200 mg / den po dobu 10 dnů; u pacientů s clearance kreatininu nižší než 50 ml / min - první den 400 mg jednou, pak 200 mg každých 48 hodin.

Infekce ORL orgánů, sinusitida - první den 400 mg jednou, pak 200 mg denně po dobu 10 dnů.

V případě plicní tuberkulózy se používá jako součást komplexní léčby léky proti tuberkulóze - první den 400 mg jednou, pak 200 mg denně po dobu 3 měsíců.

Infekce močových cest: první den, 200 mg jednou, pak 100 mg jednou denně po dobu 10-14 dnů.

Akutní urorritida kapavky: první den 400 mg jednou, pak striktně po 24 hodinách - 1 tableta (200 mg), dávka 600 mg.

Nongonokoková uretritida - první den, 200 mg jednou, pak 100 mg jednou denně po dobu 6 dnů.

Bakteriální prostatitis - první den 400 mg jednou, pak 200 mg denně po dobu 10-14 dnů.

Chlamydiální infekce - 400 mg první den, pak 200 mg po dobu 10-14 dnů.

Infekce kůže a měkkých tkání - první den, 400 mg jednou, pak 200 mg jednou denně po dobu 3-9 dnů.

Lepra: 200 mg jednou denně po dobu 12 týdnů.

Vedlejší účinky
Protože kardiovaskulární systém: prodloužení intervalu Q-T, tachykardie, trombóza mozkové tepny;

Na straně zažívacího systému: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, dyspepsie, bolest břicha, nadýmání, průjem, cholestatická žloutenka (zejména u pacientů s onemocněním jater), hepatitida, hepatonekróza;

Na části dýchacího ústrojí: dušnost;

Poruchy nervového systému: závratě, bolesti hlavy, únava, ospalost, úzkost, třes, periferní paralgezie (abnormální vnímání bolesti), nadměrné pocení, zvýšený intrakraniální tlak, "děsivé" sny, zmatenost, deprese, halucinace, psychotické reakce, omdlévání;

Na straně smyslů: porucha chuti a vůně, zrakové postižení (například diplopie, změna barvy), tinnitus, ztráta sluchu;

Na části močového systému: hematurie; krystalurie (zejména s alkalickou močí a nízkou diurézou);

Na straně pohybového aparátu: artralgie, astenie, myalgie, tendovaginitida;

Alergické reakce: svědění, horečka, bodové krvácení (petechie); erythema nodosum, otoky obličeje, krevních cév nebo hrtanu, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxické epidermální rolování (Lyellův syndrom);

Z laboratorních parametrů: eosinofilie, leukopenie, granulocytopenie, anémie, trombocytopenie; leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémie, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz a alkalické fosfatázy, hypoprotrombpnemie, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglykémie;

Jiné: fotosenzibilizace, "návaly" krve do obličeje.

Předávkování
Léčba: specifické antidotum není známo. Symptomatická léčba v případě potřeby - hemodialýza a peritoneální dialýza.

Interakce s jinými léky a jinými formami interakce
Prakticky žádný vliv na koncentraci teofylinu, perorálních antidiabetik, nepřímých antikoagulancií.

Nesteroidní protizánětlivé léky (kromě kyseliny acetylsalicylové) zvyšují riziko vzniku záchvatů.

Orální podání spolu s přípravky obsahujícími železo, sukralfátem a antacidními přípravky obsahujícími soli hořčíku, hliníku, vápníku, zinku a také železa vede ke snížení absorpce sparfloxacinu (má být předepsáno buď 1–2 hodiny před, nebo nejméně 4 hodiny před podáním přípravku). hodin po).

Metoklopramid urychluje absorpci sparfloxacínu. což vede ke snížení doby dosažení maximální plazmatické koncentrace.

Protože sparfloksatsnn může přispět ke zvýšení trvání intervalu Q-T. současné podávání s léky se stejným účinkem se nedoporučuje: s antiarytmikami třídy Ia a III, terfenadinem, bepridilem, erytromycinem. astemizol, cisaprid, pentamidin. tricyklických antidepresiv a fenothiazinu.

V kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami je obvykle pozorován synergismus (beta-laktamy, aminoglykosidy, klindamycin, metronidazol); sparfloxacin lze úspěšně použít v kombinaci s azclocyllinem a ceftazidimem pro infekce způsobené Pseudomonas spp. s mezlocilinem, azlocilinem a dalšími beta-laktamovými antibiotiky - pro streptokokové infekce; s peniciliny rezistentními vůči betalaktamazu a vankomycinem - pro stafylokokové infekce; s metronidazolem a clindamycinem - pro anaerobní infekce.

Při současném užívání sparfloxacinu s cyklosporinem je pozorován vzestup kreatininu v séru, a proto by u těchto pacientů měl být tento indikátor sledován dvakrát týdně.

Zvláštní pokyny
Během léčby sparfloxacinem a 3 dny po jejím ukončení by se mělo zabránit ozáření ultrafialovým zářením.

Aby se zabránilo rozvoji krystalurie, je nepřijatelné překročit doporučenou denní dávku, je nutný dostatečný příjem tekutin a udržení kyselé reakce moči. Existují izolované zprávy, že použití fluorochinolonů je doprovázeno rupturami šlach ramene, ramen a Achillovy šlachy. Pokud se objeví stížnosti, léčba by měla být přerušena.

Během léčby sparfloxacinem by se mělo upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychických a motorických reakcí.

Formulář vydání
Potahované tablety, 200 mg. Na 6 tabletách v blistru, spolu s Pokynem pro použití přípravku v místě balení.

