Návod k použití přípravku Cefazolin

Cefazolin je antibiotikum cefalosporinu první generace.

Forma uvolňování a složení léčiva

Léčivo Cefazolin je dostupné ve formě prášku pro přípravu roztoku a jeho následné injekce intramuskulární injekcí nebo intravenózním podáváním. Prášek v lahvičkách z průhledné skleněné krabičky, podrobné shrnutí s popisem vlastností antibiotika je připojeno k přípravku.

Prášek je bílý nebo téměř bílý, po rozpuštění se změní na čirou, bezbarvou kapalinu s mírným specifickým zápachem. Jedna injekční lahvička obsahuje 250 mg, 500 mg nebo 1 g účinné látky - cefazolin ve formě sodné soli.

Indikace pro použití

Antibiotikum Cefazolin je předepisováno pacientům ve formě injekcí pro léčbu infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na Cefazolin:

  • infekce genitourinárního systému - komplikovaná cystitida, uretritida, pyelonefritida, kapavka, syfilis;
  • sepse;
  • endokarditida;
  • peritonitida;
  • pooperační komplikace;
  • infekční a zánětlivá onemocnění dýchacího systému - bronchitida, bronchiolitida, pneumonie, emfyzém, plicní absces;
  • infekční onemocnění kostí a kloubů, včetně dětské obrny;

Cefazolinové injekce jsou také předepisovány ženám, které podstoupily císařský řez pro prevenci pooperačních komplikací.

Kontraindikace

Lék má dlouhý seznam kontraindikací, proto byste měli před zahájením léčby pečlivě prostudovat přiložené instrukce. Injekce cefazolinu by neměly být podávány pacientům, pokud mají jednu nebo více stavů:

  • těhotenství;
  • individuální nesnášenlivost složek;
  • případy závažných alergických reakcí na cefalosporiny;
  • těžké selhání ledvin;
  • těžké onemocnění jater, doprovázené dysfunkcí těla;
  • věku pacientů do 6 měsíců (u této lékové formy).

Relativní kontraindikace jsou období laktace a přítomnost pseudomembranózní kolitidy u pacienta, včetně anamnézy.

Dávkování a podávání

Cefazolin je předáván pacientům ve formě injekcí. Obsah 1 lahvičky rozpuštěné v lidokainu, novokainu až do úplného vymizení vloček a hrudek a injikování výsledného roztoku intravenózně nebo intramuskulárně. Dávka antibiotika je stanovena lékařem individuálně a pohybuje se od 250 mg do 1 g. Denní dávka se dělí na 3-4 injekce. Maximální denní dávka léčiva pro dospělého je 3 g, doba trvání léčby je 5-7 dnů. V některých případech s komplikovaným průběhem onemocnění může léčba trvat až 14 dní.

Při předepisování léku jako profylaktického po operacích se 1 g antibiotika podává intravenózně jednu hodinu před operací a 500 mg 3krát denně po dobu prvních dvou dnů po operaci.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater vyžadují individuální volbu dávky v závislosti na hodnotách QC.

U dětí starších než 1 měsíc se dávka léku vypočítá na základě tělesné hmotnosti a činí 20 mg / kg tělesné hmotnosti denně, v závažných případech, pokud je to nutné, může být denní dávka zvýšena na 100 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro přípravu injekčního roztoku se obsah 1 lahvičky rozpustí ve 2 až 4 ml lidokainu nebo novokainu. V tomto případě je lepší nepoužívat vodu na injekce, protože injekce cefazolinu je velmi bolestivá. Láhev se důkladně protřepává, dokud se prášek úplně nerozpustí.

Užívání během těhotenství a kojení

Cefazolin není předepsán ženám během těhotenství. Důvodem je skutečnost, že cefazolin snadno proniká placentární bariérou a může způsobit toxické poškození vnitřních orgánů a nervového systému plodu.

Během kojení je předepisování injekcí Cefazolinu možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převažuje nad možnými riziky pro dítě. Pokud je to možné, je nejlepší, aby se ženy v období léčby drogami zdržely kojení.

Vedlejší účinky

Během léčby Cefazolinem mají pacienti s přecitlivělostí na cefalosporiny nežádoucí účinky: t

  • na straně zažívacího systému - tvorba bolestivých vředů v ústech, drozd, sucho v ústech, pálení žáhy, říhání, nevolnost, nedostatek chuti k jídlu, zvracení, průjem, vývoj kolitidy, abnormální funkce jater, rozvoj akutní pankreatitidy;
  • na části dýchacího ústrojí - dušnost, bronchospasmus, otok sliznic dýchacích cest;
  • alergické reakce - kopřivka, svědění kůže, dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, rozvoj angioedému, anafylaktický šok;
  • na straně krvetvorných orgánů - leukopenie, snížení hladiny krevních destiček, granulocytopenie, hemolytické anémie, zvýšení protrombinového času;
  • na straně genitourinárního systému - porucha funkce ledvin, rozvoj intersticiální nefritidy, svědění genitálií v důsledku dysbiózy, drozd u žen;
  • lokální reakce - bolest podél žíly, vpich žíly, tvorba hematomu, tvorba bolestivé infiltrace v místě vpichu injekce, zarudnutí a otok kůže v místě vpichu injekce.

Pokud se objeví nějaké nežádoucí účinky na injekcích léku, informujte svého lékaře. Pokud má pacient při zavádění léku pocit nedostatku vzduchu, horečky v obličeji, dušnosti, tachykardie, zimnice, okamžitě informujte lékaře a zastavte řešení.

Předávkování

Při překročení doporučené dávky nebo při nesprávném výpočtu dávky pacientem se mohou vyvinout příznaky předávkování, které se klinicky projevují zvýšenými vedlejšími účinky, poruchou funkce jater a ledvin a stavem v komatu.

Léčba předávkování je okamžité ukončení léčby, hemodialýza, zavedení enterosorbentů. V případě potřeby je pacient léčen symptomaticky.

Interakce léčiva s jinými léky

Injekce Cefazolin není předepisován současně s antikoagulancii a diuretiky. Tato léková interakce zvyšuje riziko vedlejších účinků ledvin a systému srážení krve.

Při současném podávání léku se smyčkovými diuretiky a léky, které blokují tubulární sekreci, se zvyšuje koncentrace cefazolinu v krevní plazmě, což vede ke zvýšenému riziku vedlejších účinků a předávkování. Mělo by se to zvážit a nesmí se současně předepisovat léky.

Při současném jmenování injekcí zvyšuje cefazolin s aminoglykosidy riziko toxického poškození tkáně ledvin.

Při předepisování léku intravenózně kategoricky nelze použít jako rozpouštědlo Lidokain nebo Novocain. Lék se ředí ve fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Zvláštní pokyny

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na léky penicilinu by se měli před zahájením léčby Cefazolinem poradit s lékařem. Typicky mají tito pacienti zvýšenou citlivost na cefalosporiny.

Pacienti s chronickým onemocněním gastrointestinálního traktu, zejména s kolitidou, včetně anamnézy, by se měli před zahájením léčby vždy poradit s lékařem. Během léčby injekcemi je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, doporučuje se okamžitě ukončit léčbu, pokud se objeví příznaky kolitidy.

Při správně vypočítané dávce léčivo neinhibuje práci centrálního nervového systému a neinhibuje rychlost psychomotorických reakcí.