Podmínky skladování
Na suchém, tmavém místě při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti
3 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Obchodní podmínky pro lékárny:

Výrobce
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Indie.

Adresa produkce
Pozemky číslo 42, 45 a 46, vesnice Bachupalli,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Okres, Andhra Pradesh, Indie

Stížnosti spotřebitelů zaslané na adresu:
Reprezentativní kanceláře společnosti „Dr. Reddi´s Laboratories Ltd.“
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, s. 1

Sparfloxacin

Popis k 02/01/2017

  • Latinský název: Sparfloxacinum
  • Kód ATX: J01MA09
  • Chemický vzorec: C19H22F2N4O3
  • Kód CAS: 110871-86-8

Chemický název

5-amino-l-cyklopropyl-7- (3,5-dimethyl-l-piperazinyl) -6,8-difluor-l, 4-dihydro-4-oxo-cis-3-chinolinkarboxylová kyselina

Chemické vlastnosti

Sparfloxacin je fluorochinolonové antibakteriální činidlo. Je to žlutý krystalický prášek, který je špatně rozpustný v ethanolu, mírně v chloroformu a ledové kyselině octové, nerozpustný v etheru a vodě.

Molekulová hmotnost = 392,4 g na mol. Zavádí se ve formě tablet ve filmovém obalu pro orální podávání.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sparfloxacin vykazuje široké spektrum antimikrobiálních vlastností. Většinou aktivní proti gramnegativním bakteriím. Látka inhibuje enzymovou bakteriální DNA gyrázu, která se podílí na procesu spirály molekul chromozomální DNA. Aktivita činidla je snížena v kyselém prostředí.

Droga působí na serveru.. Dokonce i některé mikroby rezistentní na jiné fluorochinolony jsou citlivé na antibiotikum.

Při užívání s jídlem se farmakokinetické parametry látky nemění, léčivo se pomalu vstřebává v zažívacím traktu. Biologická dostupnost je asi 92%. Maximální koncentrace léčiva dosahuje do 4 hodin. Stupeň vazby na krevní albumin je asi 45%. Lék je dobře distribuován v tekutinách a tkáních těla (sliny, slzná tekutina, bronchiální sliznice a dutiny, pleurální tekutina), někdy dokonce převyšuje koncentraci v krvi.

Během kojení se tento lék vylučuje do mléka a překonává hematoencefalickou bariéru. Metabolismus se vyskytuje v tkáních jater. Poločas je 20 hodin. Zobrazuje léčbu močí a výkalem.

V průběhu léčby přípravkem Sparfloxacin byly pozorovány fototoxické reakce mírné, střední a závažné závažnosti, a to i při jednorázovém podání pod vlivem difúzního a stínovaného světla. Lék nemá mutagenní, karcinogenní účinek, nesnižuje fertilitu, nemá teratogenní účinek.

Indikace pro použití

Antibiotikum má široké spektrum použití, je předepsáno pro léčbu:

  • infekce dýchacích cest, uší, vedlejších nosních dutin způsobených gramnegativními patogeny;
  • onemocnění oka, močového systému a ledvin;
  • adnexitida, onemocnění pohlavních orgánů, prostatitida, uretritida (ne kapavka);
  • infekce břišní dutiny, trávicího traktu, žlučových cest, peritonitidy;
  • onemocnění měkkých tkání, kůže, kloubů, kostí (osteomyelitida), sepse;
  • infekce vyvíjející se na pozadí imunodeficience, léčba imunosupresivy, neutropenie, kapavka;
  • malomocenství, chlamydie a tak dále.

Kontraindikace

Antibiotikum je kontraindikováno pro příjem:

  • s epilepsií;
  • pacienti s prodlouženým QT intervalem a dalšími srdečními chorobami, které přispívají k rozvoji srdečních arytmií;
  • s hypokalemií, bradykardií, chronickým srdečním selháním, fibrilací síní;
  • pacienti s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
  • během laktace a těhotenství;
  • mladší 18 let a dospívání;
  • při těžkém selhání ledvin;
  • s alergiemi na tuto skupinu antibiotik.

Vedlejší účinky

Během léčby se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

  • bolesti hlavy, závratě, únava, ospalost;
  • astenie, třes, úzkost, snížení citlivosti na bolest;
  • pocení, zvýšený intrakraniální tlak, noční můry, deprese;
  • zmatenost, halucinace, omdlení;
  • psychotické reakce, zkreslení chuti a vůně, ztráta sluchu, tinnitus;
  • arteriální trombóza, tachykardie, prodloužení QT;
  • dušnost, zvracení, nechutenství, zažívací potíže, plyn, průjem;
  • žloutenka, hepatitida, kolitida, horečka, hematurie;
  • krystalurie, myalgie, artropatie, artralgie, tendonitida, ruptura šlach;
  • zvýšená citlivost na světlo, svědění, vyrážka, puchýře, otok, hyperémie;
  • horečka, petechie, otok obličeje, Stevens-Johnsonův syndrom;
  • leukopenie, eosinofilie, anémie, granulocytopenie, leukocytóza, hemolytická anémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperkreatininémie, hypoprotrombinémie, hyperglykémie, Lyellův syndrom;
  • návaly, nevolnost.

Sparfloxacin, návod k použití (způsob a dávkování) t

Uvnitř je předepsán sparfloxacin. Tablety se nerozdělují, nerozkousávají, neumývají dostatečným množstvím vody. Délka léčby závisí na typu onemocnění a závažnosti onemocnění na původci.

Léky proti pneumonii, bronchitidě a sinusitidě užívají 0,4 g prvního dne a 0,2 gramu denně po dobu dalších 10 dnů.

Pro léčbu infekcí močových cest použijte 0,2 g v první den léčby a 0,1 g jednou denně po dobu dalších 10-14 dnů.

Gonorrheal urethritis se léčí jednou dávkou 0,2 g léčiva.

Neononokoková uretritida je léčena užitím 0,2 g látky první den a 0,1 g jednou denně po dobu 6 dnů.

Předávkování

V případě předávkování se žaludek umyje, předepíše se symptomatická léčba, srdce se monitoruje. Pro léčivo neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Kombinace sparfloxacinu s NSAID (kromě aspirinu) vede k rozvoji záchvatů.

Použití látky v kombinaci s přípravky železa, sukralfátem a antacidy (s hořčíkem, hliníkem, zinkem, solemi železa) vede ke snížení intenzity absorpce antibiotika.

Absorpce látky je zvýšena působením metoklopramidu.

Zvláštní pokyny

Zvláštní opatrnost je doporučena u pacientů s vysokým konvulzivním prahem.

V přítomnosti bolesti, zánětu a prasknutí šlach je léčba léčivem zastavena.

Při užívání antibiotik a 5 dnů po ukončení léčby se doporučuje vyhnout se ultrafialovému záření.

Přípravky obsahující (Analogy Sparfloxacin)

Recenze

Recenze o užívání léku, navzdory velkému seznamu kontraindikací, a nežádoucí účinky uvedené v návodu jsou dobré. Fluoronukleová nová generace se používá při léčbě různých onemocnění, především infekcí urogenitálního a respiračního systému. Lékaři zaznamenávají vysokou klinickou účinnost látky, dobrou snášenlivost, snadnost použití (tablety se opijí pouze jednou denně).

Cena Sparfloxacin, kde koupit

Cena tablet Sparfloxacinu je asi 340 rublů na 6 kusů, každá po 0,2 gramu.

Vzdělání: Vystudovala lékařskou fakultu Rivne State Basic Medical College. Vystudovala státní lékařskou univerzitu ve Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž na jeho základně.

Praxe: V letech 2003 až 2013 pracovala jako farmaceutka a vedoucí kiosku lékáren. Za mnoho let tvrdé práce získala diplom a vyznamenání. Lékařské články byly publikovány v místních publikacích a na různých internetových portálech.

Sparfloxacin je účinné a široce používané antibiotikum

Sparfloxacin je antibakteriální činidlo, které má široké spektrum účinků, a proto se používá pro různá onemocnění vyvolaná patogeny.

Před použitím léku si musíte přečíst návod na jeho použití a možné nežádoucí účinky.

Farmakologická skupina a dávková forma

Sparfloxacin patří do skupiny antibakteriálních léčiv, které se používají pro systémové použití. Tento nástroj je fluorochinolonové antibiotikum třetí generace.

K dispozici lék ve formě tablet. Barva tablet je žlutá, tvar je plochý a válcový. Tablety jsou baleny v blistrech po 10 kusech.

Složení sparfloxacinu

Jedna tableta obsahuje 0,2 g účinné látky - sparfloxacinu. Tato látka patří mezi fluorochinolony a negativně ovlivňuje mnoho patogenních mikroorganismů.

Mezi pomocné látky ve složení léčiva patří:

  • mikrokrystalická celulóza;
  • stearát hořečnatý;
  • bramborový škrob;
  • talek;
  • laktóza.

Tyto složky jsou nezbytné pro vytvoření dávkové formy tablet.

Farmakologické vlastnosti

Sparfloxacin je prostředkem široké škály účinků. Léčivo přispívá k inhibici DNA gyrázy patogenů. Zvláště aktivní lék proti grampozitivním bakteriím:

  • enterobakterie;
  • salmonelu;
  • E. coli;
  • stafylokoky;
  • Klebsiella;
  • shigella;
  • protei;
  • gonococcus;
  • streptokoky

Mykoplazma a chlamydie jsou citlivé na účinnou látku.

Velmi rychle se vstřebává z trávicích orgánů. Obvykle se koncentrace léku dosáhne během tří až šesti hodin. Vazba na plazmatické proteiny je 45%. Biologická dostupnost - 92 procent.

Metabolizován během stolice a močení jako metabolity. Částečně se zobrazí po asi 18 hodinách.

Indikace a omezení použití

Sparfloxacin předepisují odborníci na zánětlivé a infekční onemocnění dolních a horních cest dýchacích:

  • pneumonie;
  • bronchitida;
  • laryngitida;
  • tracheitida;
  • faryngitida;
  • sinusitida;
  • bolest v krku;
  • obstrukční plicní onemocnění.

Přípravek se také používá k otitis vnějšího a středního ucha.

Antibiotikum je široce používáno pro infekce měkkých tkání a kůže:

  • absces;
  • furunkulóza;
  • popáleniny;
  • osteomyelitidu;
  • pyodermie;
  • infekční dermatitida.

Tablety předepisují urologové pro následující patologie:

  • pyelonefritida;
  • cystitida;
  • prostatitis;
  • uretritida

Sparfloxacin se používá k léčbě salmonelózy, sepse, adnexitidy, kapavky, chlamydií.

Existují určitá omezení týkající se použití tohoto antibiotika. Mezi tyto kontraindikace patří:

  • přecitlivělost na antibiotické látky;
  • epilepsie;
  • hypokalemie;
  • bradykardie;
  • ateroskleróza;
  • fibrilace síní;
  • období nesoucí dítě;
  • období kojení.