Analogy pro injekce Cefazolin

Analogy léku Cefazolin jsou:

  • Lysolinový prášek pro přípravu roztoku pro pichnutí;
  • Cezolin prášek pro přípravu injekčního roztoku;
  • Prášek Cefazolin sandoz.

Pokud je nutné předepsaný lék vyměnit za jeden z analogů, doporučuje se, aby se pacient poradil s lékařem.

Podmínky uvolnění a skladování léčiva

Cefazolin se prodává v lékárnách na předpis. Injekční lahvičky s práškem uchovávejte na chladném místě mimo dosah dětí. Zabraňte přímému slunečnímu záření na léku.

Doba použitelnosti prášku je 3 roky od data výroby. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Roztok by měl být připraven bezprostředně před zavedením, je nepřijatelné uchovávat připravený roztok až do další injekce.

Cefazolin cena

V lékárnách v Moskvě je cena Cefazolinu v průměru 30 rublů za láhev.

Cefazolin: návod k použití

Složení

Popis

Farmakologický účinek

Semisyntetické antibiotikum cefalosporinů skupiny I pro parenterální použití.

Mechanismus účinku cefazolinu je založen na potlačení syntézy bakteriálních buněčných stěn bakterií v růstové fázi v důsledku blokování proteinů vázajících penicilin (PSB), jako jsou transpeptidázy. To vede k baktericidnímu účinku.

Vztah mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Účinnost cefazolinu závisí v podstatě na délce doby, po kterou je léčivo udržováno nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) pro daný patogen.

Obvykle citlivé mikroorganismy:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

Staphylococcus aureus (meticilin-sensibel)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy:

Mikroorganismy, které se mohou jevit jako rezistentní:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

Streptococcus pneumoniae (meziprodukt penicilinu)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy:

Mikroorganismy s přirozenou odolností:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin)

Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy:

Farmakokinetika

Při požití je lék zničen v gastrointestinálním traktu, proto se cefazolin podává pouze parenterálně. Po i / m injekci se rychle vstřebává; přibližně 90% podané dávky je vázáno na krevní proteiny. Maximální koncentrace cefazolinu v krvi s injekcí / m je pozorována po 1 hodině po injekci. Při i / m podání v dávkách 0,5 g nebo 1 g je Cmax 37 a 64 μg / ml, po 8 hodinách jsou sérové ​​koncentrace 3 a 7 μg / ml. Při zavádění dávky 1 g Cmax - 185 µg / ml byla koncentrace v séru po 8 h - 4 µg / ml. T1/2 z krve - asi 1,8 hodiny s / in a 2 hodiny po injekci / m. Terapeutické koncentrace jsou uloženy v krevní plazmě po dobu 8-12 hodin, pronikají do kloubů, tkání kardiovaskulárního systému, břišní dutiny, ledvin a močových cest, placenty, středního ucha, dýchacích cest, kůže a měkkých tkání. Koncentrace ve tkáni žlučníku a žluči je významně vyšší než v séru. V synoviální tekutině se hladina cefazolinu srovnává s hladinami v séru přibližně 4 hodiny po podání. Špatný prochází BBB. Prochází placentární bariérou, nachází se v plodové vodě. Vylučuje (v malých množstvích) do mateřského mléka. Distribuční objem - 0,12 l / kg.

Není biotransformován. Je převážně vylučován ledvinami v nezměněné formě: během prvních 6 hodin - přibližně 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po i / m podání v dávkách 0,5 g a 1,0 g je maximální koncentrace v moči 2400 μg / ml a 4000 μg / ml. Malé množství léčiva se vylučuje do žluči.

Indikace pro použití

Cefazolin pro injekci je určen k léčbě následujících infekcí způsobených citlivými mikroorganismy: t

Infekce dýchacích cest: způsobené S. pneumoniae, S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu) a S. pyogenes.

Injekční benzathin penicilin je považován za lék volby při léčbě a prevenci streptokokových infekcí, včetně prevence revmatismu.

Cefazolin je účinný při eliminaci streptokoků z nosohltanu, ale neexistují žádné údaje o účinnosti Cefazolinu při následné prevenci revmatismu.

Infekce močových cest: způsobené E. coli, P. mirabilis.

Infekce kůže a jejích struktur: způsobené S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), S. pyogenes a dalších streptokokových kmenů.

Infekce žlučových cest: způsobené E. coli, různými kmeny Streptococcus, P. mirabilis a S. aureus.

Infekce kostí a kloubů způsobené S. aureus.

Infekce genitálií (včetně prostatitidy, epididymitidy): způsobené E. coli, P. mirabilis.

Septikémie: způsobená S. pneumoniae, S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditida: způsobená S. pyogenes (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu). Pro stanovení citlivosti patogenu na cefazolin by měly být provedeny vhodné kultury a studie citlivosti.

Perioperační profylaxe: profylaktické podávání cefazolinu před operací, během operace a po operaci může snížit výskyt některých pooperačních infekcí u pacientů podstupujících chirurgický zákrok, kteří jsou klasifikováni jako kontaminovaní nebo potenciálně kontaminovaní (například vaginální hysterektomie a cholecystektomie u pacientů z vysoce rizikových skupin). věk nad 70 let, současně akutní cholecystitis, obstrukční žloutenka nebo přítomnost žlučových kamenů).

Perioperační použití cefazolinu může být také účinné u chirurgických pacientů, u nichž infekce na chirurgickém místě představuje vážné riziko (například při operaci s otevřeným srdcem a s protetickými klouby).

Profylaktické podávání cefazolinu by mělo být obvykle přerušeno během 24 hodin po chirurgickém zákroku. V chirurgii, kde výskyt infekce může být zvláště devastující (například při operaci otevřeného srdce a protetických kloubech), může profylaktické podávání cefazolinu trvat 3 až 5 dnů po dokončení operace.

Aby se snížil vývoj bakterií rezistentních na léky a aby se zachovala účinnost cefazolinu a jiných antibakteriálních léčiv, měl by být cefazolin používán pouze k léčbě nebo prevenci infekcí osvědčeným nebo vnímavým citlivým mikroorganismem. Jsou-li k dispozici informace o kultuře a citlivosti, je třeba zvážit podmínky pro volbu nebo změnu léčby antibiotiky. Při absenci těchto údajů může přispět k empirické volbě terapie lokální epidemiologie a citlivost.

Kontraindikace

Přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika; těhotenství Lék není předepisován předčasně narozeným dětem a dětem prvního měsíce života.

S opatrností: selhání ledvin, střevní onemocnění (včetně anamnézy kolitidy).

Těhotenství a kojení

Během období kojení se lék užívá s opatrností, po celou dobu léčby kojení. Užívání během těhotenství je povoleno pouze ze zdravotních důvodů.

Dávkování a podávání

Léčivo se podává intramuskulárně a intravenózně (proud nebo kapání). Dávkovací režim je nastaven individuálně, s ohledem na závažnost onemocnění, typ patogenu a jeho citlivost na cefazolin.

Příprava roztoků pro injekce a infuze

Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml, 1 g ve 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo sterilní vody pro injekce, přičemž se důkladně protřepává až do úplného rozpuštění. Výsledný roztok se vstřikuje hluboko do svalu.

Pro intravenózní tryskovou injekci se jedna dávka léčiva zředí v 10 ml isotonického roztoku chloridu sodného nebo sterilní vody pro injekce a pomalu se injikuje během 3-5 minut. Pro intravenózní kapání se 0,5 g nebo 1 g léčiva zředí v 50-100 ml vody pro injekce nebo isotonický roztok chloridu sodného nebo 5% dextrózy a injikuje se po dobu 20-30 minut (rychlost injekce je 60-80 kapek za 1 minutu). ).