Lék není předepsán dětem mladším 15 let.

S opatrností předepsané léky pro renální i selhání jater.

Návod k použití

Přípravek je určen k vnitřnímu použití. Tablety se doporučuje pít dostatek vody. Přijměte bez ohledu na čas jídla.

Schéma použití a dávkování je obvykle stanoveno ošetřujícím lékařem v závislosti na patologii a stupni jeho průběhu, jakož i na individuálních vlastnostech organismu.

Obvykle v první den musíte vypít 2 tablety (pouze 400 miligramů) ráno a v následujících dnech užívat jednu tabletu jednou denně.

Když je kapavka předepsána 0,2 g drogy jednou.

Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a na výsledku bakteriologické analýzy. Léčba trvá nejčastěji až deset dní.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater vyžadují úpravu dávky.

Předávkování a vedlejší účinky

Příznaky předávkování se obvykle objevují v případě porušení pravidel léků (s použitím vysokých dávek léků a při dlouhodobém užívání). Nejčastěji dochází k průjmu a zvracení.

Když se tyto příznaky objeví, pacient by měl přestat užívat pilulky a poradit se s odborníkem. Pokud jsou pozorovány příznaky předávkování, je předepsána symptomatická léčba.

V některých případech se mohou při užívání tablet vyskytnout nežádoucí účinky. Patří mezi ně:

  • průjem;
  • emetické nutkání;
  • myalgie;
  • bolesti kloubů;
  • dušnost;
  • závratě;
  • bolesti hlavy;
  • třes;
  • porušení vůně a chuti;
  • poruchy spánku

Alergické projevy se mohou objevit ve formě nafouknutí, zarudnutí, svědění a vyrážek na kůži.

Vzácně se může vyvinout fotosenzitivita, mírné zvýšení transaminázy v séru.

Recenze od lékařů a pacientů

Hodnocení Sparfloxacinu od specialistů a pacientů je většinou pozitivní. Nicméně, oni také si všimnou některých nevýhod drogy: t

Dospělí pacienti s infekčním a zánětlivým onemocněním dýchacích orgánů jsou často předepisováni Sparfloxacin. Po celou dobu použití v léčbě pozoruji vysoký klinický efekt. Antibiotikum se snadno přenáší a pohodlně se používá, protože tablety se musí vypít pouze jednou denně.

Alexander Vladimirovich, terapeut

Sparfloxacin je antibiotikum nové generace fluoro-nikulové skupiny. Má však určité nevýhody. Mezi ně patří velký seznam vedlejších účinků a kontraindikací.

Olga Sergeevna, urolog

Byl jsem předepsán léky na cystitidu. Nástroj je silný a účinný. Musíte vzít pouze jednou denně. Při užívání tohoto antibiotika jsem však zažil ostré bolesti v břiše a další nepříjemné symptomy. Proto jsem musel přestat používat tyto pilulky a přejít na jiné.

Jekatěrina, 37 let

Tablety pil v komplexní léčbě adnexitidy. Třetí den začaly mizet známky. Přestal být nemocný v podbřišku, teplota se snížila. Po úplném průběhu léčby se nemoc neoznala. Nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky, lék je dobře snášen.

Svetlana, 42 let

Pil pilulky na bronchitidu. Antibiotikum je účinné a pomáhá velmi rychle. Třetí den jsem se začal cítit mnohem lépe.

Nikolay, 36 let

Cena v Rusku a analogů

Droga v lékárnách v Rusku stojí od 350 rublů za šest tablet.

Lék může být nahrazen léky podobnými aktivní složce. Sparfloxacin je součástí těchto léčiv:

Další antibiotika, která patří do skupiny fluorononolů, jsou také považována za analogy léčiv. Účinky jsou podobné účinkům přípravku Tsiprolet, Ofloxacin, Levofloxacin.

Sparfloxacin tak pomáhá s různými patologiemi bakteriální etiologie. Přiřaďte ji pouze specialistovi. Je důležité si uvědomit, že samoléčba může situaci zhoršit a způsobit nežádoucí následky.

Skladovatelnost a skladovací podmínky

Optimální skladovací teplota je 15 až 25 stupňů. Lék by měl být skladován na suchém a tmavém místě, stejně jako obtížně dostupný pro děti.

Doba použitelnosti tablet - do tří let. Po této době se léčivo nedoporučuje používat.

Sparflo

Sparflo: návod k použití a recenze

Latinský název: Sparflo

Kód ATX: J01MA09

Účinná látka: sparfloxacin (sparfloxacin)

Výrobce: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Indie)

Popis aktualizace a fotografie: 27.7.2018

Sparflo - lék ze skupiny fluorochinolonů s antibakteriálním účinkem.

Forma uvolnění a složení

Sparflo je k dispozici ve formě potahovaných tablet: oválné, světle žluté nebo téměř bílé barvy, na jedné straně s barvivem, na druhé straně - s razítkem "200" (6 ks v blistrech, v lepenkové krabičce jeden blistr).

Složení 1 tableta:

  • účinná látka: sparfloxacin - 200 mg;
  • pomocné složky: stearát hořečnatý, krospovidon, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, mastek;
  • obal tablety: propylenglykol, mastek, hypromelóza, oxid titaničitý, barvivo chinolinové žluté barvy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sparfloxacin je derivát fluorochinolonu, antimikrobiální činidlo, inhibitor bakteriální DNA gyrázy, který despiralizuje oblasti chromozomálních DNA.

Sparflo má nízkou toxicitu vůči buňkám mikroorganismu, což je vysvětleno absencí girazu v jejich struktuře. Poskytuje baktericidní a antimikrobiální účinky proti gram-negativní a gram-pozitivní flóře. Ve srovnání s předchozími generacemi fluorochinolonů má zvýšenou aktivitu vůči grampozitivním kokům a anaerobům. Ve vztahu k gram-negativní flóře vykazuje aktivitu podobnou účinku aminoglykosidů.

Baktericidní účinek na grampozitivní mikroorganismy je poskytován pouze v období dělení, na gramnegativní organismy - během období dělení a dormanství (ovlivňuje DNA gyrázu a přispívá k lýze buněčné stěny).

Sparflo zabraňuje transkripci genetického materiálu bakterií, který zabraňuje jejich normálnímu metabolismu a snižuje schopnost dělení. Výsledkem je, že takový účinek nenastane paralelní rozvoj rezistence na další antibiotika nejsou skupina inhibitory gyrázy, a také zajišťuje vysokou účinnost proti bakterií rezistentních na peniciliny, aminoglykosidy, tetracykliny, cefalosporiny a jiná antibiotika.

Sparfloxacin citlivost na mít následující patogeny: Shigella spp, Escherichia coli, Citrobacter spp, Salmonella spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Hafnia spp, Serratia spp, Próteus spp........ (Indol-negativní a indol-pozitivní), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas sp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloxacin je vysoce účinný proti různým kmenům Mycobacterium tuberculosis, včetně těch s vícenásobnou rezistencí.

Sparfloxacin je obvykle citlivý na Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, asteroidy Nocardia. Střední citlivost mají následující mikroorganismy: Flavobacterium spp, Gardnerella spp, Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum....

Anaerobní mikroorganismy, s některými výjimkami, mají střední citlivost (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Nebo rezistenci (Bacteroides spp.). Sparfloxacin je neúčinný proti Treponema pallidum.

Vývoj rezistence na sparfloxacin je extrémně pomalý, protože po jeho použití perzistentní mikroorganismy téměř úplně mizí a bakteriální buňky postrádají enzymy, které jej inaktivují.

Křížová rezistence na jiné antimikrobiální látky není fixní.

Ciprofloxacin je horší v aktivitě proti gram-negativním bacilům, zejména Pseudomonas aeruginosa.

Má post-antibiotický účinek: po 0,5–4 hodinách po vymizení sparfloxacinu z plazmy se mikroorganismy násobí.

Farmakokinetika

Po požití je absorpce asi 90%. Užívání přípravku Sparflo s mlékem nebo jídlem neovlivňuje stupeň absorpce. V druhém případě se míra absorpce zpomaluje, ale bez změny stupně absorpce, a maximální koncentrace sparfloxacinu je zaznamenána přibližně o 30 minut později než při užívání nalačno.

Lék je dobře distribuován v tkáních těla (s výjimkou tkáně bohaté na tuk, včetně nervové). Plazmatické koncentrace jsou nižší než v tekutinách a tkáních dolních dýchacích cest. Ve vysokých koncentracích nalezených v alveolárních makrofágech. Ve slinách, žluči, břišní, pánevní, střeva, ledvin, močových orgánů, bronchiální sekrece, plicní tkáň, svaly, kosti, synoviální tekutiny, kloubní chrupavky, peritoneální tekutinu, se dosáhne kůže terapeutické koncentrace. V intraokulárních a cerebrospinálních tekutinách bylo nalezeno 10% léčiva v plazmě.

Distribuční objem je 3,9 + 0,8 l / kg a převyšuje podobné ukazatele u jiných fluorochinolonů. Přibližně 45% se váže na plazmatické proteiny (hlavně albumin).

Po perorálním podání přípravku Sparflo v dávce 400 mg je maximální koncentrace dosaženo po 3–6 hodinách. Ve tkáních je koncentrace 2-12krát vyšší než koncentrace v plazmě. Závislost koncentrace léku v séru od užité dávky je lineární.

Při kyselých hodnotách pH aktivita mírně klesá.

Metabolizuje se v játrech, z 30 na 50% se vylučuje stolicí, zbytek - v moči (v důsledku tubulární filtrace a tubulární sekrece). Asi 10% přijaté dávky je zobrazeno v nezměněné formě. Poločas je od 16 do 30 hodin. Při selhání ledvin se zvyšuje poločas.

U pacientů s chronickým selháním ledvin se snižuje podíl léčiva vylučovaného ledvinami. Když není pozorována clearance kreatininu vyšší než 20 ml / min, akumulace v těle není pozorována, protože paralelně se zvyšuje metabolismus a vylučování stolicí.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Sparflo používá k infekčním a zánětlivým onemocněním způsobeným mikroorganismy citlivými na sparfloxacin:

  • infekce parazitálních dutin a středního ucha (zejména infekce způsobené gramnegativními bakteriemi, včetně Staphylococcus spp. a Pseudomonas spp.);
  • infekce dýchacích cest (včetně exacerbací chronických obstrukčních plicních onemocnění a pneumonie způsobených Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, Oralhimus, anestézie pneumonie, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, antaxologie, Moraxella catarrhalis;
  • plicní tuberkulóza (v případě nesnášenlivosti léčby první linie nebo tuberkulózy rezistentní na léky);
  • oční infekce;
  • bakteriální infekce gastrointestinálního traktu (včetně salmonelózy a shigelózy);
  • abdominální infekce (včetně infekcí žlučových cest);
  • malomocenství;
  • infekce kloubů a kostí (včetně osteomyelitidy);
  • infekce měkkých tkání a kůže (včetně furunkulózy, abscesů, infekční dermatitidy a pyodermie);
  • genitální infekce (včetně prostatitidy a adnexitidy);
  • pohlavně přenosné infekce (včetně chlamydií, kapavky);
  • infekce močových cest a ledvin (včetně pyelitidy, cystitidy a non-gonokokové uretritidy);
  • u pacientů s imunodeficiencí (včetně pacientů s neutropenií nebo během léčby imunosupresivy).