Pro použití jsou vhodné pouze transparentní, čerstvě připravené roztoky léčiva.

Pro dospělé je jednorázová dávka cefazolinu pro infekce způsobené grampozitivními mikroorganismy 0,25-0,5 g každých 8 hodin.Pro infekce dýchacích cest střední závažnosti způsobené pneumokoky nebo infekcemi močových cest u dospělých je lék předepsán v dávce 0,5-1 g každé 12 h. U onemocnění způsobených gramnegativními mikroorganismy je léčivo předepsáno v dávce 0,5-1 g každých 6-8 hodin.

U těžkých infekcí (sepse, endokarditida, peritonitida, destruktivní pneumonie, akutní osteomyelitida, komplikované urologické infekce) může být denní dávka léku pro dospělé zvýšena na maximálně 6 g / den, s intervalem mezi injekcemi 6-8 hodin.

Pro prevenci pooperační infekce - in / in, 1 g po dobu 0,5-1 hodiny před operací, 0,5-1 g - během operace a 0,5-1 g - každých 8 hodin během prvních dnů po operaci.

Děti starší než 1 měsíc, lék je předepsán v denní dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti (ve 3-4 dávkách); s těžkými infekcemi - 90-100 mg / kg. Maximální denní dávka pro děti je 100 mg / kg.

Průměrná doba léčby je 7-10 dnů.

Při předepisování cefazolinu pacientům s poruchou funkce ledvin je nutná korekce dávkovacího režimu. U dospělých je dávka léku snížena a interval mezi injekcemi je zvýšen. Počáteční dávka, bez ohledu na stupeň renální dysfunkce, je 0,5 g. Dále se doporučují následující režimy dávkování cefazolinu u dospělých pacientů s poruchou funkce ledvin: t

- s clearance kreatininu 55 ml / min. a více můžete zadat celou dávku;

- s clearance kreatininu 35-54 ml / min. můžete zadat celou dávku, ale intervaly mezi injekcemi by měly být prodlouženy na 8 hodin;

- s clearance kreatininu nižší než 11-34 ml / min. ½ dávka se podává s intervalem 12 hodin mezi injekcemi;

- s clearance kreatininu 10 ml / min. a méně ½ dávky se podává s intervalem mezi injekcemi 18-24 hodin.

V případě poruchy funkce ledvin u dětí se nejprve podává obvyklá jednorázová dávka léku, následující dávky se korigují s ohledem na stupeň selhání ledvin:

- s clearance kreatininu 70-40 ml / min. lék je podáván v denní dávce 12-30 mg / kg, rozdělený do 2 podání s intervalem 12 hodin;

- s clearance kreatininu 40-20 ml / min. léčivo se podává v denní dávce 5-12,5 mg / kg, rozdělených do 2 dávek s intervalem 12 hodin;

- s clearance kreatininu nižší než 5-20 ml / min. lék se podává v denní dávce 2 až 5 mg / kg, rozdělený do 2 dávek s intervalem 24 hodin.

Vedlejší účinky

Imunitní systém: kožní vyrážka, svědění, zčervenání, dermatitida, kopřivka, hypertermie, angioneurotický edém, anafylaktický šok, exsudativní erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), eozinofilie, artralgie, sérová nemoc, bronchospasmus.

Na straně krevního systému a lymfatického systému byly hlášeny případy leukopenie, agranulocytóza, neutropenie; lymfopenie, hemolytická anémie, aplastická anémie, trombocytopenie / trombocytóza, hypoprotrombinémie, snížení hematokritu, zvýšení protrombinového času, pancytopenie.

Ze strany gastrointestinálního traktu: anorexie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, nadýmání, symptomy pseudomembranózní kolitidy, které se mohou objevit během léčby nebo po ní, při dlouhodobém užívání se může vyvinout dysbakterióza, Kandidóza gastrointestinálního traktu (včetně kandidální stomatitida). V ojedinělých případech došlo ke zvýšení hladiny ALT a AST a alkalické fosfatázy, velmi vzácně - přechodné hepatitidy a cholestatické žloutenky, hyperbilirubinémie.

Na straně močového systému: porucha funkce ledvin (zvýšené hladiny močovinového dusíku v krvi, hypercreatininémie); v takových případech se dávka léku sníží a léčba se provádí pod kontrolou dynamiky těchto ukazatelů. Vzácně byla hlášena intersticiální nefritida a jiné poruchy funkce ledvin (nefropatie, nekróza papily ledvin, selhání ledvin).

Neurologické poruchy: bolest hlavy, závratě, parestézie, úzkost, agitace, hyperaktivita, záchvaty.

Reakce v místě vpichu injekce: bolest, indurace, otok v místě vpichu, případy flebitidy vyvinuté při intravenózním podání.

Další nežádoucí účinky: celková slabost, bledá kůže, tachykardie, krvácení. Ve vzácných případech se může objevit anogenitální svědění, genitální kandidóza a vaginitida. Pozitivní Coombsův test. Při dlouhodobém užívání se může vyvinout superinfekce způsobená patogeny rezistentními na léky.

Předávkování

Parenterální podání nepřiměřeně vysokých dávek léčiva může způsobit závratě, parestézii a bolest hlavy. Při předávkování cefazolinem nebo jeho kumulaci u pacientů s chronickým selháním ledvin se mohou objevit neurotoxické účinky se zvýšenou křečovitou připraveností, generalizovanými klonicko-tonickými křečemi, zvracením a tachykardií.

Léčba: přerušit užívání léku, pokud je to nutné - provést antikonvulzivní, desenzibilizační léčbu. V případě závažného předávkování se doporučuje udržovací léčba a monitorování hematologických, renálních, jaterních funkcí a systému srážení krve, dokud se stav pacienta nestabilizuje. Lék se vylučuje z hemodialýzy; peritoneální dialýza je méně účinná.

Interakce s jinými léky

Nedoporučuje se používat současně s antikoagulancii a diuretiky, včetně furosemid, kyselina ethakrynová (při současném použití se smyčkovými diuretiky, je blokována kanální sekrece cefazolinu).

Synergie antibakteriálního účinku je pozorována v kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky. Aminoglykosidy zvyšují riziko poškození ledvin. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (vzájemná inaktivace). Lék by neměl být míchán ve stejné infuzní lahvičce s jinými antibiotiky (chemická neslučitelnost).

Vylučování léku se snižuje, zatímco jmenování probenitsidem. Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují vylučování, zvyšují koncentraci v krvi a zvyšují riziko toxických reakcí.

Cefazolin je neslučitelné s léky, které obsahují amikacinu, amobarbital sodíku, bleomycin sulfát, gluceptát vápenatý, glukonát vápenatý, cimetidin hydrochloridu, kolistimetat sodíku, erythromycin gluceptát, kanamycinsulfát, oxytetracyklin hydrochlorid, sodnou solí pentobarbitalu, polymyxin B sulfátu a hydrochloridu tetracyklinu.

Při současném použití s ​​ethanolem jsou možné disulfiramové reakce.

Může dojít ke zkřížené reaktivitě mezi cefazolinem a penicilinovými přípravky.

Cefazolin může snížit terapeutický účinek BCG vakcíny, tyfové vakcíny, takže tato kombinace se nedoporučuje.