Kontraindikace

  • těžké selhání ledvin;
  • prodloužení QT intervalu a další stavy přispívající k výskytu arytmií (těžká bradykardie, fibrilace síní, hypokalemie, městnavé srdeční selhání);
  • epilepsie;
  • nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
  • děti a mladiství do 18 let (v důsledku neúplnosti procesu tvorby kostry);
  • období těhotenství a laktace;
  • přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Sparflo používán s opatrností):

  • chronické selhání ledvin;
  • poruchy mozkové cirkulace;
  • ateroskleróza mozkových cév;
  • konvulzivní syndrom;
  • podmínky profesní činnosti nebo života, které neumožňují omezit ozáření.

Návod k použití Sparflo: metoda a dávkování

Tablety Sparflo jsou určeny k perorálnímu podání bez ohledu na jídlo. Tableta se má polykat celá, nesmí se žvýkat a mačkat dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny.

Trvání léčby závisí na klinickém průběhu a závažnosti onemocnění, stejně jako na výsledcích bakteriologické analýzy.

Doporučené dávky přípravku Sparflo:

  • infekce horních cest dýchacích (včetně sinusitidy): 400 mg sparfloxacinu jednou v první den léčby, pak 200 mg denně po dobu 10 dnů;
  • exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie: 400 mg léčiva jednou v první den léčby, pak 200 mg denně po dobu 10 dnů; u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 50 ml / min) v první den léčby se používá standardní počáteční dávka, poté 200 mg sparfloxacinu každých 48 hodin;
  • plicní tuberkulóza (v kombinaci s léky proti tuberkulóze): 400 mg Sparflo jednou v první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 30 dnů;
  • malomocenství: 200 mg denně jednou po dobu 12 týdnů;
  • infekce měkkých tkání a kůže: 400 mg jednou denně v první den léčby, pak 200 mg denně po dobu 3–9 dnů;
  • bakteriální prostatitis a chlamydiální infekce: 400 mg sparfloxacinu jednou v první den léčby, pak 200 mg denně po dobu 10-14 dnů;
  • akutní gonororální uretritida: 400 mg jednou denně v první den léčby, poté 200 mg po 24 hodinách (600 mg na jeden cyklus);
  • non-gonokoková uretritida: 200 mg jednou denně v první den léčby, poté 100 mg denně po dobu 6 dnů;
  • infekce močových cest: 200 mg jednou denně v první den léčby, poté 100 mg denně po dobu 10–14 dnů.

Vedlejší účinky

  • trávicí systém: dyspepsie, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, nadýmání, bolesti břicha, hepatitida, cholestatická žloutenka, gepatonekroz, hyperbilirubinemie, zvýšená alkalická fosfatáza, a jaterních transamináz;
  • kardiovaskulární systém: tachykardie, návaly na kůži obličeje, prodloužení QT intervalu, trombóza mozkové tepny;
  • hematopoetický systém: leukopenie, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, anémie, hemolytická anémie, granulocytopenie, leukocytózu;
  • centrální a periferní nervový systém: ospalost, noční můry, bolest hlavy, úzkost, zmatenost, halucinace, mdloby, závratě, únava, třes, zvýšený nitrolební tlak, deprese, psychotické reakce, migréna, vnímání bolesti anomálie;
  • smysly: ztráta sluchu a tinnitus, zhoršené vidění (změna vnímání barev, diplopie), porucha čichu a chuti;
  • muskuloskeletální systém: artritida, artralgie, tendovaginitida, myalgie;
  • močový systém: krystalurie (s nízkou diurézou a alkalickou močí), přítomnost krve v moči, hypercreatininémie;
  • a alergické kožní reakce: erytém nodosum, svědění, fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza, drogové horečka, erythema multiforme, edém obličeje a hrtanu;
  • další reakce: celková slabost, malé kapilární krvácení, dušnost, nedostatek koagulačního faktoru protrombin v krvi, zvýšené pocení, hyperglykémie.

Předávkování

Specifické antidotum není známo. Léčba: v případě potřeby symptomatická léčba - peritoneální dialýza a hemodialýza.

Zvláštní pokyny

Během léčby přípravkem Sparflo, stejně jako do tří dnů po ukončení léčby, by se pacienti měli vyvarovat ultrafialového záření.

V ojedinělých případech způsobilo použití fluorochinolonů rupturu šlachy. V případě stížností by měl být lék zrušen.

Nepřekračujte předepsanou denní dávku. Během léčby musí pacient konzumovat dostatečné množství tekutiny, je také nutné zajistit udržení kyselého moči, aby se zabránilo rozvoji krystalurie.

Během léčby přípravkem Sparflo se doporučuje vyhnout se jakékoli potenciálně nebezpečné činnosti, která vyžaduje rychlou reakci a zvýšenou pozornost.

Použití v průběhu březosti a laktace

Je zakázáno používat Sparflo během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Je zakázáno používat přípravek Sparflo k léčbě pacientů mladších 18 let.

Při poškození ledvin

Je zakázáno používat Sparflo při těžkém selhání ledvin. Lék by měl být používán s opatrností při chronickém selhání ledvin.

Interakce s léky

Při současném použití s ​​nesteroidními protizánětlivými léky (s výjimkou kyseliny acetylsalicylové) zvyšuje riziko záchvatů.

Nedoporučuje se užívat lék Sparflo současně s léky, které prodlužují QT interval (tricyklická antidepresiva, erythromycin, fenothiazin, bepridil, pentamidin, antiarytmika třídy IA a III, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Když je sparfloxacin kombinován s jinými antimikrobiálními látkami (metronidazol, aminoglykosidy, beta-laktamová antibiotika, klindamycin), je obvykle pozorován synergismus.

Při současném užívání kreatininu s cyklosporinem v séru (kontrola tohoto indikátoru je nutná dvakrát týdně).

Sparfloxacin nemá téměř žádný vliv na koncentraci nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemických látek a teofylinu.

Při použití přípravku Sparflo s antacidními přípravky, sukralfátem a látkami obsahujícími železo se snižuje absorpce sparfloxacinu, proto by měl být přípravek Sparflo užíván 1–2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití těchto prostředků.

Metoklopramid urychluje vstřebávání léčiva a zkracuje dobu potřebnou k dosažení maximální koncentrace.

Analogy

Analogy Sparflo jsou Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém, suchém místě při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze Sparflo

Recenze Sparfla jsou většinou pozitivní: uživatelé zaznamenávají účinnost, rychlost a jednoduchost léčebného režimu. Hlavní nevýhody jsou toxicita a velký seznam vedlejších účinků.

Cena Sparflo v lékárnách

Přibližná cena pro Sparflo je 340 rublů. pro 6 tablet po 200 mg.

SPARFLOXACIN, účinná látka

SPARFLOXACIN je latinský název účinné látky SPARFLOXACIN

ATX kód pro SPARFLOXACIN

Před použitím přípravku SPARFLOXACIN se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informaci. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

06.038 (Antibakteriální léčivo fluorochinolonové skupiny)

Farmakologický účinek

Antimikrobiální činidlo, derivát fluorochinolonu, inhibuje bakteriální DNA gyrázu, která despiralizuje části molekul chromozomální DNA (nezbytné pro čtení genetické informace). Nízká toxicita pro buňky mikroorganismu je způsobena nedostatkem girazu v nich.

Jedná se o baktericidní antimikrobiální činidlo se širokým spektrem aktivity (především s ohledem na gramnegativní flóru, v tomto ohledu se blíží aminoglykosidům). Gram-pozitivní mikroorganismy mají baktericidní účinek pouze v období dělení, gramnegativní organismy mají také klidovou dobu, protože ovlivňují nejen DNA gyrázu, ale také způsobují lýzu buněčné stěny. Zabraňuje transkripci genetického materiálu bakterií nezbytných pro jejich normální metabolismus, což vede k rychlému poklesu schopnosti bakterií se dělit. V důsledku svého působení nedochází k paralelnímu vývoji rezistence vůči jiným antibiotikům, která nepatří do skupiny inhibitorů gyrázy, což je vysoce účinné proti bakteriím, které jsou rezistentní například vůči aminoglykosidům, penicilinům, cefalosporinům, tetracyklinům a mnoha dalším antibiotikům.

Vysoce aktivní proti Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol pozitivní a indol negativní), Providencia spp. Morganella morganii, Yersinia spp. Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Mírně aktivní proti Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium fortuitum. Je považován za účinný proti Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. S některými výjimkami jsou anaerobní mikroorganismy středně citlivé (například Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Nebo rezistentní (například Bacteroides spp.).

Není účinný proti Treponema pallidum.

Rezistence na sparfloxacin se vyvíjí velmi pomalu, protože v podstatě nejsou žádné přetrvávající mikroorganismy a bakteriální buňky nemají enzymy, které by jej inaktivovaly. Žádná zkřížená rezistence s jinými antimikrobiálními látkami.

Co se týče Pseudomonas aeruginosa a dalších gramnegativních bacilů, je nižší než u ciprofloxacinu. T1 / 2 je delší než u ciprofloxacinu, takže sparfloxacin lze použít 1krát denně. Podobně jako ciprofloxacin neinteraguje s theofylinem (neinhibuje aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů). Pokud jde o schopnost vyvolat fotosenzibilizaci, jsou blíže k lomefloxacinu než k jiným fluorochinolonů. Postentibiotický účinek, mikroorganismy se v průběhu 0,5-4 hodin po vymizení účinné látky z plazmy nemnoží.

Farmakokinetika

Po požití je absorbováno přibližně 90%. Absorpce se nemění, pokud se užívá s jídlem a mlékem.

Je dobře distribuován v tělesných tkáních (s výjimkou tkáně bohaté na tuky, například nervové tkáně), koncentrace ve tkáních a tekutinách dolních dýchacích cest převyšuje koncentraci v plazmě. Nalezené ve vysokých koncentracích v alveolárních makrofágech. Terapeutické koncentrace se dosahují ve slinách, žluči, střevech, břišních a pánevních orgánech, ledvinách a močových orgánech, plicní tkáni, bronchiální sekreci, kostní tkáni, svalech, synoviální tekutině a kloubní chrupavce, peritoneální tekutině a kůži. Koncentrace v cerebrospinální a intraokulární tekutině - 10% koncentrace v plazmě. Vd - 2-3 l / kg, vazba na plazmatické proteiny - asi 45%. Po požití v dávce 400 mg Cmax v plazmě je dosaženo po 3-6 hodinách, obsah ve tkáních je 2-12krát vyšší než v plazmě. Sérová koncentrace je charakterizována lineární závislostí na velikosti odebrané dávky. Aktivita mírně klesá při kyselých hodnotách pH.