Bezpečnostní opatření

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny, karbapenemy, mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika, proto byste si měli být vědomi možnosti vzniku zkřížených alergických reakcí.

Během léčby cefazolinem je možné získat pozitivní (přímé i nepřímé) vzorky Coombs a falešně pozitivní reakci moči na glukózu. Léčivo neovlivňuje výsledky glykosurických testů prováděných metodami enzymů. Při jmenování léku se mohou zhoršit gastrointestinální onemocnění, zejména kolitida.

Léčba antibakteriálními léky, zejména u závažných onemocnění starších osob, stejně jako u oslabených pacientů, dětí, může vést ke vzniku průjmů spojených s antibiotiky, kolitidy, včetně pseudomembranózní kolitidy. Pokud se tedy během léčby cefazolinem nebo po léčbě objeví průjem, je nutné tyto diagnózy vyloučit, včetně pseudomembranózní kolitidy. Užívání cefazolinu by mělo být ukončeno v případě závažného a / nebo smíšeného s průjmem krve a prováděním vhodné léčby. Při absenci nezbytné léčby se může vyvinout toxický megakolon, peritonitida a šok.

Úprava dávky u geriatrických pacientů s normální funkcí ledvin není nutná.

Cefazolin nemůže být podáván intratekálně, protože může dojít k závažným toxickým reakcím centrálního nervového systému, včetně záchvatů.

Pacienti s poruchou syntézy nebo nedostatku vitaminu K (např. Chronické onemocnění jater, onemocnění ledvin, stáří, podvýživa, dlouhodobá léčba antibiotiky), s prodlouženou léčbou antikoagulancii před podáním cefazolinu, by měli být kontrolováni protrombinovým časem.

Pokud se podávají intravenózně hypotonické roztoky s použitím vody pro injekce jako rozpouštědla, může se vyvinout hemolýza.

Jedna lahvička Cefazolin-Belmed 500 mg obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíku. Jedna lahvička Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíku. To je třeba vzít v úvahu u osob, které kontrolují příjem sodíku (u diety s nízkým obsahem sodíku).

Použití u dětí. Lék není předepisován předčasně narozeným dětem a dětem do 1 měsíce.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a jiné potenciálně nebezpečné stroje. Při řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných strojů je třeba dbát zvýšené opatrnosti z důvodu možnosti zabavení.

Formulář vydání

Podmínky skladování

V místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotě ne vyšší než 25 ° C.

Cefalosporiny

Cefalosporiny v tabletách: seznam. Popis všech generací cefalosporinů od 1. do 5.

Jednou ze skupin vysoce účinných antibiotik jsou cefalosporiny. Byly objeveny v polovině 20. století, ale v posledních letech bylo přijato mnoho nových příprav. Existuje již pět generací takových antibiotik.

Cefalosporiny v pilulkách jsou nejčastější. Jsou velmi účinné proti mnoha infekcím a jsou dobře snášeny i malými dětmi.

Je vhodné si je vzít a často je volí lékaři při léčbě infekčních onemocnění.

Historický vývoj této skupiny antibiotik

Již ve 40. letech 20. století objevil italský vědec Brodzu houbu s antibakteriální účinností při studiu tyfových patogenů. Ukázalo se, že je účinný proti gram-pozitivním i gram-negativním bakteriím.

Vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C. Na jejím základě byla antibakteriální léčiva kombinována do cefalosporinových skupin. Byly rezistentní na penicilinázu a začaly se používat v případech, kdy byl penicilin neúčinný.

Prvním lékem této skupiny byl Cefaloridin.

Nyní je již pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě přípravků na bázi plísní se také vytvářejí semisyntetická činidla, která jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Antibakteriální účinek cefalosporinů je založen na jejich schopnosti zničit enzymy, které tvoří základ membrány bakteriálních buněk. Proto jsou aktivní pouze proti pěstování a rozmnožování mikroorganismů.

Přípravky z prvních dvou generací byly účinné pro stafylokokové a streptokokové infekce, ale byly zničeny pod vlivem beta-laktamázy, produkované gram-negativními bakteriemi.

Ukázalo se, že poslední generace léků, ve kterých byla hlavní účinná látka extrahovaná z houby spojena se syntetickými látkami, je stabilnější. Používají se v mnoha infekcích, ale ukázaly se neúčinné proti stafylokokům a streptokokům.

Klasifikace cefalosporinů

Tyto léky můžete rozdělit do skupin podle různých kritérií: podle spektra účinku, účinnosti nebo způsobu podávání. Nejznámější je však jejich klasifikace podle generací:

- antibiotika první generace byla získána v 60. letech 20. století. Jedná se o cefalexin, cefazolin, cefadroxil a další. Nyní mají mnoho analogů a forem uvolňování: ve formě injekcí, tablet, kapslí nebo suspenzí;

- Druhá generace antibiotik je odolnější vůči beta-laktamáze. Často se používají takové cefalosporinové tablety: "Cefuroxime axetil" a "Cefaclor";

- Třetí generace zahrnuje Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime a další;

- ve čtvrté generaci, zatímco existují pouze léky na injekce. Jsou již odolné vůči beta-laktamáze a mají širší spektrum účinku proti grampozitivním bakteriím. Jsou to Cefipim a Cefpyr;

Nedávno byly získány cefalosporiny 5. generace. V tabletách ještě nejsou uvolněny, ale injekce těchto léků jsou považovány za vysoce účinné proti mnoha infekcím.

Rozsah cefalosporinů

Tyto léky jsou velmi účinné, ale ne všechny mikroorganismy jsou náchylné k jejich účinkům. Cefalosporiny mohou být zbytečné proti enterokokům, pneumokokům, listeriím, pseudomonádám, chlamydiím a mykoplazmatům. Tyto nemoci jsou však snadno léčitelné:

- cystitida, pyelonefritida, uretritida a další infekce ledvin;

- infekční onemocnění horních cest dýchacích;

- akutní a chronická bronchitida;

Jsou také účinné při prevenci pooperačních infekcí.

Vedlejší účinky těchto léků

Tablety s cefalosporinem jsou poměrně snadno přenosné, ale někdy mohou způsobit bolest břicha, nevolnost, zvracení a průjem. Injekce léků může vyvolat pocit pálení a zánětlivou reakci v místě vpichu injekce.

Obvykle jsou cefalosporiny málo toxické a dobře snášené i malými dětmi. Jako všechny antibakteriální léky mohou vyvolat alergické reakce a poruchy v játrech a ledvinách. Je také možné změnit krevní obraz.

Obvykle se parenterální léčba cefalosporiny provádí pod dohledem lékaře ve zdravotnickém zařízení. V takových případech se lze vyhnout vážným vedlejším účinkům.

V případě ambulantní léčby, při které se užívají cefalosporiny v tabletách, je nutné striktně dodržovat pokyny a užívat další léky k prevenci dysbakteriózy. Proto tyto léky nelze používat bez lékařského předpisu.

Proč se cefalosporiny běžně používají v tabletkách?

Cena v této věci hraje důležitou roli. Koneckonců, není třeba dodatečně kupovat injekční stříkačky a řešení, platit za služby zdravotnického personálu. Tablety pro léčbu lze zakoupit od 50 do 250 rublů, suspenze je dražší - asi 500.

Psychologický efekt je také velmi důležitý. Mnoho pacientů, zejména dětí, velmi bolestně vnímá skutečnost, že injekce byla podána.