Metabolizuje se v játrech, vylučuje se stolicí (30-50%) a močí (tubulární filtrace a tubulární sekrece), z nichž se přibližně 10% požité dávky vylučuje beze změny. T1 / 2 - 16-30 h, u pacientů s renální insuficiencí se zvyšuje T1 / 2. Když CRF snižuje procento vylučování ledvin, ale kumulace účinné látky v těle s CC> 20 ml / min nenastane, protože paralelně zvyšuje metabolismus a zvyšuje vylučování střevem.

SPARFLOXACIN: DÁVKOVÁNÍ

Dospělí, uvnitř, bez ohledu na jídlo (ne tekutý, vymačkaný dostatečným množstvím tekutiny). Délka léčby závisí na povaze a závažnosti onemocnění a typu patogenu.

S pneumonií, exacerbací chronické bronchitidy, sinusitidy - první den 400 mg jednou, pak - 200 mg / den po dobu 10 dnů, pro pacienty s CC

Při infekci močových cest - první den 200 mg jednou, pak 100 mg 1krát denně po dobu 10-14 dnů.

U akutní uronritidy kapavky: 200 mg jednou.

U non-gonokokové uretritidy v první den - 200 mg jednou, pak - 100 mg 1 čas / den po dobu 6 dnů. S malomocenství, 200 mg 1 krát denně po dobu 12 týdnů.

Interakce s léky

Při současném užívání NSAID (s výjimkou kyseliny acetylsalicylové) zvyšujte riziko záchvatů.

Orální podání ve spojení s léky obsahujícími železo, sukralfátem a antacidními léky obsahujícími hořčík, hliník, vápník, zinek a soli železa vede ke snížení absorpce sparfloxacinu.

Metoklopramid urychluje vstřebávání sparfloxacinu.

Při současném podávání s cyklosporinem je pozorováno zvýšení sérového kreatininu.

SPARFLOXACIN: NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Na straně zažívacího systému: nevolnost, průjem, zvracení, dyspepsie, bolest břicha, nadýmání, ztráta chuti k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, cholestatická žloutenka (zejména u pacientů s onemocněním jater), hepatitida, hepatonekróza.

CNS a periferní nervový systém: závratě, bolesti hlavy, únava, úzkost, třes, ospalost, periferní paralgesie (abnormální vnímání bolesti), pocení, kraniální hypertenze, úzkost, noční můry, zmatenost, deprese, halucinace, psychotické reakce, migréna, celková slabost.

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu, trombóza mozkové tepny, tachykardie, návaly na kůži obličeje, mdloby.

Na straně smyslů: porucha chuti a vůně, poruchy zraku (např. Diplopie, změna vnímání barev), tinnitus, ztráta sluchu.

Na straně laboratorních parametrů: eosinofilie, leukopenie, granulocytopenie, anémie, trombocytopenie, leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémie, hypoprotrombinémie, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglykémie, hematurie, krystalurie a zvětšená arytmie, krystalizace, hyperbilirubinémie, hyperglykémie, hematurie, krystalizace, hyperbilirubinémie, hyperglykémie, hematurie, krystalurie, hyperbilirubinémie, hyperglykémie, hematurie, krystalurie, hyperglykémie, hematurie, krystalurie, amfibirubinémie

Dermatologické reakce: pruritus, horečka léků, krvácení z bodnutí (petechie), nodosum erythema, multiformní erytém exsudativní, erytém exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzibilizace.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, artritida, bolest svalů, tendovaginitida.

Alergické reakce: otok obličeje, cév nebo hrtanu, dušnost.

Indikace

Infekce dýchacích cest, infekce středního ucha, dutiny paranazálních, zejména pokud jsou způsobeny gramnegativními patogeny, včetně Pseudomonas, nebo Staphylococcus, infekcí oka, ledvin a močových cest, pohlavních orgánů (včetně adnexitidy), urogenitidy v žaludku, prostatitidy, infekcí břišní dutina (například bakteriální infekce gastrointestinálního traktu, žlučových cest, peritonitida), kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů (například osteomyelitida), sepse, infekce na pozadí imunodeficience, například při léčbě imunosupresivních léků nebo u pacientů s tropeniey; kapavka, chlamydie, malomocenství.

Kontraindikace

Epilepsie, dlouhého QT nebo jiné faktory, které přispívají k rozvoji arytmií (hypokalémie, výrazná bradykardie, městnavé srdeční selhání, fibrilace síní), nedostatek deficitu glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy, závažné selhání ledvin, těhotenství a laktace (kojení), dětství a dospívání mladší 18 let (neúplný proces tvorby skeletu), přecitlivělost na sparfloxacin.

Zvláštní pokyny

S opatrností se používá při ateroskleróze mozkových cév, zhoršené cirkulaci mozku, epileptickém syndromu, životních podmínkách (profesionální aktivita), které neumožňují omezit insolaci, chronické selhání ledvin.

Vyvarujte se expozici UV záření v průběhu léčby a 3 dny po jejím ukončení. Aby se zabránilo rozvoji krystalurie, je nepřijatelné překročit doporučenou denní dávku, je nutný dostatečný příjem tekutin a udržení kyselé reakce moči.

Jídlo zpomaluje rychlost absorpce.

Současné užívání sparfloxacinu s antiarytmikami třídy I A a III, bepridil, erythromycin, astemizol, cisaprid, pentamidin, tricyklická antidepresiva a fenothiaziny se nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.