Při injekcích jsou možné lokální zánětlivé reakce. Proto se stále častěji v medicíně používá metoda krokové terapie, kdy, když se stav pacienta zlepší, přechází k perorálnímu způsobu podání. To platí zejména v pediatrické praxi.

A obecně, pro léčbu dětí zkuste použít antibiotika cefalosporinové skupiny v pilulkách. To je nejvhodnější při léčbě mírných infekcí. Ale v každém případě se musíte spoléhat na doporučení lékaře.

Zda cefalosporin pomůže v tomto případě, může určit pouze odborník.

Návod k použití

Tablety nebo kapsle, ve kterých se tato antibiotika vyrábějí, by se měly přísně podávat na doporučení lékaře.

Obvykle předepsán pro dospělé 1 gram léku každých 6-12 hodin. Děti, nicméně, dávkování je vypočteno na základě hmotnosti a lék je uveden ne více než třikrát denně.

Pro usnadnění dávkování jsou k dispozici tablety se separačním proužkem, stejně jako sirup a suspenze, které mají příjemnou chuť. V této formě se cefalosporiny nejčastěji používají k léčbě dětí. Tyto léky se nepoužívají pouze u kojenců mladších 3 měsíců.

Léčba trvá nejčastěji 7-10 dní, ale vše závisí na stavu pacienta. Obvykle, po zlepšení, musíte pokračovat v užívání léku na další 2-3 dny. Nejlepší je pít lék po jídle, takže cefalosporiny jsou absorbovány v tabletách.

Instrukce také varuje, že je nutné současně užívat antimykotika a léky proti dysbióze.

Jsou to již studované, dlouho používané a běžné léky. Mnohé z nich existují v různých formách:

- v prášku pro přípravu injekčního roztoku;

- ve formě prášku pro suspenzi;

- v tabletách obsahujících různé dávky účinné látky;

- v sirupu pro děti.

Všechny tyto léky jsou často předepisovány pro léčbu mírných infekcí horních dýchacích cest, močového systému, kůže a měkkých tkání.

Z první až třetí generace těchto antibiotik je pozorováno zvýšení aktivity proti gramnegativním bakteriím, ale gram-pozitivní mikroorganismy se vůči nim stávají odolnějšími.

K první generaci těchto antibiotik patří kromě léčiv, jejichž názvy přímo naznačují jejich příslušnost, Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril a Solexin. Nejčastěji se používají cefalosporiny 2 generace v tabletkách, protože jejich vysoká účinnost je kombinována s dobrou snášenlivostí.

Nejznámějšími léky jsou Zinnat, Supraks, AxoSef, Zinoksimor a Tseklor. Nedávno byly vyrobeny antibiotika cefalosporiny v tabletách třetí generace. Lze je nalézt pod těmito názvy: "Oreloks", "Tsedeks" a další. Nejčastěji se používají v pediatrické praxi.

Moderní cefalosporiny

Antibiotika této skupiny patřící do 4. a 5. generace se objevila poměrně nedávno. Patří k semisyntetickým antibakteriálním lékům a mají široké spektrum účinku.

I když se tyto léky používají pouze jako injekce, fungují nejlépe. Vědci nemohou dosáhnout toho, že cefalosporinové tablety se rychle vstřebávají, aniž by ztratily svou aktivitu.

Od čtvrté generace se nejčastěji používají tyto léky: Maxipim, Cefepim, Izodepom, Kaiten, Ladef, Movizar a další. Všechny se používají při stacionárních podmínkách pro léčbu závažných infekcí. V poslední době se objevila 5. generace antibiotik, Ceftozolan a Ceftobiprol Medocaril.

Ukázalo se ještě účinnější proti většině známých mikroorganismů.

Přehled cefalosporinových léků v tabletách

Léčba antibiotiky změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním onemocněním. Včasní lékaři neměli žádné metody ovlivnění patogenních patogenů a veškeré úsilí bylo zaměřeno na udržení celkového stavu pacienta.

Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zabít mikroorganismy, které dříve vyvolaly vývoj epidemií, které si vyžádaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v tabletách hrají v tomto úspěšném boji velmi důležitou roli.

Skupina cefalosporinů - léčiv, která mají velmi důležitou praktickou úlohu v ústavní a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Statistiky ukazují, že tato skupina antibiotik je nejčastěji předepisována v domácích nemocnicích. To je dáno velkým seznamem patologií, ve kterých se používá, nízkou celkovou toxicitou, širokým spektrem účinku.

Cefalosporiny získaly v průběhu desetiletí dobrou důkazní základnu a dobrou schůzku. Pravidelně se provádějí nové studie, které potvrzují účinnost těchto léčiv.

Farmakologické vlastnosti léčiva

Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léčiva. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny mají baktericidní účinek.

Mechanismus účinku léků v následujících případech - antibiotické sloučeniny působí na složky buněčné stěny a tím porušuje jejich integritu.

Výsledkem je masivní smrt patogenních patogenů.

Farmakologické vlastnosti léčiv určují charakteristiky jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich se vyrábí ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární použití. Také dobře procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména se zánětem meningeálních membrán.

Cefalosporinová antibiotika jsou v těle pacienta poměrně rovnoměrně rozložena. Největší koncentrace léků zaznamenaná v žluči, moči, dýchacím epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5-6 hodin po užití léku.

Při perorálním podání projdou cefalosporinová antibiotika jaterním metabolismem. Z těla se tyto bakteriální preparáty vylučují hlavně ledvinami.

Proto, v rozporu s funkcí tohoto těla, se v těle pacienta hromadí antibiotikum. Rozsah účinku cefalosporinů je poměrně široký, zejména v posledních generacích.

Většina léků působí na:

  • streptokoky;
  • stafylokoky;
  • hemofilní bacil;
  • neisserie;
  • enterobakteriální infekce;
  • Klebsiella;
  • moraxella;
  • E. coli;
  • shigella;
  • salmonely.

Pravidla pro užívání antibakteriálních léčiv

Antibiotika jsou účinná léčiva, která mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem.

Je velmi obtížné, aby si pacient sám a jeho příbuzní vybrali nejlepší způsob léčby onemocnění.

Nekontrolovaný příjem antibiotik také častěji vede k rozvoji vedlejších účinků a snížení účinku léčiva.

Během léčby musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel pro přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.

Po prvních známkách zlepšení celkového stavu se nedoporučuje léčbu pacientovi zrušit nebo odmítnout.

To velmi často vede k opakování patologie.

Aplikujte antibiotika ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržet dobrou koncentraci léku v periferní krvi, což dává optimální terapeutický účinek.

Pokud vynecháte užívání antibiotik, neměli byste panikařit, ale vynechanou dávku cefalosporinu užijte co nejrychleji. V budoucnu by léčba měla pokračovat jako obvykle.

Při použití antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které je třeba co nejdříve oznámit svému lékaři. Pouze on je způsobilý posoudit jejich závažnost a rozhodnout se pozastavit nebo pokračovat v léčbě cefalosporiny.

Jak přiřadit tablety cefalosporinů

Před předepsáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léčiva nepůsobí na virovou, plísňovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta.

Za tímto účelem musí lékař plně provést vyšetření pacienta, který obvykle začíná úplným sběrem historie onemocnění.

Pacient nebo jeho příbuzní (v jeho těžkém stavu) by měli říci, jak, kdy a po kterém se objevily první příznaky patologie.

Rovněž se obvykle shromažďují informace o přítomnosti podobné choroby od bezprostřední rodiny a přátel, o možném kontaktu s pacienty, jakož i o souvisejících porušování jiných orgánů a systémů.

Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha.

Nebuďte překvapeni otázkami týkajícími se frekvence močení, změn ve stolici a chuti k jídlu.

Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může znamenat bakteriální etiologii patologického procesu.

Především se jedná o změny v obecné analýze krevní leukocytózy, posun vzorce leukocytů doleva, zvýšení počtu neutrofilů (stejně jako jejich nezralých forem) a zvýšení ESR (rychlost sedimentace erytrocytů).

Při infekcích urogenitálního systému se často vyskytují leukocyty a různé bakterie v obecné analýze moči.

Nejpřesnější výzkumné metody jsou považovány za bakteriologické. To umožňuje nejen přesně identifikovat patogen patologie, ale také studovat jeho citlivost na určitá antibiotika. Toto dělá tento test odkazem na všechna onemocnění infekční geneze.

Jako materiál pro výzkum lze navíc použít krev, stěr z zadní stěny hltanu, moč, sputum, biopsii nebo jakákoli jiná biologická média, ve kterých lze mikroorganismus nalézt.

Nejvýznamnější nevýhodou bakteriologické metody výzkumu je dlouhá doba, kdy se provádí v podmínkách, kdy je nutné, aby lékař rozhodl o volbě taktiky léčby okamžitě. Proto má tento test největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. To vám umožní změnit lék použitý v léčbě.

Velmi důležitou roli při určování indikací pro předepisování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jednoznačně upravují, v jakých situacích je nutné je aplikovat.

Účinnost předepsané terapie antibiotiky se odhaduje na 48-72 hodin po první dávce léku.

Za tímto účelem opakujte laboratorní testy a podívejte se také na dynamiku klinických příznaků u pacienta. Pokud je pozitivní, pak lékař pokračuje v léčbě původním lékem. V případě, že nedojde ke zlepšení, je nutné přejít na antibakteriální nebo rezervní činidla druhé linie.

Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě

V klinické praxi se cefalosporiny používají primárně v injekční formě. To však významně snižuje jejich možnost jmenování v ambulantní praxi, protože ne všichni pacienti mohou správně rozředit a aplikovat antibakteriální léčivo.

To určuje úlohu tabletové formy cefalosporinu. Často se používají jako výchozí antibakteriální terapie u patologií, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a nepřítomností dekompenzovaných onemocnění z jiných orgánů.

Také hrají důležitou roli v krokové terapii. Skládá se ze dvou fází. V první fázi se cefalosporin používá v injekční formě, aby se patologický proces eliminoval co nejrychleji a nejúčinněji. Pro konsolidaci výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je pacientovi předepsán stejný lék po propuštění z nemocnice několik dní ve formě tablet.

Tato strategie umožňuje snížit počet dnů strávených pacientem v nemocnici.

V lékárnách je dnes možné najít pouze léky z prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:

  • první je cefalexin;
  • druhá je cefuroxim;
  • třetí je cefixime.

Indikace pro předepisování cefalosporinů v tabletách

Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se akumulují v průběhu svého metabolismu a vytvářejí terapeutickou koncentraci dostatečnou k usmrcení mikrobů. Jedná se především o nemoci dýchacích cest, genitourinárních systémů a ORL orgánů. Používají se také při zánětech žlučových cest a některých patologických stavech zažívacího systému.

Podle návodu k použití existuje seznam patologií, ve kterých je jmenování cefalosporinů odůvodněné. Používají se pro:

  • pneumonie;
  • bronchitida;
  • tracheitida;
  • laryngitida;
  • tonzilitida;
  • faryngitida;
  • sinusitida;
  • otitis media;
  • cystitida;
  • uretritida;
  • prostatitis;
  • bakteriální zánět dělohy a jejích končetin;
  • prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.

Jak užívat tablety cefalosporinů

Délka léčby cefalosporiny je nejméně 5 dnů. Obvykle užívané pilulky musí být užívány 2x denně, aby byla zajištěna nezbytná koncentrace léčiva. Tabletu je třeba omýt dostatečným množstvím vody.

K tomu použijte jiné nápoje (soda, mléčné výrobky, čaj, káva) se nedoporučuje, protože mohou změnit farmakologické vlastnosti léku.

Užívání alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a abnormální funkci jater.

Vedlejší účinky při použití cefalosporinů

Cefalosporiny jsou klasické beta-laktamové skupiny léčiv, takže se vyznačují přítomností poměrně častých alergických reakcí různé závažnosti. Byl popsán vývoj pacientů s kopřivkou, dermatózou, angioedémem a dokonce i anafylaktickým šokem.

Alergie pro všechny beta-laktamy je kříž, takže v přítomnosti reakcí přecitlivělosti na kohokoliv s léky z řady penicilinů, karbapenemů, monobaktamů, jsou cefalosporiny přísně kontraindikovány.

Další nebezpečný stav je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvíjí v důsledku nekontrolovaného množení klostridiální infekce.

Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami židle a není ani diagnostikován.

V řadě případů však patologický proces probíhá podle nepříznivého scénáře a je komplikován perforací, krvácením ze střev a sepse.

Ze všech vedlejších účinků cefalosporinů jsou nejčastější přechodné poruchy trávení.

Ty se projevují nevolností, zvracením, průjmem, bolestí břicha nebo nadýmáním. Tyto příznaky rychle vymizí po vysazení léku.

Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxickým účinkům na tubulární aparát ledvin.

Navíc bylo popsáno přidání superinfekce nebo plísňové patologie (hlavně kandidózy) na pozadí léčby antibiotiky.

Byly izolovány případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily epileptickými záchvaty, křečemi a emoční labilitou.

Kontraindikace pro příjem

Hlavní kontraindikací perorálních cefalosporinů je alergie na některá beta-laktamová antibiotika. Před prvním použitím léčiva musí nutně testovat přítomnost přecitlivělosti.

Opatrnosti je třeba při předepisování těchto antibakteriálních léčiv pro zhoršenou funkci ledvin, protože tento stav může vést k hromadění antibiotik v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace.

Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které mohou být použity pro malé děti, stejně jako během těhotenství a kojení.

Orální užívání těchto léčiv může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se s těmito patologiemi doporučuje dávat přednost parenterálním formám antibiotik.

Video říká, jak rychle vyléčit zima, chřipku nebo ARVI. Stanovisko zkušený lékař.

Cefalosporinová antibiotika: generace, použití

Cefalosporinová antibiotika vedou k předepisování léčby v nemocnicích. Asi 85% všech antibiotik jsou cefalosporiny.

Jejich široké rozšíření je dáno širokým rozsahem účinku, nízkou pravděpodobností toxických účinků, vysokou účinností a dobrou tolerancí u pacientů.

Tyto prostředky jsou baktericidní a působí na bakterie, inhibují syntézu buněčné stěny a ničí ji, což poskytuje cefalosporinové antibiotikum rychlým účinkem a pacientovi rychlé zotavení.

Cefalosporiny byly objeveny v první polovině minulého století italským lékařem Brodsu a první zástupci těchto antibiotik byli izolováni z houby.

První cefalosporiny patřily výhradně k přípravkům přírodního původu a pro jejich produkci pěstovaly houby, ze kterých získaly antibakteriální látku.

Do dnešního dne tato skupina zahrnuje semisyntetické léky, které jsou stabilnějšími sloučeninami s ohledem na čistě organickou kompozici.

Antibiotická léčiva skupiny cefalosporinu dnes zahrnují 5 generací léčiv. Mají různé varianty sloučenin a různé vlastnosti, včetně prokázání účinnosti proti bakteriím různých druhů.

Výhoda cefalosporinových léčiv je považována za účinnou proti širokému spektru infekčních agens. Léky této skupiny se používají zejména v případech, kdy byly penicilinové přípravky bezmocné.

Kromě toho, cefalosporiny existují v různých dávkových formách - léky první generace jsou vyráběny ve formě tablet, zatímco nejnovější umožňují parenterální podávání léčiva, tzn.

přímo do lidského oběhového systému, což významně zvyšuje rychlost léku.

Nevýhody cefalosporinů lze považovat za poměrně vysokou pravděpodobnost nežádoucích účinků (různé studie dokazují až 11% případů), stejně jako neschopnost užívat lék proti enterokokům a listeriím. Kromě toho mohou mít cefalosporiny, podobně jako jiná antibiotika, toxický účinek ve formě dyspeptických poruch (jinými slovy dysbakterióza) a hematologických reakcí.

1. generace cefalosporinů

Cefalosporinová antibiotika první generace se vyznačují relativně úzkým spektrem účinku, zejména nízkou účinností proti gram-negativním bakteriím.

Nejčastěji se tyto léky používají k nekomplikovaným onemocněním pojivové a kožní tkáně (kůže, kosti, klouby, respirační sliznice) způsobené takovými skupinami bakterií, jako jsou streptokoky a stafylokoky.

Tyto léky jsou však neúčinné proti otitis a sinusitidě způsobené špatnou permeabilitou tkání těchto orgánů.

Seznam léků první generace v této sérii obsahuje látku pro intramuskulární podání (Cefazolin) a tablety, jejichž názvy zní jako Cefalexin a Cefadroxil.

Metoda užívání antibiotik se může lišit v závislosti na konkrétním případě onemocnění: lokalizace infekčního ohniska, střevního stavu pacienta, schopnosti injekce atd.

Rozhodnutí o jmenování konkrétní formy drogy činí ošetřujícího lékaře.

2. generace cefalosporinů

Následující léčiva v cefalosporinových sériích mají silnější účinek na gram-negativní bakteriální druhy ve srovnání s první generací, ale jsou mírně horší v rozsahu účinnosti proti grampozitivním bakteriím. Kromě toho jsou léky druhé generace účinné proti anaerobním patogenům.

Tato skupina cefalosporinových léků je předepisována pro léčbu onemocnění močových cest, kůže, kostí, kloubů a také k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí - pneumonie, průdušek, angíny, faryngitidy atd.

Stejně jako jeho předchůdci, léky jsou neúčinné v léčbě infekcí dutin lebky. Mohou se však používat k léčbě meningitidy, protože jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou.

Druhá generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje roztoky pro parenterální podání - Cefopetan, Cefoxitin a Cefuroxime, stejně jako antibiotika v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime Axetil. Je třeba poznamenat, že z uvedených léků mají Cefoxitin a Cefotetan nejširší spektrum účinků, kvůli kterým jsou předepisovány častěji.

III. Generace cefalosporinů

Tato generace cefalosporinových antibiotik je jedním z nejrozsáhlejších z hlediska počtu jeho jmen.

Ve srovnání s dřívějšími generacemi se vyznačují účinnějším pronikáním do tkání a dobrými farmakokinetickými parametry, díky čemuž se zvyšuje možnost použití těchto léčiv.

Kromě toho tyto léky získaly účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a enterobakteriím. Jejich nevýhodou ve srovnání s druhou generací je však ztráta účinnosti ve vztahu k jednomu typu anaerobů.

Zpočátku byla antibiotika této generace používána výhradně v nemocnici pro léčbu závažných infekcí, avšak doposud se bakterie rozšířily, které se staly rezistentními vůči léku, a proto jsou cefalosporiny III. Generace předepisovány pro ambulantní léčbu. Tablety se zpravidla používají k léčbě středně závažných infekcí ambulantně a roztoky pro parenterální podávání se používají pro onemocnění s těžkým průběhem, v nemocničním prostředí.

Nejčastěji je předepisována třetí generace cefalosporinů pro kapavku, chronickou bronchitidu, infekce močových cest a shigellosis.

Třetí generace cefalosporinových antibiotických léčiv zahrnuje léčiva, jako je Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftriaxon, Cefoperazon, které jsou dostupné ve formě injekčních roztoků.

Tam jsou také látky pro orální použití: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.

IV cefalosporiny

Cefalosporinová řada také zahrnuje léky 4. generace. Seznam léků, které jsou v něm obsaženy, je malý - zahrnuje látky pro parenterální podávání Cefepimu a Cefpirimu. S těmito antibiotiky je možné účinněji léčit meningeální infekce jako součást komplexní terapie, protože Cefalosporiny 4. generace nemají žádné vedlejší účinky ve formě antikonvulzivního účinku.

Přípravky 4. generace se vyznačují zvýšenou účinností proti gramnegativním typům bakterií, nejsou však tak účinné proti grampozitivním patogenům jako jejich předchůdci. Léky jsou účinné proti anaerobním bakteriím, s výjimkou B. fragilis.

Navzdory zlepšení v působení antibiotik, v této generaci stále není možné se zbavit nedostatků předchozích léků.

Například vedlejší účinky generace čtyři jsou závažné toxické účinky na játra, což může mít za následek žloutenku nebo léky vyvolanou hepatitidu, pravděpodobnost dyspeptických poruch a neurotoxický účinek, který může vést k negativním důsledkům pro nervový systém pacienta.

Cefalosporiny V generace

Série cefalosporinů se může pochlubit nejnovějšími léky páté generace, které poprvé získaly účinnost proti MRSA, nebo bakterii Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin, což je bakterie, která byla považována za extrémně obtížně vyvinutou před vývojem této skupiny léčiv. Tento infekční patogen by mohl způsobit mimořádně nebezpečné podmínky pro lidské tělo, zejména sepsi. Antibiotikum nejnovější skupiny cefalosporinových sérií je navíc schopno bojovat proti bakteriím, které se staly rezistentními vůči lékům třetí generace.

Nejnovější cefalosporiny zahrnují léčiva pro parenterální podání - Ceftobiprol a Ceftarolin.

Používají se k léčbě různých onemocnění, včetně léčby závažných infekcí komplikovaných přidáním sekundárních bakteriálních patogenů. Používají se výhradně v nemocnici, protože

vyžadovat zavedení kvalifikovaného personálu do orgánu. Navíc mohou antibiotika způsobit vážné následky pro stav pacientů, kteří jsou lépe kontrolováni ošetřujícím lékařem.

Kontraindikace pro použití cefalosporinů

Bez ohledu na to, jak velké antibiotikum může být, bude vždy předepsaný přípravek, ve kterém se jeho použití stane nemožným. Například existuje individuální nesnášenlivost vůči drogám, které mohou být zděděny nebo projeveny spontánně, jako zvláštní reakce těla na neznámou látku.

Antibiotika by neměla být předepisována osobám s jaterními patologiemi a dětmi s vysokým obsahem bilirubinu v krvi. Antibiotika mají silný negativní vliv na játra, protože

to je jeho sílami že hlavní metabolismus substance a odstranění toxických produktů z těla nastane.

Lidé s onemocněním jater jsou předepsány antibiotickou léčbou s velkou péčí a pouze v nemocnici, pod dohledem zdravotníka.

Těhotné ženy, zejména v raných fázích, jsou také nežádoucí užívat antibiotika, protože mohou buď narušit vývoj nenarozeného dítěte nebo vyvolat potrat v důsledku toxických účinků na tělo. Rozhodnutí o léčbě antibiotiky během těhotenství se provádí pouze tehdy, když infekce ohrožuje život matky.

Lidé s onemocněním ledvin a dalšími závažnými chronickými onemocněními (zejména epilepsií) jsou předepsány antibiotiky pouze v nemocnici, počínaje malými dávkami as povinným výběrem nápravné léčby, protože antibiotika mohou způsobit zhoršení onemocnění.

Vedlejší účinky cefalosporinů

Nejčastějším vedlejším účinkem při použití cefalosporinových přípravků je výskyt alergických reakcí.

U některých lidí může být extrémně intenzivní, způsobuje Quinckeho edém, udušení a další závažné následky, takže je důležité být pod dohledem lékaře během první léčby antibiotiky, nebo být schopen okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

U lidí s poruchami nervové soustavy může užívání antibiotik vyvolat záchvaty až do vývoje velkého epileptického záchvatu. Rizikem jsou pacienti s neurologickými onemocněními a poranění hlavy.

Kromě toho je častým důsledkem užívání antibiotik (zejména perorálním podáním, ale ne nutně) porušení přirozené mikroflóry. Pokud je mikroflóra narušena ve střevě, může se u pacienta vyskytnout silná bolest, střevní nevolnost, nevolnost, zvracení, problémy se stolicí. U žen s antibiotiky se může rozvinout drozd.

Při podávání parenterálně pacienti často pozorují spíše prodlouženou bolestivost v místě injekce, která je spojena s spíše agresivním účinkem antibiotik na měkké tkáně. Ke snížení rizika takového vedlejšího účinku může být proveden lékařský personál, který provádí injekci, metodicky mění místo vpichu injekce, pokud je to možné v konkrétním případě léčby.

Závěr

Cefalosporiny jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která má v současné době až padesát různých léčivých látek. To je nejoblíbenější v ústavní léčbě, a to je dobře zasloužil, vzhledem k jeho vysoké účinnosti a šíři možného použití.

Nicméně, stejně jako jiné léky, cefalosporinová antibiotika vyžadují velkou péči při aplikaci. Jejich nezávislé přijetí bez lékařského předpisu je nepřijatelné, a pokud takový předpis existuje, pacient musí striktně dodržovat režim přijímání a lékařská doporučení.

Vlastnosti a použití antibiotik skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny jsou skupinou antibiotik, která ve své struktuře obsahuje β-laktamový kruh, a proto mají určité podobnosti s peniciliny.

Cefalosporiny zahrnují velké množství antibiotik, jejichž hlavním znakem je nízká toxicita a vysoká aktivita proti většině patogenních (patogenních) bakterií.

Mechanismus antibakteriální aktivity

Cefalosporiny, jako peniciliny, obsahují ve struktuře molekuly β-laktamový kruh. Mají baktericidní účinek, to znamená, že vedou ke smrti bakteriální buňky.

Takový mechanismus aktivity je realizován potlačením (inhibicí) tvorby bakteriální buněčné stěny.

Na rozdíl od penicilinů a jejich analogů má jádro molekuly malé rozdíly v chemické struktuře, což ho činí odolným vůči účinkům bakteriálních enzymů beta-laktamázy.

Většina cefalosporinů má na rozdíl od penicilinů širší spektrum aktivity a bakteriální rezistence vůči nim se vyvíjí méně často.

Typy cefalosporinů

S vývojem nových antibiotických léků skupina cefalosporinů rozlišuje několik hlavních generací, mezi které patří:

  • První generace (cefazolin, cefalexim) jsou prvními zástupci této skupiny, mají nejužší spektrum aktivity, používají se hlavně v chirurgii a při léčbě streptokokové faryngitidy (angina pectoris).
  • Generace II (cefuroxim) - má významnější spektrum aktivity, proto se používá k léčbě infekcí urogenitálního traktu, pneumonie (pneumonie) a horních cest dýchacích (sinusitida, otitis).
  • III. Generace (cefoperazon, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime) - v současné době se cefalosporiny této generace nejčastěji používají k léčbě infekčních bakteriálních onemocnění s těžkým průběhem, včetně hnisavých lézí měkkých tkání různých lokalizací, ORL orgánů, zánětlivých procesů dýchacího ústrojí, struktur urogenitálního traktu, kostní tkáň, abdominální orgány některých střevních infekcí (salmonelóza).
  • IV generace (cefepime, cefpiron) jsou nejmodernější antibiotika, jedná se o antibiotika druhé linie, proto se používají pouze pro velmi těžké infekční zánětlivé procesy různé lokalizace, ve kterých jiná antibiotika nejsou účinná.

V současné době byly také vyvinuty cefalosporiny generace V (ceftholosan, ceftobiprol), ale jejich použití je omezené, obvykle se používají ve vzácných případech velmi závažné infekce, zejména v sepse (infekce krve) na pozadí lidské imunodeficience.

Funkce aplikace

Obecně lze říci, že téměř všichni zástupci cefalosporinové skupiny jsou dobře snášeni, existuje několik hlavních vedlejších účinků a jejich použití, mezi které patří:

  • Alergické reakce jsou nejčastějším nežádoucím účinkem (10% všech případů cefalosporinů), který se vyznačuje různými projevy (vyrážka, svědění kůže, kopřivka, anafylaktický šok). Protože tato antibiotika obsahují β-laktamový kruh, mohou se vyvinout alergické zkřížené reakce s peniciliny. Pokud má člověk alergii na peniciliny a jejich analogy, pak se v 90% případů vyvine na cefalosporiny.
  • Orální kandidóza - může se vyvinout s dlouhodobým užíváním cefalosporinů, aniž by byly zohledněny principy racionální léčby antibiotiky, zatímco je aktivována podmíněně patogenní mykotická mikroflóra reprezentovaná kvasinkami podobnými houbami rodu Candida.
  • Nepoužívejte léky této skupiny u osob s těžkou renální nebo jaterní nedostatečností, protože jsou metabolizovány a vylučovány do těchto orgánů.
  • Užívání je povoleno těhotným ženám a malým dětem, ale pouze pod přísným lékařským dohledem.
  • Při užívání antibiotik této skupiny by měli starší pacienti korigovat dávkování, protože se snižuje proces jejich eliminace.
  • Cefalosporiny pronikají do mateřského mléka, což by mělo být zváženo při jejich použití u kojících žen.
  • Během kombinovaného užívání cefalosporinů s léky antikoagulační skupiny (snížení srážlivosti krve) existuje vysoké riziko krvácení na různých místech.
  • Kombinované použití s ​​aminoglykosidy významně zvyšuje zátěž ledvin.
  • Současný příjem cefalosporinů a alkoholu se nedoporučuje.

Tyto vlastnosti jsou nutně zohledněny před použitím antibiotik této skupiny.

Vzhledem k nízké toxicitě a vysoké účinnosti antibiotik v této skupině, našli široké uplatnění v různých oborech medicíny, včetně porodnictví, pediatrie, gynekologie, chirurgie a infekčních onemocnění.

Všechny cefalosporiny jsou prezentovány v perorální (tabletové, sirupové) a parenterální (roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání).